Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Молнупіравір англ

Молнупіравір

Молнупіравір
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Молнупіравір англ. Molnupiravir, відомий також як MK-4482 або EIDD-2801 — синтетичний експериментальний противірусний препарат, який застосовується перорально та розроблений для лікування грипу. За хімічним складом молнуправір є проліками та похідним синтетичного нуклеозиду N4-гідроксицитидину, механізм його дії полягає у створенні помилок копіювання під час реплікації вірусної РНК. Молнупіравір також є активним проти коронавірусів, зокрема SARS, MERS та SARS-CoV-2.

Молнупіравір
image
Систематична назва (IUPAC)
((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(4-(hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate
Ідентифікатори
Номер CAS 2349386-89-4
Код ATC ??
PubChem 145996610
Хімічні дані
Формула C13H19N3O7 
Мол. маса 329,31 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіврозпаду НД
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

? (US)

Шляхи введення перорально

Препарат був розроблений в Університеті Еморі університетською компанією з розробляння інноваційних препаратів «Drug Innovation Ventures at Emory» (DRIVE). Пізніше права на нього придбала компанія «Ridgeback Biotherapeutics», що базується в Маямі, яка згодом співпрацювала з у подальшому дослідженні та маркетингу препарату.

Суперечка щодо безпечності препарату

У квітні 2020 року колишній керівник Управління з передових досліджень та розробок біомедичних досліджень США Рік Брайт виступив із заявою, в якій виявив занепокоєння з приводу фінансування подальшого розвитку молнупіравіру у зв'язку з тим, що подібні на молнупіравір за хімічною структурою препарати мають мутагенні властивості (можуть пошкоджувати ДНК). Попередня компанія, яка займалась дослідженням препарату, «Pharmasset», відмовилась від нього. Генеральний директор DRIVE Джордж Пейнтер заперечив ці твердження, зазначивши, що проводились дослідження токсичності молнупіравіру, які надані регуляторним органам США та Великої Британії, які дозволили продовжити дослідження безпеки препарату для людей навесні 2020 року. Також у цей час DRIVE та «Ridgeback Biotherapeutics» заявили, що планують майбутні дослідження безпеки препарату для тварин.

Застосування препарату в лікуванні коронавірусної хвороби 2019

Після виявлення активності проти SARS-CoV-2 у березні 2020 року молнупіравір тестувався у попередньому дослідженні на людях щодо безпечності, переносимості та фармакокінетики препарату на здорових добровольцях у Великій Британії та США. У червні 2020 року «Ridgeback Biotherapeutics» повідомила, що переходить до II фази клінічного дослідження для перевірки ефективності препарату для лікування COVID-19. У липні 2020 року пройшли два дослідження на невеликій кількості госпіталізованих та негоспіталізованих хворих у США та Великій Британії. Наприкінці липня 2020 року, ще не оприлюднивши жодних медичних даних, компанія , яка співпрацювала з компанією «Ridgeback Biotherapeutics» у дослідженні препарату, оголосила про свій намір провести пізніше дослідження молнупіравіру, починаючи з вересня 2020 року. 19 жовтня 2020 року «Merck» розпочав однорічне дослідження препарату ІІ—ІІІ фази на госпіталізованих хворих.

3 грудня 2020 року в журналі «Nature» була опублікована стаття про результати дослідження щодо застосування молнупіравіру в тхорів, інфікованих COVID-19. Дослідження показало, що препарат був ефективним при пероральному застосуванні у заражених тхорів і що він блокував передачу вірусу між тхорами через 24 години після застосування препарату.

4 листопада 2021 року препарат був затверджений як таблетки для лікування коронавірусу у Великій Британії.

Див. також

Примітки

  1. Toots M, Yoon JJ, Cox RM, Hart M, Sticher ZM, Makhsous N, Plesker R, Barrena AH, Reddy PG, Mitchell DG, Shean RC, Bluemling GR, Kolykhalov AA, Greninger AL, Natchus MG, Painter GR, Plemper RK (Жовтень 2019). Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia. Science Translational Medicine. 11 (515): eaax5866. doi:10.1126/scitranslmed.aax5866. PMC 6848974. PMID 31645453. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
  2. Toots M, Yoon JJ, Hart M, Natchus MG, Painter GR, Plemper RK (Квітень 2020). Quantitative efficacy paradigms of the influenza clinical drug candidate EIDD-2801 in the ferret model. Translational Research. 218: 16—28. doi:10.1016/j.trsl.2019.12.002. PMC 7568909. PMID 31945316. (англ.)
  3. Halford, Bethany. . Архів оригіналу за 2 серпня 2020. Процитовано 1 серпня 2020. (англ.)
  4. Cohen, Jon; Piller, Charles (13 травня 2020). . Science. Архів оригіналу за 6 серпня 2020. Процитовано 1 серпня 2020. (англ.)
  5. . ClinicalTrials.gov. Архів оригіналу за 26 травня 2020. Процитовано 1 червня 2020. (англ.)
  6. . Business Wire. Архів оригіналу за 5 липня 2020. Процитовано 4 липня 2020. (англ.)
  7. . ClinicalTrials.gov. Архів оригіналу за 4 липня 2020. Процитовано 4 липня 2020. (англ.)
  8. . ClinicalTrials.gov. Архів оригіналу за 4 липня 2020. Процитовано 4 липня 2020. (англ.)
  9. Court, Emma (31 липня 2020). . Архів оригіналу за 3 червня 2021. Процитовано 31 липня 2020. (англ.)
  10. ClinicaL trials register : Efficacy and Safety of Molnupiravir (MK-4482) in Hospitalized Adult Participants With COVID-19 (MK-4482-001) [ 19 жовтня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  11. Therapeutically administered ribonucleoside analogue MK-4482/EIDD-2801 blocks SARS-CoV-2 transmission in ferrets [ 9 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  12. Британія першою у світі схвалила таблетки від коронавірусу [ 5 листопада 2021 у Wayback Machine.], УП, 4 листопада 2021

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Molnupiravir angl Molnupiravir vidomij takozh yak MK 4482 abo EIDD 2801 sintetichnij eksperimentalnij protivirusnij preparat yakij zastosovuyetsya peroralno ta rozroblenij dlya likuvannya gripu Za himichnim skladom molnupravir ye prolikami ta pohidnim sintetichnogo nukleozidu N4 gidroksicitidinu mehanizm jogo diyi polyagaye u stvorenni pomilok kopiyuvannya pid chas replikaciyi virusnoyi RNK Molnupiravir takozh ye aktivnim proti koronavirusiv zokrema SARS MERS ta SARS CoV 2 Molnupiravir Sistematichna nazva IUPAC 2R 3S 4R 5R 3 4 dihydroxy 5 4 hydroxyimino 2 oxo 3 4 dihydropyrimidin 1 2H yl tetrahydrofuran 2 yl methyl isobutyrateIdentifikatoriNomer CAS 2349386 89 4Kod ATC PubChem 145996610Himichni daniFormula C13H19N3O7 Mol masa 329 31 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist NDMetabolizm NDPeriod napivrozpadu NDVidilennya NDTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti AU SShA US Shlyahi vvedennya peroralno Preparat buv rozroblenij v Universiteti Emori universitetskoyu kompaniyeyu z rozroblyannya innovacijnih preparativ Drug Innovation Ventures at Emory DRIVE Piznishe prava na nogo pridbala kompaniya Ridgeback Biotherapeutics sho bazuyetsya v Mayami yaka zgodom spivpracyuvala z Merck amp Co u podalshomu doslidzhenni ta marketingu preparatu Superechka shodo bezpechnosti preparatuU kvitni 2020 roku kolishnij kerivnik Upravlinnya z peredovih doslidzhen ta rozrobok biomedichnih doslidzhen SShA Rik Brajt vistupiv iz zayavoyu v yakij viyaviv zanepokoyennya z privodu finansuvannya podalshogo rozvitku molnupiraviru u zv yazku z tim sho podibni na molnupiravir za himichnoyu strukturoyu preparati mayut mutagenni vlastivosti mozhut poshkodzhuvati DNK Poperednya kompaniya yaka zajmalas doslidzhennyam preparatu Pharmasset vidmovilas vid nogo Generalnij direktor DRIVE Dzhordzh Pejnter zaperechiv ci tverdzhennya zaznachivshi sho provodilis doslidzhennya toksichnosti molnupiraviru yaki nadani regulyatornim organam SShA ta Velikoyi Britaniyi yaki dozvolili prodovzhiti doslidzhennya bezpeki preparatu dlya lyudej navesni 2020 roku Takozh u cej chas DRIVE ta Ridgeback Biotherapeutics zayavili sho planuyut majbutni doslidzhennya bezpeki preparatu dlya tvarin Zastosuvannya preparatu v likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019Pislya viyavlennya aktivnosti proti SARS CoV 2 u berezni 2020 roku molnupiravir testuvavsya u poperednomu doslidzhenni na lyudyah shodo bezpechnosti perenosimosti ta farmakokinetiki preparatu na zdorovih dobrovolcyah u Velikij Britaniyi ta SShA U chervni 2020 roku Ridgeback Biotherapeutics povidomila sho perehodit do II fazi klinichnogo doslidzhennya dlya perevirki efektivnosti preparatu dlya likuvannya COVID 19 U lipni 2020 roku projshli dva doslidzhennya na nevelikij kilkosti gospitalizovanih ta negospitalizovanih hvorih u SShA ta Velikij Britaniyi Naprikinci lipnya 2020 roku she ne oprilyudnivshi zhodnih medichnih danih kompaniya Merck amp Co yaka spivpracyuvala z kompaniyeyu Ridgeback Biotherapeutics u doslidzhenni preparatu ogolosila pro svij namir provesti piznishe doslidzhennya molnupiraviru pochinayuchi z veresnya 2020 roku 19 zhovtnya 2020 roku Merck rozpochav odnorichne doslidzhennya preparatu II III fazi na gospitalizovanih hvorih 3 grudnya 2020 roku v zhurnali Nature bula opublikovana stattya pro rezultati doslidzhennya shodo zastosuvannya molnupiraviru v thoriv infikovanih COVID 19 Doslidzhennya pokazalo sho preparat buv efektivnim pri peroralnomu zastosuvanni u zarazhenih thoriv i sho vin blokuvav peredachu virusu mizh thorami cherez 24 godini pislya zastosuvannya preparatu 4 listopada 2021 roku preparat buv zatverdzhenij yak tabletki dlya likuvannya koronavirusu u Velikij Britaniyi Div takozhFavipiravir Lufotrelvir Izatizon PakslovidPrimitkiToots M Yoon JJ Cox RM Hart M Sticher ZM Makhsous N Plesker R Barrena AH Reddy PG Mitchell DG Shean RC Bluemling GR Kolykhalov AA Greninger AL Natchus MG Painter GR Plemper RK Zhovten 2019 Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia Science Translational Medicine 11 515 eaax5866 doi 10 1126 scitranslmed aax5866 PMC 6848974 PMID 31645453 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Toots M Yoon JJ Hart M Natchus MG Painter GR Plemper RK Kviten 2020 Quantitative efficacy paradigms of the influenza clinical drug candidate EIDD 2801 in the ferret model Translational Research 218 16 28 doi 10 1016 j trsl 2019 12 002 PMC 7568909 PMID 31945316 angl Halford Bethany Arhiv originalu za 2 serpnya 2020 Procitovano 1 serpnya 2020 angl Cohen Jon Piller Charles 13 travnya 2020 Science Arhiv originalu za 6 serpnya 2020 Procitovano 1 serpnya 2020 angl ClinicalTrials gov Arhiv originalu za 26 travnya 2020 Procitovano 1 chervnya 2020 angl Business Wire Arhiv originalu za 5 lipnya 2020 Procitovano 4 lipnya 2020 angl ClinicalTrials gov Arhiv originalu za 4 lipnya 2020 Procitovano 4 lipnya 2020 angl ClinicalTrials gov Arhiv originalu za 4 lipnya 2020 Procitovano 4 lipnya 2020 angl Court Emma 31 lipnya 2020 Arhiv originalu za 3 chervnya 2021 Procitovano 31 lipnya 2020 angl ClinicaL trials register Efficacy and Safety of Molnupiravir MK 4482 in Hospitalized Adult Participants With COVID 19 MK 4482 001 19 zhovtnya 2021 u Wayback Machine angl Therapeutically administered ribonucleoside analogue MK 4482 EIDD 2801 blocks SARS CoV 2 transmission in ferrets 9 bereznya 2021 u Wayback Machine angl Britaniya pershoyu u sviti shvalila tabletki vid koronavirusu 5 listopada 2021 u Wayback Machine UP 4 listopada 2021

Дата публікації:
Топ