Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фосфазид (міжнародна транскрипція fAZT) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Фосфазид уперше синтезований у Радянському Союзі у 1989 році та застосовується у клінічній практиці з 1999 року. Фосфазид застосовується у клінічній практиці виключно в Російській Федерації. Ефективність та безпечність препарату досліджувалась лише у одному мультицентровому дослідженні.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [(2S,3S,5R)-3-azido-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxy-oxophosphanium | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C10H13N5NaO6P+ |
| Мол. маса | 353,21 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 83,7% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 2,5 год.(з крові) |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Фосфазид — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. По хімічній будові фосфазид є фосфорильованим похідним зидовудину. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — азидотимідіну трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини, але інгібуючий ефект до ферментів людини у 100 разів менший, ніж до ферментів вірусів. Згідно даних розробників препарату, фосфазид більш ефективний проти вірусу ВІЛ та має у 6—8 разів меншу токсичність у порівнянні з зидовудином та має активність до інших ретровірусів, у тому числі вірусу гепатиту B. Чутливими до дії фосфазиду є такод бактерії Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, , а також збудник мікозів Candida albicans. За розробку фосфазиду колектив спеціалізованої науково-дослідної лабораторії епідеміології та профілактики СНІД був удостоєний Державної премії Росії в області науки та техніки за 2000 рік.
Фармакокінетика
Фосфазид добре, але повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2,5—3 годин. Біодоступність препарату складає 83,7%. Фосфазид добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фосфазид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фосфазид у печінці. Виводиться із організму фосфазид із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення фосфазиду складає 2,5 годин.
Показання до застосування
Фосфазид застосовується у схемах лікування ВІЛ-інфекції на території Росії у комбінації із іншими , у тому числі при супутньому вірусному гепатиті С та туберкульозі, та при вагітності для профілактики вертикальної передачі інфекції від матері до дитини. Фосфазид може застосовуватися для профілактики інфікування вірусом ВІЛ при аварійних ситуаціях.
При застосуванні фосфазиду побічні ефекти, згідно даних клінічних досліджень, спостерігаються у 23,3% випадків застосування препарату. Найчастіше із побічних явищ спостерігається анемія (у 13,2% випадків застосування), часто спостерігаються також нудота, важкість у епігастрії, астенічний синдром, підвищення рівня активності амінотрансфераз у крові, рідше діарея, висипання на шкірі.
Протипокази
Фосфазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нудоті, важкій анемії (вміст гемоглобіну в крові нижче 50 г/л), вираженій тромбоцитопенії та нейтропенії, підвищенні рівня креатиніну в крові. Не рекомендовано застосування фосфазиду в перші 14 тижнів вагітності. Під час лікування фосфазидом рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Фосфазид випускається у вигляді капсул по 0,2 та 0,4 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 14 лютого 2015. Процитовано 14 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Ретроспективный анализ применения отечественного препарата фосфазид у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом [ 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2012 — № 4 — С.57-62) (рос.)
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15690908 [ 18 лютого 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- Фосфазид — отечественный препарат для лечения ВИЧ-инфекции. Второе рождение [ 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2012 — № 2 — С.45-54) (рос.)
- http://www.rspor.ru/db_preparats_2010/fosfazid.pdf [ 15 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.crie.ru/lab1.html [ 7 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.medvestnik.ru/library/article/5437 [ 15 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Результаты ретроспективного исследования применения фосфазида и азидотимидина для профилактики передачи ВИЧ-инфекции от матери ребенку [ 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2013 — № 1 — С.90-97) (рос.)
Джерела
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3057.htm [ 15 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/retroviri.shtml [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- http://arvt.ru/drugs/NRTI/Phosphazide.html [ 15 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fosfazid mizhnarodna transkripciya fAZT sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Fosfazid upershe sintezovanij u Radyanskomu Soyuzi u 1989 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1999 roku Fosfazid zastosovuyetsya u klinichnij praktici viklyuchno v Rosijskij Federaciyi Efektivnist ta bezpechnist preparatu doslidzhuvalas lishe u odnomu multicentrovomu doslidzhenni Fosfazid Sistematichna nazva IUPAC 2S 3S 5R 3 azido 5 5 methyl 2 4 dioxopyrimidin 1 yl oxolan 2 yl methoxy hydroxy oxophosphaniumIdentifikatoriNomer CAS 124930 59 2Kod ATC J05AXPubChem 6334639Himichni daniFormula C10H13N5NaO6P Mol masa 353 21 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 83 7 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 2 5 god z krovi Vidilennya NirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti AU SShA UK US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiFosfazid sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Po himichnij budovi fosfazid ye fosforilovanim pohidnim zidovudinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu azidotimidinu trifosfatu sho ingibuye ferment virusu VIL zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi lyudini ale ingibuyuchij efekt do fermentiv lyudini u 100 raziv menshij nizh do fermentiv virusiv Zgidno danih rozrobnikiv preparatu fosfazid bilsh efektivnij proti virusu VIL ta maye u 6 8 raziv menshu toksichnist u porivnyanni z zidovudinom ta maye aktivnist do inshih retrovirusiv u tomu chisli virusu gepatitu B Chutlivimi do diyi fosfazidu ye takod bakteriyi Bacillus cereus Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa a takozh zbudnik mikoziv Candida albicans Za rozrobku fosfazidu kolektiv specializovanoyi naukovo doslidnoyi laboratoriyi epidemiologiyi ta profilaktiki SNID buv udostoyenij Derzhavnoyi premiyi Rosiyi v oblasti nauki ta tehniki za 2000 rik Farmakokinetika Fosfazid dobre ale povilno vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 3 godin Biodostupnist preparatu skladaye 83 7 Fosfazid dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Fosfazid pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya fosfazid u pechinci Vivoditsya iz organizmu fosfazid iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya fosfazidu skladaye 2 5 godin Pokazannya do zastosuvannyaFosfazid zastosovuyetsya u shemah likuvannya VIL infekciyi na teritoriyi Rosiyi u kombinaciyi iz inshimi u tomu chisli pri suputnomu virusnomu gepatiti S ta tuberkulozi ta pri vagitnosti dlya profilaktiki vertikalnoyi peredachi infekciyi vid materi do ditini Fosfazid mozhe zastosovuvatisya dlya profilaktiki infikuvannya virusom VIL pri avarijnih situaciyah Pobichna diyaPri zastosuvanni fosfazidu pobichni efekti zgidno danih klinichnih doslidzhen sposterigayutsya u 23 3 vipadkiv zastosuvannya preparatu Najchastishe iz pobichnih yavish sposterigayetsya anemiya u 13 2 vipadkiv zastosuvannya chasto sposterigayutsya takozh nudota vazhkist u epigastriyi astenichnij sindrom pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz u krovi ridshe diareya visipannya na shkiri ProtipokaziFosfazid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu nudoti vazhkij anemiyi vmist gemoglobinu v krovi nizhche 50 g l virazhenij trombocitopeniyi ta nejtropeniyi pidvishenni rivnya kreatininu v krovi Ne rekomendovano zastosuvannya fosfazidu v pershi 14 tizhniv vagitnosti Pid chas likuvannya fosfazidom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuFosfazid vipuskayetsya u viglyadi kapsul po 0 2 ta 0 4 g Primitki Arhiv originalu za 14 lyutogo 2015 Procitovano 14 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Retrospektivnyj analiz primeneniya otechestvennogo preparata fosfazid u VICh inficirovannyh pacientov s tyazhelym immunodeficitom 8 serpnya 2014 u Wayback Machine VICh infekciya i immunosupressiya 2012 4 S 57 62 ros http www ncbi nlm nih gov pubmed 15690908 18 lyutogo 2015 u Wayback Machine angl Fosfazid otechestvennyj preparat dlya lecheniya VICh infekcii Vtoroe rozhdenie 8 serpnya 2014 u Wayback Machine VICh infekciya i immunosupressiya 2012 2 S 45 54 ros http www rspor ru db preparats 2010 fosfazid pdf 15 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www crie ru lab1 html 7 travnya 2015 u Wayback Machine ros http www medvestnik ru library article 5437 15 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Rezultaty retrospektivnogo issledovaniya primeneniya fosfazida i azidotimidina dlya profilaktiki peredachi VICh infekcii ot materi rebenku 8 serpnya 2014 u Wayback Machine VICh infekciya i immunosupressiya 2013 1 S 90 97 ros Dzherelahttp www rlsnet ru mnn index id 3057 htm 15 lyutogo 2015 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab retroviri shtml 8 bereznya 2013 u Wayback Machine http arvt ru drugs NRTI Phosphazide html 15 lyutogo 2015 u Wayback Machine