Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Метаквалон (англ. Methaqualone, лат. Methaqualonum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним . Застосовується перорально. У більшості країн світу випуск препарату припинений і заборонений до застосування в медицині у зв'язку з швидким виникненням залежності від препарату, а також серйозними побічними ефектами при його застосуванні.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-Methyl-3-o-tolyl-4(3H)-quinazolinone; 3,4-Dihydro-2-methyl-4-oxo-3-o-tolylquinazoline; 2-Methyl-3-(2-methylphenyl)-4-(3H)-quinazolinone | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H14N2O |
| Мол. маса | 250,30 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 20-60 год. |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | D(США) |
| Шляхи введення | перорально |
Історія
Метаквалон уперше синтезований в Індії в 1951 році, початково як експериментальний засіб для лікування малярії. Проте пізніше, у 60-х роках ХХ століття, встановлено, що він має седативний ефект. Частина дослідників вважала, що оскільки метаквалон має відмінну від барбітуратів хімічну структуру, то він не буде викликати звикання та залежності від препарату. У 1962 році метаквалон запатентований у США. У 1965 році він став найпопулярнішим седативним засобом у Великій Британії, особливо в комбінації з димедролом, а в 1972 році шостим за популярністю седативним засобом у США. Метаквалон також став одним із найпопулярніших седативних засобів на вечірках і дискотеках. Проте надалі встановлено, що він має не тільки виражений седативний ефект, а й спричинює швидке виникнення звикання до препарату, наркотичне сп'яніння, а також абстиненцію. Метаквалон також виявив значну токсичну дію на печінку, аж до розвитку цирозу печінки. Усі негативні ефекти препарату посилювались при вживанні його разом із алкоголем. Фіксувалися також смертельні випадки внаслідок передозування метаквалоном. Це призвело до того, що в США у 1985 році заборонили випуск метаквалону. Заборонений він для застосування і у більшості країн світу, зокрема в Індії, Україні, Росії. Проте у ряді країн світу, зокрема в ПАР, метаквалон випускається фармацевтичними компаніями, зокрема в комбінації з димедролом.
Фармакологічні властивості
Метаквалон — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є похідним . Механізм дії препарату полягає у активуванні ГАМК-рецепторів у головному мозку та периферичній нервовій системі, що призводить до гальмування активності нервової системи. Це спричинює седативну і снодійну дію препарату, зменшення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, у зв'язку із чим метаквалон початково застосовувався переважно як снодійний засіб. Метаквалон має помірну протисудомну та незначну протикашлеву дію, має здатність посилювати дію інших нейролептичних засобів, анальгетиків та кодеїну. У залежності від дозування та особливостей організму, метаквалон може як підвищувати, так і знижувати статеву функцію. Проте метаквалон спричинює швидке виникнення звикання до препарату, при застосуванні високих доз метаквалону спостерігалось наркотичне сп'яніння, а також смертельні випадки. При застосуванні метаквалону з алкоголем часто спостерігалися випадки абстинентного синдрому, при застосуванні препарату часто спостерігалось ураження печінки. Це призвело спочатку до обмеження обороту метаквалону, а в 1985 році до заборони випуску препарату в США, а пізніше й у багатьох інших країнах світу.
Фармакокінетика
Метаквалон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, початок дії препарату спостерігається за 15—30 хвилин після застосування. Точна біодоступність препарату не встановлена. Метаквалон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаквалон метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення метаквалону складає від 20 до 60 годин.
Медичне застосування
У країнах, де був зареєстрований метаквалон, він застосовувався переважно при безсонні, а також при порушеннях засипання і сну, роздратованості, неспокої та психосоматичних розладах.
Побічна дія
При застосуванні метаквалону побічні ефекти є дуже частими. Найчастішим із них є розвиток фізичної та психологічної залежності від прийому препарату. Періодично при застосуванні препарату спостерігаються нудота, блювання та інші диспептичні явища. При застосуванні високих доз препарату спостерігається ураження печінки, аж до розвитку цирозу печінки. Передозування препарату призводить до зупинки дихання, делірію, коми та смерті.
Немедичне застосування
Метаквалон застосовувався як , особливо в танцювальних клубах США. Часто застосовувався у суміші з алкогольними напоями, а також із кокаїном, і така суміш, за спогадами людей, які її вживали, давала відчуття нереальності, найбільш потрібного для виникнення клубної атмосфери. Після заборони в більшості країн світу його легального використання він залишився популярним засобом для клубного використання, і досі легально виробляється в ПАР, де також залишається популярним рекреаційним наркотиком. В Індії, де метаквалон офіційно заборонений, він залишається також одним із найпопулярніших рекреаційних наркотиків. Окрім того, Індія є одним із значних постачальників нелегального метаквалону на підпільні ринки світу, разом із країнами Латинської Америки (зокрема, Колумбією), Китаєм і Таїландом.
Примітки
- Linder, Lee (28 травня 1981). . Lawrence Journal-World. Associated Press. с. 6. Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 16 серпня 2013. (англ.)
- van Zyl, Etienne F. (2001). A survey of reported synthesis of methaqualone and some positional and structural isomers. Forensic Science International. 122 (2–3): 142—149. doi:10.1016/S0379-0738(01)00484-4. (англ.)
- Potential Analgesics. Part I. Synthesis of substituted 4-quinazolones, I. K. Kacker and S. H. Zaheer, J. Ind. Chem. Soc. 28 (1951), pp. 344—346. (англ.)
- Квалут или метаквалон. Пара слов о запрещенном снотворном [ 14 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- U.S. Patent 3 135 659
- GC/MS Assays for Abused Drugs in Body fluids, p. 39 [ 15 травня 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
- Основы криминалистического исследования материалов, веществ и изделий из них (рос.)
- . Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Архів оригіналу за 21 лютого 2015. Процитовано 17 вересня 2013. (англ.)
- Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Украине [ 30 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 5 листопада 2018. Процитовано 15 липня 2018.
- Постановление Правительства РФ «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями) [ 20 квітня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Enotes. Архів оригіналу за 23 лютого 2012. (англ.)
- . Архів оригіналу за 15 липня 2018. Процитовано 15 липня 2018.
- Метаквалон (Methaqualonum) [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Метаквалон (Methaqualonum) [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Справочник гастроэнтерологии. Метаквалон [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Метаболизм лекарственных препаратов в организме беременной женщины / Метаквалон (рос.)
- ИСТОРИЯ НАРКОТИКОВ СПЕЦИАЛЬНОГО НАЗНАЧЕНИЯ: РСР, АМИЛНИТРИТ, КВААЛЮД, MDMDA, ЭКСТАЗИ, GHB, РОГИПНОЛ [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Наркокартель Лео Френсиса Моргана. Справка РАПСИ [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- McCarthy, G; Myers, B; Siegfried, N (2005). Treatment for methaqualone dependence in adults. Reviews (2): CD004146. doi:10.1002/14651858.CD004146.pub2. PMID 15846700. (англ.)
- . DrugAware. Reality Media. 2003. Архів оригіналу за 10 січня 2010. Процитовано 13 серпня 2009. (англ.)
- Кокаин и метаквалон в Химках изымают тоннами [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Организованный преступный бизнес в США: наркотики [ 15 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Метаквалон (рос.)
- Метаквалон (рос.)
- Наркотик «Метаквалон» (рос.)
- Метаквалон (рос.)
- Метаквалон
- Quaaludes (methaqualone) (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Metakvalon angl Methaqualone lat Methaqualonum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim Zastosovuyetsya peroralno U bilshosti krayin svitu vipusk preparatu pripinenij i zaboronenij do zastosuvannya v medicini u zv yazku z shvidkim viniknennyam zalezhnosti vid preparatu a takozh serjoznimi pobichnimi efektami pri jogo zastosuvanni Metakvalon Sistematichna nazva IUPAC 2 Methyl 3 o tolyl 4 3H quinazolinone 3 4 Dihydro 2 methyl 4 oxo 3 o tolylquinazoline 2 Methyl 3 2 methylphenyl 4 3H quinazolinone Identifikatori Nomer CAS 72 44 6 Kod ATC N05CM01 PubChem 6292 DrugBank DB04833 Himichni dani Formula C16H14N2O Mol masa 250 30 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 20 60 god Vidilennya Nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti D SShA AU UK US Shlyahi vvedennya peroralnoIstoriyaMetakvalon upershe sintezovanij v Indiyi v 1951 roci pochatkovo yak eksperimentalnij zasib dlya likuvannya malyariyi Prote piznishe u 60 h rokah HH stolittya vstanovleno sho vin maye sedativnij efekt Chastina doslidnikiv vvazhala sho oskilki metakvalon maye vidminnu vid barbiturativ himichnu strukturu to vin ne bude viklikati zvikannya ta zalezhnosti vid preparatu U 1962 roci metakvalon zapatentovanij u SShA U 1965 roci vin stav najpopulyarnishim sedativnim zasobom u Velikij Britaniyi osoblivo v kombinaciyi z dimedrolom a v 1972 roci shostim za populyarnistyu sedativnim zasobom u SShA Metakvalon takozh stav odnim iz najpopulyarnishih sedativnih zasobiv na vechirkah i diskotekah Prote nadali vstanovleno sho vin maye ne tilki virazhenij sedativnij efekt a j sprichinyuye shvidke viniknennya zvikannya do preparatu narkotichne sp yaninnya a takozh abstinenciyu Metakvalon takozh viyaviv znachnu toksichnu diyu na pechinku azh do rozvitku cirozu pechinki Usi negativni efekti preparatu posilyuvalis pri vzhivanni jogo razom iz alkogolem Fiksuvalisya takozh smertelni vipadki vnaslidok peredozuvannya metakvalonom Ce prizvelo do togo sho v SShA u 1985 roci zaboronili vipusk metakvalonu Zaboronenij vin dlya zastosuvannya i u bilshosti krayin svitu zokrema v Indiyi Ukrayini Rosiyi Prote u ryadi krayin svitu zokrema v PAR metakvalon vipuskayetsya farmacevtichnimi kompaniyami zokrema v kombinaciyi z dimedrolom Farmakologichni vlastivostiMetakvalon sintetichnij likarskij zasib yakij za himichnim skladom ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u aktivuvanni GAMK receptoriv u golovnomu mozku ta periferichnij nervovij sistemi sho prizvodit do galmuvannya aktivnosti nervovoyi sistemi Ce sprichinyuye sedativnu i snodijnu diyu preparatu zmenshennya chastoti sercevih skorochen znizhennya arterialnogo tisku u zv yazku iz chim metakvalon pochatkovo zastosovuvavsya perevazhno yak snodijnij zasib Metakvalon maye pomirnu protisudomnu ta neznachnu protikashlevu diyu maye zdatnist posilyuvati diyu inshih nejroleptichnih zasobiv analgetikiv ta kodeyinu U zalezhnosti vid dozuvannya ta osoblivostej organizmu metakvalon mozhe yak pidvishuvati tak i znizhuvati statevu funkciyu Prote metakvalon sprichinyuye shvidke viniknennya zvikannya do preparatu pri zastosuvanni visokih doz metakvalonu sposterigalos narkotichne sp yaninnya a takozh smertelni vipadki Pri zastosuvanni metakvalonu z alkogolem chasto sposterigalisya vipadki abstinentnogo sindromu pri zastosuvanni preparatu chasto sposterigalos urazhennya pechinki Ce prizvelo spochatku do obmezhennya oborotu metakvalonu a v 1985 roci do zaboroni vipusku preparatu v SShA a piznishe j u bagatoh inshih krayinah svitu Farmakokinetika Metakvalon pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi pochatok diyi preparatu sposterigayetsya za 15 30 hvilin pislya zastosuvannya Tochna biodostupnist preparatu ne vstanovlena Metakvalon pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metakvalon metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya metakvalonu skladaye vid 20 do 60 godin Medichne zastosuvannyaU krayinah de buv zareyestrovanij metakvalon vin zastosovuvavsya perevazhno pri bezsonni a takozh pri porushennyah zasipannya i snu rozdratovanosti nespokoyi ta psihosomatichnih rozladah Pobichna diyaPri zastosuvanni metakvalonu pobichni efekti ye duzhe chastimi Najchastishim iz nih ye rozvitok fizichnoyi ta psihologichnoyi zalezhnosti vid prijomu preparatu Periodichno pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya nudota blyuvannya ta inshi dispeptichni yavisha Pri zastosuvanni visokih doz preparatu sposterigayetsya urazhennya pechinki azh do rozvitku cirozu pechinki Peredozuvannya preparatu prizvodit do zupinki dihannya deliriyu komi ta smerti Nemedichne zastosuvannyaMetakvalon zastosovuvavsya yak osoblivo v tancyuvalnih klubah SShA Chasto zastosovuvavsya u sumishi z alkogolnimi napoyami a takozh iz kokayinom i taka sumish za spogadami lyudej yaki yiyi vzhivali davala vidchuttya nerealnosti najbilsh potribnogo dlya viniknennya klubnoyi atmosferi Pislya zaboroni v bilshosti krayin svitu jogo legalnogo vikoristannya vin zalishivsya populyarnim zasobom dlya klubnogo vikoristannya i dosi legalno viroblyayetsya v PAR de takozh zalishayetsya populyarnim rekreacijnim narkotikom V Indiyi de metakvalon oficijno zaboronenij vin zalishayetsya takozh odnim iz najpopulyarnishih rekreacijnih narkotikiv Okrim togo Indiya ye odnim iz znachnih postachalnikiv nelegalnogo metakvalonu na pidpilni rinki svitu razom iz krayinami Latinskoyi Ameriki zokrema Kolumbiyeyu Kitayem i Tayilandom PrimitkiLinder Lee 28 travnya 1981 Lawrence Journal World Associated Press s 6 Arhiv originalu za 17 bereznya 2016 Procitovano 16 serpnya 2013 angl van Zyl Etienne F 2001 A survey of reported synthesis of methaqualone and some positional and structural isomers Forensic Science International 122 2 3 142 149 doi 10 1016 S0379 0738 01 00484 4 angl Potential Analgesics Part I Synthesis of substituted 4 quinazolones I K Kacker and S H Zaheer J Ind Chem Soc 28 1951 pp 344 346 angl Kvalut ili metakvalon Para slov o zapreshennom snotvornom 14 lipnya 2018 u Wayback Machine ros U S Patent 3 135 659 GC MS Assays for Abused Drugs in Body fluids p 39 15 travnya 2009 u Wayback Machine angl Osnovy kriminalisticheskogo issledovaniya materialov veshestv i izdelij iz nih ros Central Drugs Standard Control Organization Dte GHS Ministry of Health and Family Welfare Government of India Arhiv originalu za 21 lyutogo 2015 Procitovano 17 veresnya 2013 angl Perechen narkoticheskih sredstv psihotropnyh veshestv i ih prekursorov podlezhashih kontrolyu v Ukraine 30 grudnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 5 listopada 2018 Procitovano 15 lipnya 2018 Postanovlenie Pravitelstva RF Ob utverzhdenii perechnya narkoticheskih sredstv psihotropnyh veshestv i ih prekursorov podlezhashih kontrolyu v Rossijskoj Federacii s izmeneniyami i dopolneniyami 20 kvitnya 2013 u Wayback Machine ros Enotes Arhiv originalu za 23 lyutogo 2012 angl Arhiv originalu za 15 lipnya 2018 Procitovano 15 lipnya 2018 Metakvalon Methaqualonum 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Metakvalon Methaqualonum 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Spravochnik gastroenterologii Metakvalon 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Metabolizm lekarstvennyh preparatov v organizme beremennoj zhenshiny Metakvalon ros ISTORIYa NARKOTIKOV SPECIALNOGO NAZNAChENIYa RSR AMILNITRIT KVAALYuD MDMDA EKSTAZI GHB ROGIPNOL 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Narkokartel Leo Frensisa Morgana Spravka RAPSI 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros McCarthy G Myers B Siegfried N 2005 Treatment for methaqualone dependence in adults Reviews 2 CD004146 doi 10 1002 14651858 CD004146 pub2 PMID 15846700 angl DrugAware Reality Media 2003 Arhiv originalu za 10 sichnya 2010 Procitovano 13 serpnya 2009 angl Kokain i metakvalon v Himkah izymayut tonnami 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Organizovannyj prestupnyj biznes v SShA narkotiki 15 lipnya 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaMetakvalon ros Metakvalon ros Narkotik Metakvalon ros Metakvalon ros Metakvalon Quaaludes methaqualone angl