Спектиноміцин

Спектиноміцин (Trobicin) — природний антибіотик з групи аміноциклітолів, структурно близький до аміноглікозидів, для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Антибактеріальна активність спектиноміцину вперше відкрита в 1961 році.

Спектиноміцин
Систематизована назва за IUPAC
(1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.0^3,8]tetradecan-7-one
Класифікація
ATC-код	J01XX04
PubChem	15541
CAS	1695-77-8
DrugBank	DB00919
KEGG	D08526
Хімічна структура
Формула	C14H24N2O7
Мол. маса	332,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	не метаболізується
Період напіввиведення	1-3 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КІРИН, «Медокемі ЛТД/Лабораторіо Італіано Біокіміко Фармасьютіко Лізафарма С.П.А.»,Кіпр/Італія UA/6669/01/01 19.07.2012-19/07/2017

Фармакологічні властивості

Спектиномицин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів, підгрупи аміноциклітолів, з вузьким спектром дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що зумовлена порушенням синтезу білка в бактеріальних клітинах. У високих концентраціях спектиноміцин має бактерицидну дію. До препарату чутливі Neisseria gonorrhoeae, а також та частина ентеробактерій. Найбільше клінічне значення має активність препарату до Neisseria gonorrhoeae, у тому числі до пеніцилінорезистентних штамів. Протягом більш як двадцятирічного використання спектиноміцину не збільшується кількість резистентних до препарату штамів гонококу. До спектиноміцину нечутливі бліда спірохета та хламідії.

Фармакокінетика

Спектиноміцин швидко всмоктується після внутрішньом'язового введення, біодоступність антибіотику становить 100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин. Препарат не зв'язується з білками крові. Немає даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, а також за проникнення спектиноміцину через плацентарний бар'єр. Немає даних за виділення спектіномицину в грудне молоко. Препарат не метаболізується, виділяється з організму з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення спектиноміцину становить 1-3 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 10-30 годин.

Показання до застосування

Спектиноміцин застосовується при гострому гонорейному уретриті, проктиті, цервіциті як у чоловіків, так і у жінок, при підвищеній чутливості або неефективності β-лактамних антибіотиків; для профілактичного лікування статевих партнерів осіб, хворих гонореєю. Препарат не застосовується при гонорейному фарингіті у зв'язку з тим, що спектиноміцин не створює достатню концентрацію в слині.

Побічна дія

При застосуванні спектиноміцину можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — рідко спостерігаються кропив'янка, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, анафілактичний шок.
• З боку травної системи — при курсовому застосуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, псевдомембранозний коліт.
• З боку нервової системи — при курсовому застосуванні можуть спостерігатися запаморочення, безсоння.
• З боку сечовидільної системи — при курсовому застосуванні зрідка можуть спостерігатися олігурія, зниження кліренсу креатиніну.
• Зміни в лабораторних аналізах — при курсовому застосуванні можуть спостерігатися анемія, зниження гематокриту, збільшення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові.
• Місцеві реакції — нечасто спостерігається болючість у місці введення.

Протипокази

Спектиноміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та дітям до 1 року. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Спектиноміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 2,0 г.

Застосування у ветеринарії

Спектиноміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій травної системи у телят, поросят та домашньої птиці та випускається у розфасованих поліетиленових пакетах по 200 г сухої речовини для перорального застосування. Для ветеринарного застосування спектиноміцин випускають у вигляді комбінованого препарату із лінкоміцином для лікування різноманітних захворювань у телят, овець, свиней, собак, котів та свійської птиці. Для ветеринарного застосування комбінований препарат спектиноміцину та лінкоміцину випускається у флаконах для ін'єкцій по 50, 100 та 250 мл.

Примітки

1. СПЕКТИНОМІЦИН (SPECTINOMYCINUM) Діюча речовина
2. . CRC Press. 2009. с. 438. ISBN . Архів оригіналу за 3 жовтня 2015. Процитовано 22 жовтня 2016. (англ.)
3. (рос.)Кирин (спектиномицин) в лечении гонореи . Архів оригіналу за 7 січня 2015. Процитовано 7 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
4. (рос.) Спектиномицин . Архів оригіналу за 7 січня 2015. Процитовано 7 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
5. . Архів оригіналу за 7 січня 2015. Процитовано 7 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Посилання

• СПЕКТИНОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.] // ФЕ
• Спектиноміцин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 18 січня 2014 у Wayback Machine.]
• (рос.) Спектиномицин (Spectinomycin): инструкция, применение и формула [ 18 січня 2014 у Wayback Machine.]
• (рос.) Спектиномицин [ 2 червня 2013 у Wayback Machine.]