Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Мефенамінова кислота лат Acidum mephenamicum N 2 3 диметилфеніл антранілова кислота кристалічний порошок сірувато білого

Мефенамінова кислота

Мефенамінова кислота

Мефенамінова кислота (лат. Acidum mephenamicum; N-(2,3-диметилфеніл)-антранілова кислота) — кристалічний порошок сірувато-білого кольору. Практично не розчиняється у воді, слабо розчиняється в спирті. Нестероїдний протизапальний засіб, також застосовується для лікування легкого та помірного болю. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кінінів та ін.)

Мефенамінова кислота
image
image
Систематична назва (IUPAC)
2-(2,3-dimethylphenyl)aminobenzoic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 61-68-7
Код ATC M01AG01
PubChem 4044
DrugBank DB00784
Хімічні дані
Формула C15H15NO2 
Мол. маса ?
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 90%
>90%
Метаболізм (CYP2C9)
Період напіврозпаду 2 години
Виділення з сечею (52–67%), з фекаліями (20–25%)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) C(США)

(AU) POM (UK) ? (US)

Шляхи введення , супозиторії
image
Мефенамінова кислота

Застосування мефенамінової кислоти обмежується її побічними ефектами і вартістю.

Історія

Мефенамінова кислота була відкрита вченими під керівництвом Клода Віндера з і виведена на ринок у 1960-х роках. Патент США 3138636 на препарат був виданий у 1964 року.

Механізм дії

Механізм протизапальної дії обумовлений інгібуванням обох ізоформ циклооксигенази (COX-1 і COX-2), що запобігає утворенню простагландинів, які відіграють роль у больовій чутливості, запаленні та лихоманці. Жарознижувальні властивості пов'язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції. У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на осередок запалення та здатність гальмувати утворення (, гістамін, серотонін). Мефенамінова кислота знижує активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції, стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникність судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран .

Фармакокінетика

Мефенамінова кислота швидко абсорбується з кишківника і досягає найвищих концентрацій у плазмі крові через одну-чотири години. В крові понад 90 % речовини зв’язується з білками плазми. Ймовірно, може проходити крізь плаценту і знаходиться в грудному молоці в невеликій кількості. Метаболізується печінковим ферментом CYP2C9 до єдиної слабо активної 3'-гідроксиметилмефенамінової кислоти. Мефенамінова кислота та її метаболіти виводяться через сечу (52-67 %) та фекалії (20-25 %). Її період напіввиведення дві години; але період напіввиведення її метаболітів може бути довшим.

Застосування

Мефенамінова кислота застосовується для лікування болю та запалення при ревматоїдному артриті та остеоартрозі, післяопераційних болях, гострих болях, включаючи біль у м’язах та спині, зубному та менструальному болях, а також призначається при менорагії. Мефенамінову кислоту рекомендується приймати разом з їжею.

Протипоказання

Мефенамінова кислота протипоказана людям, в яких до цього препарату або до інших НПЗЗ (наприклад, Аспірину) виявили реакції гіперчутливості, такі як кропив’янка та астма; людям з виразковою хворобою чи хронічним запаленням шлунково-кишкового тракту; тим, хто має захворювання нирок або печінки чи серцеву недостатність; після хірургічного шунтування коронарних артерій; і в третьому триместрі вагітності .

Передозування

Симптоми передозування включають ниркову недостатність, проблеми з шлунково-кишковим трактом, кровотечі, висипання, сплутаність свідомості, галюцинації, запаморочення, судоми та втрату свідомості.

Побічні ефекти

Відомі легкі побічні ефекти мефенамінової кислоти включають головні болі, нервозність та блювоту. Потенційно серйозні побічні ефекти можуть включати діарею, перфорацію шлунково-кишкового тракту, виразкові хвороби, гематемезис (блювання кров'ю), шкірні реакції (висипання, свербіж, набряки; у рідкісних випадках токсичний епідермальний некроліз) та рідко порушення клітин крові, такі як агранулоцитоз.

Синоніми

Acidum mefenamicum, Coslan, Lysalgo, Mefenamic acid, Parkemed, Ponstan, Ponstel, Ponstyl, Pontal, Tanston.

Література

  • Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)
  • FDA Ponstel Label Updated February 19, 2008 (P.?)

Примітки

  1. FDA Approves Updated Soriatane Label. Psoriasis Forum. Т. 9a, № 2. 2003-06. с. 11—11. doi:10.1177/247553030309a00207. ISSN 1089-3504. Процитовано 20 серпня 2020.
  2. ReferencesAll Internet URLs included in the references have been last accessed in June 2013. The Web As Corpus : Theory and Practice. Bloomsbury Academic. ISBN .
  3. Aronson, J. K. (2010). Meyler's side effects of analgesics and anti-inflammatory drugs. Amsterdam: Elsevier Science. ISBN . OCLC 664571330.
  4. Basheer, Shamnad; Sanklecha, Jay; Gowda, Prakruthi (27 березня 2014). Pharmaceutical Patent Enforcement. Patent Law in Global Perspective. Oxford University Press. с. 603—636. ISBN .
  5. Atta-ur-Rahman.; Choudhary, M. Iqbal. (2010). Frontiers in Medicinal Chemistry Volume 4. Sharjah: Bentham Science Publishers. ISBN . OCLC 830170878.
  6. Machine Vision: Lighting. Encyclopedia of Optical and Photonic Engineering, Second Edition. CRC Press. 22 вересня 2015. с. 1—10. ISBN .
  7. Prusakiewicz, Jeffery J.; Duggan, Kelsey C.; Rouzer, Carol A.; Marnett, Lawrence J. (11 серпня 2009). . Biochemistry (англ.). Т. 48, № 31. с. 7353—7355. doi:10.1021/bi900999z. ISSN 0006-2960. PMC 2720641. PMID 19603831. Архів оригіналу за 17 вересня 2020. Процитовано 20 серпня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом ()
  8. Mutschler, Ernst. (2013). Mutschler Arzneimittelwirkungen : Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie ; mit einführenden Kapiteln in die Anatomie, Physiologie und Pathophysiologie ; 264 Tabellen (вид. 10. Aufl). Stuttgart: Wiss. Verl.-Ges. ISBN . OCLC 816547684.
  9. Zekert, F. (1969-07). Stoffliste zum Austria-Codex. European Surgery. Т. 1, № 4. с. 103—103. doi:10.1007/bf02601129. ISSN 0001-544X. Процитовано 20 серпня 2020.
  10. Handisurya, Alessandra; Moritz, Katharina Barbara; Riedl, Elisabeth; Reinisch, Christina; Stingl, Georg; Wöhrl, Stefan (14 квітня 2011). Fixes Arzneimittelexanthem auf Mefenaminsäure: eine Fallserie und diagnostische Algorithmen. JDDG: Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellschaft. Т. 9, № 5. с. 374—378. doi:10.1111/j.1610-0387.2011.07621_suppl.x. ISSN 1610-0379. Процитовано 20 серпня 2020.
  11. Mefenamic acid. Meyler's Side Effects of Drugs. Elsevier. 2016. с. 787—789. ISBN .
  12. [No title found], doi:10.18578/bnf.855907230 {{}}: |access-date= вимагає |url= ()
  13. Mefenamic Acid. Definitions. Qeios. 7 лютого 2020. Процитовано 20 серпня 2020.

Посилання


image Це незавершена стаття з хімії.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Mefenaminova kislota lat Acidum mephenamicum N 2 3 dimetilfenil antranilova kislota kristalichnij poroshok siruvato bilogo koloru Praktichno ne rozchinyayetsya u vodi slabo rozchinyayetsya v spirti Nesteroyidnij protizapalnij zasib takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya legkogo ta pomirnogo bolyu Mehanizm protizapalnoyi diyi obumovlenij zdatnistyu prignichuvati sintez mediatoriv zapalennya prostaglandiniv serotoninu kininiv ta in Mefenaminova kislota Sistematichna nazva IUPAC 2 2 3 dimethylphenyl aminobenzoic acidIdentifikatoriNomer CAS 61 68 7Kod ATC M01AG01PubChem 4044DrugBank DB00784Himichni daniFormula C15H15NO2 Mol masa Farmakokinetichni daniBiodostupnist 90 gt 90 Metabolizm CYP2C9 Period napivrozpadu 2 godiniVidilennya z secheyu 52 67 z fekaliyami 20 25 Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C AU C SShA AU POM UK US Shlyahi vvedennya supozitoriyiMefenaminova kislota Zastosuvannya mefenaminovoyi kisloti obmezhuyetsya yiyi pobichnimi efektami i vartistyu IstoriyaMefenaminova kislota bula vidkrita vchenimi pid kerivnictvom Kloda Vindera z i vivedena na rinok u 1960 h rokah Patent SShA 3138636 na preparat buv vidanij u 1964 roku Mehanizm diyiMehanizm protizapalnoyi diyi obumovlenij ingibuvannyam oboh izoform ciklooksigenazi COX 1 i COX 2 sho zapobigaye utvorennyu prostaglandiniv yaki vidigrayut rol u bolovij chutlivosti zapalenni ta lihomanci Zharoznizhuvalni vlastivosti pov yazani zi zdatnistyu galmuvati sintez prostaglandiniv ta vplivati na centr termoregulyaciyi U mehanizmi znebolyuvalnoyi diyi poryad iz vplivom na centralni mehanizmi bolovoyi chutlivosti istotnu rol vidigraye miscevij vpliv na oseredok zapalennya ta zdatnist galmuvati utvorennya gistamin serotonin Mefenaminova kislota znizhuye aktivnist lizosomalnih fermentiv yaki berut uchast u zapalnij reakciyi stabilizuye bilkovi ultrastrukturi ta membrani klitin zmenshuye proniknist sudin porushuye procesi okisnogo fosforilyuvannya prignichuye sintez mukopolisaharidiv galmuye proliferaciyu klitin u vognishi zapalennya pidvishuye rezistentnist klitin ta stimulyuye zagoyennya ran FarmakokinetikaMefenaminova kislota shvidko absorbuyetsya z kishkivnika i dosyagaye najvishih koncentracij u plazmi krovi cherez odnu chotiri godini V krovi ponad 90 rechovini zv yazuyetsya z bilkami plazmi Jmovirno mozhe prohoditi kriz placentu i znahoditsya v grudnomu moloci v nevelikij kilkosti Metabolizuyetsya pechinkovim fermentom CYP2C9 do yedinoyi slabo aktivnoyi 3 gidroksimetilmefenaminovoyi kisloti Mefenaminova kislota ta yiyi metaboliti vivodyatsya cherez sechu 52 67 ta fekaliyi 20 25 Yiyi period napivvivedennya dvi godini ale period napivvivedennya yiyi metabolitiv mozhe buti dovshim ZastosuvannyaMefenaminova kislota zastosovuyetsya dlya likuvannya bolyu ta zapalennya pri revmatoyidnomu artriti ta osteoartrozi pislyaoperacijnih bolyah gostrih bolyah vklyuchayuchi bil u m yazah ta spini zubnomu ta menstrualnomu bolyah a takozh priznachayetsya pri menoragiyi Mefenaminovu kislotu rekomenduyetsya prijmati razom z yizheyu ProtipokazannyaMefenaminova kislota protipokazana lyudyam v yakih do cogo preparatu abo do inshih NPZZ napriklad Aspirinu viyavili reakciyi giperchutlivosti taki yak kropiv yanka ta astma lyudyam z virazkovoyu hvoroboyu chi hronichnim zapalennyam shlunkovo kishkovogo traktu tim hto maye zahvoryuvannya nirok abo pechinki chi sercevu nedostatnist pislya hirurgichnogo shuntuvannya koronarnih arterij i v tretomu trimestri vagitnosti PeredozuvannyaSimptomi peredozuvannya vklyuchayut nirkovu nedostatnist problemi z shlunkovo kishkovim traktom krovotechi visipannya splutanist svidomosti galyucinaciyi zapamorochennya sudomi ta vtratu svidomosti Pobichni efektiVidomi legki pobichni efekti mefenaminovoyi kisloti vklyuchayut golovni boli nervoznist ta blyuvotu Potencijno serjozni pobichni efekti mozhut vklyuchati diareyu perforaciyu shlunkovo kishkovogo traktu virazkovi hvorobi gematemezis blyuvannya krov yu shkirni reakciyi visipannya sverbizh nabryaki u ridkisnih vipadkah toksichnij epidermalnij nekroliz ta ridko porushennya klitin krovi taki yak agranulocitoz SinonimiAcidum mefenamicum Coslan Lysalgo Mefenamic acid Parkemed Ponstan Ponstel Ponstyl Pontal Tanston LiteraturaFarmacevtichna himiya Pidruchnik Red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S FDA Ponstel Label Updated February 19 2008 P PrimitkiFDA Approves Updated Soriatane Label Psoriasis Forum T 9a 2 2003 06 s 11 11 doi 10 1177 247553030309a00207 ISSN 1089 3504 Procitovano 20 serpnya 2020 ReferencesAll Internet URLs included in the references have been last accessed in June 2013 The Web As Corpus Theory and Practice Bloomsbury Academic ISBN 978 1 4411 5098 1 Aronson J K 2010 Meyler s side effects of analgesics and anti inflammatory drugs Amsterdam Elsevier Science ISBN 978 0 08 093294 1 OCLC 664571330 Basheer Shamnad Sanklecha Jay Gowda Prakruthi 27 bereznya 2014 Pharmaceutical Patent Enforcement Patent Law in Global Perspective Oxford University Press s 603 636 ISBN 978 0 19 933427 8 Atta ur Rahman Choudhary M Iqbal 2010 Frontiers in Medicinal Chemistry Volume 4 Sharjah Bentham Science Publishers ISBN 978 1 60805 207 3 OCLC 830170878 Machine Vision Lighting Encyclopedia of Optical and Photonic Engineering Second Edition CRC Press 22 veresnya 2015 s 1 10 ISBN 978 1 4398 5099 2 Prusakiewicz Jeffery J Duggan Kelsey C Rouzer Carol A Marnett Lawrence J 11 serpnya 2009 Biochemistry angl T 48 31 s 7353 7355 doi 10 1021 bi900999z ISSN 0006 2960 PMC 2720641 PMID 19603831 Arhiv originalu za 17 veresnya 2020 Procitovano 20 serpnya 2020 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite news title Shablon Cite news cite news a Obslugovuvannya CS1 Storinki z PMC z inshim formatom posilannya Mutschler Ernst 2013 Mutschler Arzneimittelwirkungen Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie mit einfuhrenden Kapiteln in die Anatomie Physiologie und Pathophysiologie 264 Tabellen vid 10 Aufl Stuttgart Wiss Verl Ges ISBN 978 3 8047 2898 1 OCLC 816547684 Zekert F 1969 07 Stoffliste zum Austria Codex European Surgery T 1 4 s 103 103 doi 10 1007 bf02601129 ISSN 0001 544X Procitovano 20 serpnya 2020 Handisurya Alessandra Moritz Katharina Barbara Riedl Elisabeth Reinisch Christina Stingl Georg Wohrl Stefan 14 kvitnya 2011 Fixes Arzneimittelexanthem auf Mefenaminsaure eine Fallserie und diagnostische Algorithmen JDDG Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellschaft T 9 5 s 374 378 doi 10 1111 j 1610 0387 2011 07621 suppl x ISSN 1610 0379 Procitovano 20 serpnya 2020 Mefenamic acid Meyler s Side Effects of Drugs Elsevier 2016 s 787 789 ISBN 978 0 444 53716 4 No title found doi 10 18578 bnf 855907230 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Citation title Shablon Citation citation a access date vimagaye url dovidka Mefenamic Acid Definitions Qeios 7 lyutogo 2020 Procitovano 20 serpnya 2020 PosilannyaKISLOTA MEFENAMOVA 15 bereznya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya INSTRUKCIYa dlya medichnogo zastosuvannya preparatu MEFENAMINOVA KISLOTA DARNICYa 3 zhovtnya 2008 u Wayback Machine Ce nezavershena stattya z himiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi

Дата публікації:
Топ