Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
СХ-614 — речовина класу , синтезована фірмою Cortex Pharmaceuticals. Основним механізмом дії вважається вплив на АМРА-рецептори (активація завдяки невідомому механізму при короткотривалій дії, або пригнічення при довготривалій). Застосування СХ-614 призводить до різкої активізації синтезу нейротрофного фактору мозку (BDNF), який здійснює значний вплив на синаптичну пластичність. Завдяки цьому СХ-614 потенційно може бути використаним для терапії нейродегенеративних хвороб (хвороба Паркінсона, хвороба Альцгеймера).
Систематична назва (IUPAC) | |
2H,3H,6aH-pyrrolidino(2,1-3',2')1,3-oxazino(6',5'-5,4)benzo(e)1,4-dioxan-10-one | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | ? |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C13H13NO4 |
Мол. маса | 247,24662 г/моль |
SMILES | & |
Синоніми | CX-614 |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Investigational New Medicine | |
Шляхи введення | ? |
Введення СХ-614 у зовнішньоклітинне середовище призводить долокальної активізації трансляції РНК в дендритах; цей процес залежить від концентрації та активності BDNF.
Окрім того, СХ-614 вважається перспективним засобом терапії таких психологічних розладів, як депресія та шизофренія, але, з огляду на пригнічення рецепторної активності при довготривалому використанні, навряд чи знайде широке застосування в цій сфері.
Іншою перспективною особливістю СХ-614 в терапевтичному плані є здатність речовини полегшувати поведінкові розлади, виниклі внаслідок хронічного вживання амфетамінів (показано в дослідах на мишах).
Джерела
- Arai AC, Kessler M, Rogers G, Lynch G (2000). . Mol. Pharmacol. 58 (4): 802—13. PMID 10999951. Архів оригіналу за 31 березня 2016. Процитовано 15 лютого 2012.
- Lauterborn JC, Pineda E, Chen LY, Ramirez EA, Lynch G, Gall CM (Mar 2009). Ampakines cause sustained increases in BDNF signaling at excitatory synapses without changes in AMPA receptor subunit expression. Neuroscience. 159 (1): 283—295. doi:10.1016/j.neuroscience.2008.12.018. PMC 2746455. PMID 19141314.
- Lauterborn JC, Truong GS, Baudry M, Bi X, Lynch G, Gall CM (Oct 2003). Chronic elevation of brain-derived neurotrophic factor by ampakines. J Pharmacol Exp Ther. 307 (1): 297—305. doi:10.1124/jpet.103.053694. PMID 12893840.
- Jourdi H, Hsu YT, Zhou M, Qin Q, Bi X, Baudry M (Jul 2009). POSITIVE AMPA RECEPTOR MODULATION RAPIDLY STIMULATES BDNF RELEASE AND INCREASES DENDRITIC mRNA TRANSLATION. J Neurosci. 29 (27): 8688—8697. doi:10.1523/JNEUROSCI.6078-08.2009. PMC 2761758. PMID 19587275.
- Jin R, Clark S, Weeks AM, Dudman JT, Gouaux E, Partin KM (Sep 2005). Mechanism of positive allosteric modulators acting on AMPA receptors. J Neurosci. 25 (39): 9027—36. doi:10.1523/JNEUROSCI.2567-05.2005. PMID 16192394.
- Lynch G (Feb 2006). Glutamate-based therapeutic approaches: ampakines. Curr Opin Pharmacol. 6 (1): 82—8. doi:10.1016/j.coph.2005.09.005. PMID 16361116.
- Jourdi H, Lu X, Yanagihara T та ін. (Jul 2005). Prolonged Positive Modulation of α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid (AMPA) Receptors Induces Calpain-Mediated PSD-95/Dlg/ZO-1 Protein Degradation and AMPA Receptor Down-Regulation in Cultured Hippocampal Slices. J Pharmacol Exp Ther. 314 (1): 16—26. doi:10.1124/jpet.105.083873. PMC 1554891. PMID 15784649.
{{}}
: Явне використання «та ін.» у:|author=
() - Mitchell NA, Fleck MW (Apr 2007). Targeting AMPA Receptor Gating Processes with Allosteric Modulators and Mutations. Biophys J. 92 (7): 2392—402. doi:10.1529/biophysj.106.095091. PMC 1864835. PMID 17208968.
- Hess US, Whalen SP, Sandoval LM, Lynch G, Gall CM (2003). . Neuroscience. 121 (2): 509—21. doi:10.1016/S0306-4522(03)00423-8. PMID 14522010. Архів оригіналу за 16 червня 2018. Процитовано 15 лютого 2012.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya SH 614 rechovina klasu sintezovana firmoyu Cortex Pharmaceuticals Osnovnim mehanizmom diyi vvazhayetsya vpliv na AMRA receptori aktivaciya zavdyaki nevidomomu mehanizmu pri korotkotrivalij diyi abo prignichennya pri dovgotrivalij Zastosuvannya SH 614 prizvodit do rizkoyi aktivizaciyi sintezu nejrotrofnogo faktoru mozku BDNF yakij zdijsnyuye znachnij vpliv na sinaptichnu plastichnist Zavdyaki comu SH 614 potencijno mozhe buti vikoristanim dlya terapiyi nejrodegenerativnih hvorob hvoroba Parkinsona hvoroba Alcgejmera SH614 Sistematichna nazva IUPAC 2H 3H 6aH pyrrolidino 2 1 3 2 1 3 oxazino 6 5 5 4 benzo e 1 4 dioxan 10 one Identifikatori Nomer CAS 191744 13 5 Kod ATC PubChem 6451148 Himichni dani Formula C13H13NO4 Mol masa 247 24662 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Sinonimi CX 614 Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Investigational New Medicine Shlyahi vvedennya Vvedennya SH 614 u zovnishnoklitinne seredovishe prizvodit dolokalnoyi aktivizaciyi translyaciyi RNK v dendritah cej proces zalezhit vid koncentraciyi ta aktivnosti BDNF Okrim togo SH 614 vvazhayetsya perspektivnim zasobom terapiyi takih psihologichnih rozladiv yak depresiya ta shizofreniya ale z oglyadu na prignichennya receptornoyi aktivnosti pri dovgotrivalomu vikoristanni navryad chi znajde shiroke zastosuvannya v cij sferi Inshoyu perspektivnoyu osoblivistyu SH 614 v terapevtichnomu plani ye zdatnist rechovini polegshuvati povedinkovi rozladi vinikli vnaslidok hronichnogo vzhivannya amfetaminiv pokazano v doslidah na mishah DzherelaArai AC Kessler M Rogers G Lynch G 2000 Mol Pharmacol 58 4 802 13 PMID 10999951 Arhiv originalu za 31 bereznya 2016 Procitovano 15 lyutogo 2012 Lauterborn JC Pineda E Chen LY Ramirez EA Lynch G Gall CM Mar 2009 Ampakines cause sustained increases in BDNF signaling at excitatory synapses without changes in AMPA receptor subunit expression Neuroscience 159 1 283 295 doi 10 1016 j neuroscience 2008 12 018 PMC 2746455 PMID 19141314 Lauterborn JC Truong GS Baudry M Bi X Lynch G Gall CM Oct 2003 Chronic elevation of brain derived neurotrophic factor by ampakines J Pharmacol Exp Ther 307 1 297 305 doi 10 1124 jpet 103 053694 PMID 12893840 Jourdi H Hsu YT Zhou M Qin Q Bi X Baudry M Jul 2009 POSITIVE AMPA RECEPTOR MODULATION RAPIDLY STIMULATES BDNF RELEASE AND INCREASES DENDRITIC mRNA TRANSLATION J Neurosci 29 27 8688 8697 doi 10 1523 JNEUROSCI 6078 08 2009 PMC 2761758 PMID 19587275 Jin R Clark S Weeks AM Dudman JT Gouaux E Partin KM Sep 2005 Mechanism of positive allosteric modulators acting on AMPA receptors J Neurosci 25 39 9027 36 doi 10 1523 JNEUROSCI 2567 05 2005 PMID 16192394 Lynch G Feb 2006 Glutamate based therapeutic approaches ampakines Curr Opin Pharmacol 6 1 82 8 doi 10 1016 j coph 2005 09 005 PMID 16361116 Jourdi H Lu X Yanagihara T ta in Jul 2005 Prolonged Positive Modulation of a Amino 3 hydroxy 5 methyl 4 isoxazolepropionic Acid AMPA Receptors Induces Calpain Mediated PSD 95 Dlg ZO 1 Protein Degradation and AMPA Receptor Down Regulation in Cultured Hippocampal Slices J Pharmacol Exp Ther 314 1 16 26 doi 10 1124 jpet 105 083873 PMC 1554891 PMID 15784649 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka Mitchell NA Fleck MW Apr 2007 Targeting AMPA Receptor Gating Processes with Allosteric Modulators and Mutations Biophys J 92 7 2392 402 doi 10 1529 biophysj 106 095091 PMC 1864835 PMID 17208968 Hess US Whalen SP Sandoval LM Lynch G Gall CM 2003 Neuroscience 121 2 509 21 doi 10 1016 S0306 4522 03 00423 8 PMID 14522010 Arhiv originalu za 16 chervnya 2018 Procitovano 15 lyutogo 2012