Піпемідова кислота

Піпемідова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Піпемідова кислота застосовується у клінічній практиці з 1973 року, проте натепер її застосування обмежене у зв'язку із більшою кількістю побічних ефектів та нижчою ефективністю, ніж препарати фторхінолонів наступних поколінь.

Піпемідова кислота
Систематизована назва за IUPAC
8-Ethyl-5-oxo-2-piperazin-1-yl-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01MB04
PubChem	4831
CAS	51940-44-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C14H17N5O3
Мол. маса	303,32 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	80-90%
Метаболізм	не метаболізує
Період напіввиведення	2-3,5 год.
Екскреція	Нирки,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ПАЛІН, «Лек фармацевтична компанія»,Словенія UA//9137/01/01 27.11.2008-27/11/2013

Фармакологічні властивості

Піпемідова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шиґели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., нейсерії, Haemophilus influenzae, spp., , клебсієли. До піпемідової кислоти нечутливі , хламідії, spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.

Фармакокінетика

Піпемідова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату 80-90%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі; в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Піпемідова кислота практично не метаболізується в організмі. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2—3,5 години.

Показання до застосування

Піпемідова кислота застосовується при гострих та хронічних інфекціях сечовидільних шляхів (цистити, пієліти, пієлонефрити), для профілактики рецидивуючих інфекцій сечостатевої системи; профілактика інфекцій сечових шляхів, що пов'язані з урологічними процедурами та хірургічними втручаннями, у випадку вагінальних інфекцій.

Побічні ефекти

При застосуванні піпемідової кислоти можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — спостерігаються частіше, ніж при застосуванні інших препаратів групи хінолонів. Найчастішими побічними ефектами є свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація; рідше спостерігаються ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Описані поодинокі випадки синдрому Лаєлла при застосуванні піпемідової кислоти.
• З боку нервової системи — нечасто головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, порушення зору, дезорієнтація, тремор; дуже рідко судоми.
• З боку травної системи — часто (від 3 до 13% випадків застосування) нудота, блювання, біль в животі, діарея, гіркота в роті, печія, метеоризм; рідко псевдомембранозний коліт.
• З боку опорно-рухового апарату — рідко артрити, тендовагініти.
• Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Протипокази

Піпемідова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, дітям до 15 років, важких порушеннях функції печінки та нирок. З обережністю застосовують препарат при . При застосуванні піпемідової кислоти протипоказане ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу.

Форми випуску

Піпемідова кислота випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,2 і 0,4 г.

Примітки

1. Фторхинолоны: общие сведения, место в клинической практике (рос.)
2. http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/nlr/02.shtml [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

• Піпемідова кислота на сайті mozdocs.kiev.ua
• Піпемідова кислота на сайті rlsnet.ru(рос.)
• Группа хинолонов/фторхинолонов(рос.)