Тербінафін

Тербінафін (Ламізил (Lamisil)) — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи для перорального та місцевого застосування. Препарат розроблений компанією «Novartis» та застосовується із 1990 року.

Тербінафін
Систематизована назва за IUPAC
[(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
Класифікація
ATC-код	D01AE15
PubChem	1549008
CAS	91161-71-6
DrugBank	DB00857
Хімічна структура
Формула	C21H25N
Мол. маса	291,43 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~40-80%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	11-17 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЛАМІКОН®, ВАТ«Фармак»,Україна UA/2714/01/01 21.01.2010-21/01/2015

Фармакологічні властивості

Тербінафін — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи широкого спектра дії. Препарат має переважно фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; spp.; Trichophyton spp.; ; ; ; Aspergillus spp. У зв'язку з особливостями фармакодинаміки клінічне значення має активність тільки до збудників дерматомікозів.

Фармакокінетика

Тербінафін добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийманні непостійна у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку і складає 40—80% по різних дослідженнях. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Препарат створює високі концентрації у багатьох тканинах та рідинах організму, найбільше накопичується в роговому шарі шкіри, підшкірній клітковині та нігтях. При місцевому застосуванні всмоктування препарату становить не більше 5%. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тербінафін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Препарат виділяється з організму переважно з сечею. Період напіввиведення препарату становить 11-17 годин, при нирковій та печінковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування

Тербінафін застосовується при оніхомікозі, мікозах волосистої частини голови, грибкових інфекціях шкіри (тулуба, стоп, кистей, гомілок), а також кандидозі шкіри.

Побічна дія

При застосуванні тербінафіну нечасто можуть спостерігатись наступні побічні ефекти: свербіж та гіперемія шкіри (частіше при місцевому застосуванні), біль та важкість в епігастрії, нудота, діарея, зниження апетиту, холестаз, порушення смаку, нейтропенія.

Протипокази

Тербінафін протипоказаний при підвищеній чутливості до , важкій печінковій та нирковій недостатності, захворюваннях крові, пухлинах, хворобах судин кінцівок, вагітності, годуванні грудьми, дітям до 3 років.

Форми випуску

Тербінафін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г; 1% крему для зовнішнього застосування по 15 г та 1% спрею для зовнішнього застосування по 30 г.

Див. також

• Нафтифін

Примітки

1. ТЕРБІНАФІН (TERBINAFINUM) Діюча речовина
2. Джонс, Томас (2012). . Лечащий Врач (рос.) (5). Архів оригіналу за 16 червня 2015. Процитовано 7 березня 2024.
3. Тербінафін. Compendium. Процитовано 7 березня 2024.
4. (PDF). Український медичний часопис (рос.). 10 (2): 44—48. III/IV 1999. ISSN 1562-1146. Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016.
5. Подані, Б. . Мистецтво лікування. Архів оригіналу за 21 грудня 2014. Процитовано 23 січня 2015.

Посилання

• Тербінафін (таблетки) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Тербінафін (крем) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Тербінафін у Регістрі лікарняних засобів Росії (рос.)
• . Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии (рос.). Архів оригіналу за 4 червня 2013.