Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Традипітант (англ. Tradipitant), робочі назви VLY-686 та LY686017 — експериментальний препарат, який є антагоністом рецепторів нейрокініну NK1. За механізмом дії традипітант є інгібітором малої сигнальної молекули субстанції P. Оригінальний препарат під назвою LY686017 запатентований компанією «Eli Lilly and Company». Права на традипітант під назвою «VLY-686» викуплені компанією «Eli Lilly» в компанії «Vanda Pharmaceuticals» у 2012 році. «Vanda Pharmaceuticals» є американською фармацевтичною компанією, яка станом на листопад 2015 року мала лише 3 препарати у своєму асортименті: , VLY-686 та .
Систематична назва (IUPAC) | |
(2-(1-(3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-3-yl)(2-chlorophenyl)methanone | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | ? |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C28H16ClF6N5O |
Мол. маса | 587,91 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально |
Покази до застосування
Свербіж
Компанія «Vanda Pharmaceuticals» проводить клінічне дослідження ефективності традипітанта при хронічного свербіння при атопічному дерматиті. У березні 2015 року компанія повідомила про позитивні результати II фази клінічних досліджень препарату, та підтвердження концепції дослідження. Підтвердження концепції дослідження проводиться на ранніх стадіях клінічних досліджень після того, як було зареєстровано обнадійливі результати доклінічних досліджень. Підтвердження концепції дослідження надає попередні докази того, що препарат активний при застосуванні в людей, та має певну ефективність.
Алкоголізм
Препарат VLY-686 зменшував тягу до алкоголю у хворих на алкоголізм, які нещодавно пройшли детоксикацію, згідно з проведеним серед них опитуванням щодо тяги до алкоголю. У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні хворих з алкоголізмом, які нещодавно пройшли детоксикацію, за спеціальним опитуванням VLY-686 значно знижував тягу до алкоголю. Застосування препарату у дозі 50 мг на добу також зменшило підвищення кортизолу після стрес-тесту в порівнянні з плацебо.
Соціофобія
У 12-тижневому рандомізованому дослідженні препарату LY68017 у 189 хворих соціофобією 50 мг LY68017 не забезпечили жодного статистично значущого покращення порівняно з плацебо.
Парез шлунку
Традипітант пройшов фазу II клінічних досліджень з оцінкою його ефективності в лікуванні парезу шлунку, результати яких були оголошені 3 грудня 2018 року. У дослідженні, проведеному протягом 4 тижнів за участі 141 хворого, застосування традипітанта досягло своєї первинної кінцевої точки: зниження частоти нудоти, зафіксоване в щоденних нотатках хворих. у дослідженні також показано статистично значуще збільшення кількості днів без нудоти та інших ключових ознак парезу шлунку.
Примітки
- Company Overview of Eli Lilly & Co., Worldwide License to Develop and Commercialize VLY-686. Bloomberg Business. Процитовано 16 листопада 2015. (англ.)
- . Vanda Pharmaceuticals Inc. Архів оригіналу за 27 березняh 2016. (англ.)
- Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis. PR Newswire. Процитовано 16 лютого 2015. (англ.)
- Schmidt B (Січень 2006). Proof of Principle studies. Epilepsy Research. 68 (1): 48—52. doi:10.1016/j.eplepsyres.2005.09.019. PMID 16377153. (англ.)
- George DT, Gilman J, Hersh J, Thorsell A, Herion D, Geyer C, Peng X, Kielbasa W, Rawlings R, Brandt JE, Gehlert DR, Tauscher JT, Hunt SP, Hommer D, Heilig M (Березень 2008). Neurokinin 1 receptor antagonism as a possible therapy for alcoholism. Science. 319 (5869): 1536—9. Bibcode:2008Sci...319.1536G. doi:10.1126/science.1153813. PMID 18276852.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Tauscher J, Kielbasa W, Iyengar S, Vandenhende F, Peng X, Mozley D, Gehlert DR, Marek G (Лютий 2010). Development of the 2nd generation neurokinin-1 receptor antagonist LY686017 for social anxiety disorder. European Neuropsychopharmacology. 20 (2): 80—7. doi:10.1016/j.euroneuro.2009.10.005. PMID 20018493.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Vanda Announces Positive Phase II Study Results for Tradipitant in Patients with Gastroparesis. PR Newswire. Процитовано 29 квітня 2019. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tradipitant angl Tradipitant robochi nazvi VLY 686 ta LY686017 eksperimentalnij preparat yakij ye antagonistom receptoriv nejrokininu NK1 Za mehanizmom diyi tradipitant ye ingibitorom maloyi signalnoyi molekuli substanciyi P Originalnij preparat pid nazvoyu LY686017 zapatentovanij kompaniyeyu Eli Lilly and Company Prava na tradipitant pid nazvoyu VLY 686 vikupleni kompaniyeyu Eli Lilly v kompaniyi Vanda Pharmaceuticals u 2012 roci Vanda Pharmaceuticals ye amerikanskoyu farmacevtichnoyu kompaniyeyu yaka stanom na listopad 2015 roku mala lishe 3 preparati u svoyemu asortimenti VLY 686 ta Tradipitant Sistematichna nazva IUPAC 2 1 3 5 Bis trifluoromethyl benzyl 5 pyridin 4 yl 1H 1 2 3 triazol 4 yl pyridin 3 yl 2 chlorophenyl methanone Identifikatori Nomer CAS 622370 35 8 Kod ATC PubChem 9916461 Himichni dani Formula C28H16ClF6N5O Mol masa 587 91 g mol Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivrozpadu ND Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA Shlyahi vvedennya peroralnoPokazi do zastosuvannyaSverbizh Kompaniya Vanda Pharmaceuticals provodit klinichne doslidzhennya efektivnosti tradipitanta pri hronichnogo sverbinnya pri atopichnomu dermatiti U berezni 2015 roku kompaniya povidomila pro pozitivni rezultati II fazi klinichnih doslidzhen preparatu ta pidtverdzhennya koncepciyi doslidzhennya Pidtverdzhennya koncepciyi doslidzhennya provoditsya na rannih stadiyah klinichnih doslidzhen pislya togo yak bulo zareyestrovano obnadijlivi rezultati doklinichnih doslidzhen Pidtverdzhennya koncepciyi doslidzhennya nadaye poperedni dokazi togo sho preparat aktivnij pri zastosuvanni v lyudej ta maye pevnu efektivnist Alkogolizm Preparat VLY 686 zmenshuvav tyagu do alkogolyu u hvorih na alkogolizm yaki neshodavno projshli detoksikaciyu zgidno z provedenim sered nih opituvannyam shodo tyagi do alkogolyu U placebo kontrolovanomu klinichnomu doslidzhenni hvorih z alkogolizmom yaki neshodavno projshli detoksikaciyu za specialnim opituvannyam VLY 686 znachno znizhuvav tyagu do alkogolyu Zastosuvannya preparatu u dozi 50 mg na dobu takozh zmenshilo pidvishennya kortizolu pislya stres testu v porivnyanni z placebo Sociofobiya U 12 tizhnevomu randomizovanomu doslidzhenni preparatu LY68017 u 189 hvorih sociofobiyeyu 50 mg LY68017 ne zabezpechili zhodnogo statistichno znachushogo pokrashennya porivnyano z placebo Parez shlunku Tradipitant projshov fazu II klinichnih doslidzhen z ocinkoyu jogo efektivnosti v likuvanni parezu shlunku rezultati yakih buli ogolosheni 3 grudnya 2018 roku U doslidzhenni provedenomu protyagom 4 tizhniv za uchasti 141 hvorogo zastosuvannya tradipitanta dosyaglo svoyeyi pervinnoyi kincevoyi tochki znizhennya chastoti nudoti zafiksovane v shodennih notatkah hvorih u doslidzhenni takozh pokazano statistichno znachushe zbilshennya kilkosti dniv bez nudoti ta inshih klyuchovih oznak parezu shlunku PrimitkiCompany Overview of Eli Lilly amp Co Worldwide License to Develop and Commercialize VLY 686 Bloomberg Business Procitovano 16 listopada 2015 angl Vanda Pharmaceuticals Inc Arhiv originalu za 27 bereznyah 2016 angl Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis PR Newswire Procitovano 16 lyutogo 2015 angl Schmidt B Sichen 2006 Proof of Principle studies Epilepsy Research 68 1 48 52 doi 10 1016 j eplepsyres 2005 09 019 PMID 16377153 angl George DT Gilman J Hersh J Thorsell A Herion D Geyer C Peng X Kielbasa W Rawlings R Brandt JE Gehlert DR Tauscher JT Hunt SP Hommer D Heilig M Berezen 2008 Neurokinin 1 receptor antagonism as a possible therapy for alcoholism Science 319 5869 1536 9 Bibcode 2008Sci 319 1536G doi 10 1126 science 1153813 PMID 18276852 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Tauscher J Kielbasa W Iyengar S Vandenhende F Peng X Mozley D Gehlert DR Marek G Lyutij 2010 Development of the 2nd generation neurokinin 1 receptor antagonist LY686017 for social anxiety disorder European Neuropsychopharmacology 20 2 80 7 doi 10 1016 j euroneuro 2009 10 005 PMID 20018493 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Vanda Announces Positive Phase II Study Results for Tradipitant in Patients with Gastroparesis PR Newswire Procitovano 29 kvitnya 2019 angl