Хіфенадин (Фенкарол) — синтетичний препарат, що є похідним , конкурентний Н1-блокатор рецепторів та належить до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального застосування. Хіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі та застосовується виключно на території пострадянського простору.
Хіфенадин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(diphenyl)methanol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H23NO |
Мол. маса | 293,40 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~45% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | НД |
Екскреція | Жовч, Нирки, Легені |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕНКАРОЛ®, АТ«Олайнфарм»,Латвія UA/3782/01/02 01.06.2012-01/06/2017 |
Фармакологічні властивості
Хіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів. Хіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації ферменту діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін. Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі й протисвербіжні властивості, має помірну антисеротонінову дію. Хіфенадин погано проникає через гематоецефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість. На відміну від інших антигістамінних препаратів, хіфенадин має антиаритмічні властивості.
Фармакокінетика
Хіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Всмоктування препарату неповне і складає близько 45 % від прийнятої дози хіфенадину. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години. Хіфенадин створює високі концентрації у більшості тканин організму, найвищі концентрації спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Хіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Хіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення хіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться препарат як із сечею, так із жовчю, і частково через легені. Частина хіфенадину, яка не всмокталась у шлунково-кишковому тракті, у незміненому вигляді виводиться з калом. Період напіввиведення препарату точно не встановлений, тривалість дії препарату після перорального застосування становить 6—8 годин.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Хіфенадин застосовується при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, кропив'янці, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит), псоріазі, алергічному риніті, набряку Квінке, а також інфекційно-алергічних реакціях із бронхоспазмом (у тому числі бронхіальній астмі) як у дорослих, так і у дітей.
При застосуванні хіфенадину у високих дозах або при підвищеній чутливості до препарату нечасто можуть спостерігатися сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, гіркота в роті. Рідко (у частини хворих, які мають індивідуальну чутливість до препарату) спостерігаються побічні явища з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, загальмованість.
Протипокази
Хіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у I триместрі вагітності, у період годування грудьми. З обережністю застосовують препарат у хворих із виразковою хворобою, у хворих важкими захворюваннями серцево-судинної системи та печінки.
Форми випуску
Хіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,025 та 0,05 г.
Див. також
Примітки
- . Архів оригіналу за 21 листопада 2021. Процитовано 21 листопада 2021.
- . Архів оригіналу за 26 грудня 2018. Процитовано 25 травня 2019. (рос.)
- []. Drugs.com. Архів оригіналу за 27 жовтня 2018. Процитовано 28 січня 2014. (англ.)
- []Makarov, L.; Balykova, L.; Soldatova, O.; Komolyatova, V.; Serebruany, V. (2010). The antiarrhythmic properties of quifenadine, H1-histamine receptor blocker in children with premature beats: A randomized controlled pilot trial. American journal of therapeutics. 17 (4): 396—401. doi:10.1097/MJT.0b013e3181a86987. PMID 19487925. (англ.)
- . 2009. Архів оригіналу за 24 лютого 2015. Процитовано 24 лютого 2015.
- ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ФЕНКАРОЛ В ЛЕЧЕНИИ КОМБИНИРОВАННОЙ ПАТОЛОГИИ — АСТМЫ И АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА (2010)[ 24 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 336-337. — 560 с. — .
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)
Посилання
- Хіфенадин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 24 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- (рос.)Хифенадин (Quifenadine): инструкция, применение и формула [ 24 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Hifenadin Fenkarol sintetichnij preparat sho ye pohidnim konkurentnij N1 blokator receptoriv ta nalezhit do antigistaminnih preparativ I pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Hifenadin upershe sintezovanij u kolishnomu Radyanskomu Soyuzi ta zastosovuyetsya viklyuchno na teritoriyi postradyanskogo prostoru Hifenadin Sistematizovana nazva za IUPAC 1 Azabicyclo 2 2 2 oct 3 yl diphenyl methanol Klasifikaciya ATC kod AX31 PubChem 65600 CAS 10447 38 8 DrugBank Himichna struktura Formula C20H23NO Mol masa 293 40 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 45 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya ND Ekskreciya Zhovch Nirki Legeni Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FENKAROL AT Olajnfarm Latviya UA 3782 01 02 01 06 2012 01 06 2017Farmakologichni vlastivostiHifenadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim hinuklidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ I pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu a takozh blokuvanni m holinoreceptoriv Hifenadin maye vidminnist u mehanizmovi diyi na gistaminoreceptori vid inshih protialergichnih preparativ vin ne lishe blokuye diyu gistaminu v tkaninah ale j spriyaye jogo rujnuvannyu v tkaninah shlyahom aktivaciyi fermentu diaminoksidazi yakij rozsheplyuye endogennij gistamin Preparat znizhuye spazm gladkih m yaziv kishechniku ta bronhiv chim spriyaye bronhodilyataciyi maye virazheni desensibilizuyuchi j protisverbizhni vlastivosti maye pomirnu antiserotoninovu diyu Hifenadin pogano pronikaye cherez gematoecefalichnij bar yer ta ridko viklikaye sonlivist Na vidminu vid inshih antigistaminnih preparativ hifenadin maye antiaritmichni vlastivosti Farmakokinetika Hifenadin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Vsmoktuvannya preparatu nepovne i skladaye blizko 45 vid prijnyatoyi dozi hifenadinu Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 1 godini Hifenadin stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu najvishi koncentraciyi sposterigayutsya v pechinci legenyah ta nirkah Hifenadin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Hifenadin pronikaye cherez placentarnij bar yer Danih za vidilennya hifenadinu v grudne moloko nemaye Preparat metabolizuyetsya v pechinci Vivoditsya preparat yak iz secheyu tak iz zhovchyu i chastkovo cherez legeni Chastina hifenadinu yaka ne vsmoktalas u shlunkovo kishkovomu trakti u nezminenomu viglyadi vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu tochno ne vstanovlenij trivalist diyi preparatu pislya peroralnogo zastosuvannya stanovit 6 8 godin Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Hifenadin zastosovuyetsya pri harchovij ta medikamentoznij alergiyi polinozi kropiv yanci alergodermatozah ekzema alergichnij dermatit psoriazi alergichnomu riniti nabryaku Kvinke a takozh infekcijno alergichnih reakciyah iz bronhospazmom u tomu chisli bronhialnij astmi yak u doroslih tak i u ditej Pobichna diyaPri zastosuvanni hifenadinu u visokih dozah abo pri pidvishenij chutlivosti do preparatu nechasto mozhut sposterigatisya suhist u rotovij porozhnini nudota blyuvannya girkota v roti Ridko u chastini hvorih yaki mayut individualnu chutlivist do preparatu sposterigayutsya pobichni yavisha z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sonlivist zagalmovanist ProtipokaziHifenadin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u I trimestri vagitnosti u period goduvannya grudmi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat u hvorih iz virazkovoyu hvoroboyu u hvorih vazhkimi zahvoryuvannyami sercevo sudinnoyi sistemi ta pechinki Formi vipuskuHifenadin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 025 ta 0 05 g Div takozhSehifenadinPrimitki Arhiv originalu za 21 listopada 2021 Procitovano 21 listopada 2021 Arhiv originalu za 26 grudnya 2018 Procitovano 25 travnya 2019 ros vidsutnye v dzhereli Drugs com Arhiv originalu za 27 zhovtnya 2018 Procitovano 28 sichnya 2014 angl vidsutnye v dzhereli Makarov L Balykova L Soldatova O Komolyatova V Serebruany V 2010 The antiarrhythmic properties of quifenadine H1 histamine receptor blocker in children with premature beats A randomized controlled pilot trial American journal of therapeutics 17 4 396 401 doi 10 1097 MJT 0b013e3181a86987 PMID 19487925 angl 2009 Arhiv originalu za 24 lyutogo 2015 Procitovano 24 lyutogo 2015 OPYT PRIMENENIYa PREPARATA FENKAROL V LEChENII KOMBINIROVANNOJ PATOLOGII ASTMY I ALLERGIChESKOGO RINITA 2010 24 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros LiteraturaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 S 336 337 560 s ISBN 978 966 382 113 9 Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S PosilannyaHifenadin na sajti mozdocs kiev ua 24 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Hifenadin Quifenadine instrukciya primenenie i formula 24 lyutogo 2015 u Wayback Machine