Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Цинаризин — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів з переважною дією на судини головного мозку, для перорального застосування. Цинаризин уперше синтезований у Бельгії в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1955 році.
 | |
|---|---|
Цинаризин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (E)-1-(Diphenylmethyl)-4-(3-phenylprop-2-enyl)piperazine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00568 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C26H28N2 |
| Мол. маса | 368,514 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИНАРИЗИН «ОЗ», ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП» ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна, UA/5292/01/01, з 13.04.2021 по необмежений |
Фармакологічні властивості
Цинаризин — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів з переважною дією на судини головного мозку. Механізм дії препарату полягає у блокуванні низькопорогових кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в цитоплазмі. Окрім цього, цинаризин знижує реакцію вазоактивних речовин, таких як норадреналін, , брадикінін і серотонін на судини головного мозку. Цинаризин знижує тонус гладких м'язів артеріол, покращує коронарний та периферичний кровообіг, не має впливу на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Препарат має високу тропність до судин головного мозку, покращує мозковий кровообіг, зменшує головний біль та шум у вухах. Цинаризин підвищує еластичність мембран еритроцитів та знижує в'язкість крові, підвищує резистентність клітин організму до гіпоксії. Препарат зменшує збудливість вестибулярного апарату, у тому числі зменшує ністагм. У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу циннаризин покращує кровопостачання і постішемічну гіперемію. Препарат має помірний антигістамінний ефект та знижує тонус парасимпатичної нервової системи.
Фармакокінетика
Цинаризин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність препарату становить близько 100%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація цинаризину в крові досягається протягом 1—3 годин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи цинаризин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виділяється цинаризин з організму із калом (⅔ препарату) та сечею (⅓ препарату) у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 4 години, даних за збільшення цього часу при захворюваннях печінки немає.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Цинаризин застосовується при порушеннях мозкового кровообігу — церебральному атеросклерозі, ішемічному інсульті, відновному періоді після інсультів та черепно-мозкових травм, дисциркуляторній енцефалопатії та сенільній деменції; при симптомах лабіринтних розладів із симптомами шуму у вухах, запаморочення, ністагму, нудоти та блювоти; для профілактики мігрені; для лікування та профілактики порушень периферичного кровообігу (хвороба Рейно, облітеруючий атеросклероз, хвороба Бюргера, діабетична ангіопатія); для профілактики морської та авіаційної хвороби.
Побічна дія
При застосуванні цинаризину можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкіри та алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) гіпергідроз, кератоз, червоний плоский лишай, вовчакоподібні реакції, алергічні реакції.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота; нечасто (0,1—1%) сухість у роті, блювота, болі в епігастрії, диспептичні явища, холестатична жовтяниця.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість; нечасто (0,1—1%) головний біль, швидка втомлюваність, тремор кінцівок, летаргія, паркінсонізм, екстрапірамідні розлади.
- Інші побічні явища — часто (1—10%) збільшення маси тіла.
Протипокази
Цинаризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендується при паркінсонізмі. З обережністю препарат застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується дітям до 5 років.
Форми випуску
Цинаризин випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,075 г (форте).
Також на Росії, випускається у вигляді желатинових капсул[] та суспензії 7,5 % для прийому всередину по 20 мл, проте ефективність даної форми практично та науково не підтвердженна.
Цинаризин випускається у вигляді комбінованого препарату сумісно із пірацетамом у желатинових капсулах по 0,4 г пірацетаму та 0,025 г цинаризину.
Див. також
Примітки
- Активна речовина ЦИНАРИЗИН (CINNARIZINUM)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 26 липня 2014. Процитовано 18 липня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - ЦИНАРИЗИН (Cinnarizinum) // ФЕ
- Cinnarizine (DrugBank) (англ.)
- Стугерон (Stugeron)
- Комбинация пирацетама и циннаризина — первый отечественный препарат в лечении цереброваскулярных заболеваний (2015) (рос.)
- " "Циннаризин". Справочник Машковского.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- Drug — Cinnarizine Oral Suspension (Cochrane)
- ЕВРИЗАМ
- Евризам (Evrizam)
- ЦИЗАМ (не випускається з 2009)
Джерела
- Цинаризин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Цинаризин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cinarizin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv z perevazhnoyu diyeyu na sudini golovnogo mozku dlya peroralnogo zastosuvannya Cinarizin upershe sintezovanij u Belgiyi v laboratoriyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica u 1955 roci CinarizinSistematizovana nazva za IUPAC E 1 Diphenylmethyl 4 3 phenylprop 2 enyl piperazineKlasifikaciyaATC kod CA02PubChem 1547484CAS 298 57 7DrugBank DB00568Himichna strukturaFormula C26H28N2 Mol masa 368 514 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 4 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CINARIZIN OZ TOV Doslidnij zavod GNCLS TOV FARMEKS GRUP TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya Ukrayina UA 5292 01 01 z 13 04 2021 po neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiCinarizin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv z perevazhnoyu diyeyu na sudini golovnogo mozku Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni nizkoporogovih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v citoplazmi Okrim cogo cinarizin znizhuye reakciyu vazoaktivnih rechovin takih yak noradrenalin bradikinin i serotonin na sudini golovnogo mozku Cinarizin znizhuye tonus gladkih m yaziv arteriol pokrashuye koronarnij ta periferichnij krovoobig ne maye vplivu na arterialnij tisk ta chastotu sercevih skorochen Preparat maye visoku tropnist do sudin golovnogo mozku pokrashuye mozkovij krovoobig zmenshuye golovnij bil ta shum u vuhah Cinarizin pidvishuye elastichnist membran eritrocitiv ta znizhuye v yazkist krovi pidvishuye rezistentnist klitin organizmu do gipoksiyi Preparat zmenshuye zbudlivist vestibulyarnogo aparatu u tomu chisli zmenshuye nistagm U paciyentiv z porushennyami periferichnogo krovoobigu cinnarizin pokrashuye krovopostachannya i postishemichnu giperemiyu Preparat maye pomirnij antigistaminnij efekt ta znizhuye tonus parasimpatichnoyi nervovoyi sistemi FarmakokinetikaCinarizin dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist preparatu stanovit blizko 100 Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya cinarizinu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 godin Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nemaye danih chi cinarizin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci Vidilyayetsya cinarizin z organizmu iz kalom preparatu ta secheyu preparatu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 4 godini danih za zbilshennya cogo chasu pri zahvoryuvannyah pechinki nemaye Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Cinarizin zastosovuyetsya pri porushennyah mozkovogo krovoobigu cerebralnomu aterosklerozi ishemichnomu insulti vidnovnomu periodi pislya insultiv ta cherepno mozkovih travm discirkulyatornij encefalopatiyi ta senilnij demenciyi pri simptomah labirintnih rozladiv iz simptomami shumu u vuhah zapamorochennya nistagmu nudoti ta blyuvoti dlya profilaktiki migreni dlya likuvannya ta profilaktiki porushen periferichnogo krovoobigu hvoroba Rejno obliteruyuchij ateroskleroz hvoroba Byurgera diabetichna angiopatiya dlya profilaktiki morskoyi ta aviacijnoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni cinarizinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkiri ta alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 gipergidroz keratoz chervonij ploskij lishaj vovchakopodibni reakciyi alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota nechasto 0 1 1 suhist u roti blyuvota boli v epigastriyi dispeptichni yavisha holestatichna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 sonlivist nechasto 0 1 1 golovnij bil shvidka vtomlyuvanist tremor kincivok letargiya parkinsonizm ekstrapiramidni rozladi Inshi pobichni yavisha chasto 1 10 zbilshennya masi tila ProtipokaziCinarizin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Preparat ne rekomenduyetsya pri parkinsonizmi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne rekomenduyetsya dityam do 5 rokiv Formi vipuskuCinarizin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 ta 0 075 g forte Takozh na Rosiyi vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul dzherelo ta suspenziyi 7 5 dlya prijomu vseredinu po 20 ml prote efektivnist danoyi formi praktichno ta naukovo ne pidtverdzhenna Cinarizin vipuskayetsya u viglyadi kombinovanogo preparatu sumisno iz piracetamom u zhelatinovih kapsulah po 0 4 g piracetamu ta 0 025 g cinarizinu Div takozhBlokatori kalciyevih kanalivPrimitkiAktivna rechovina CINARIZIN CINNARIZINUM PDF Arhiv originalu PDF za 26 lipnya 2014 Procitovano 18 lipnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya CINARIZIN Cinnarizinum FE Cinnarizine DrugBank angl Stugeron Stugeron Kombinaciya piracetama i cinnarizina pervyj otechestvennyj preparat v lechenii cerebrovaskulyarnyh zabolevanij 2015 ros Cinnarizin Spravochnik Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Drug Cinnarizine Oral Suspension Cochrane EVRIZAM Evrizam Evrizam CIZAM ne vipuskayetsya z 2009 DzherelaCinarizin na sajti mozdocs kiev ua Cinarizin na sajti rlsnet ru ros