Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

У фармакології зворотний агоніст це препарат який зв язується з тим самим рецептором що і агоніст але викликає фармаколо

Зворотний агоніст

Зворотний агоніст

У фармакології зворотний агоніст — це препарат, який зв'язується з тим самим рецептором, що і агоніст, але викликає фармакологічну відповідь, протилежну реакції агоніста.

image
Криві доза-відповідь повного агоніста, часткового агоніста, нейтрального антагоніста та зворотного агоніста

Нейтральний антагоніст не має ніякої активності за відсутності агоніста або зворотного агоніста, але може блокувати активність будь-якого з них. Зворотні агоністи мають дії протилежні агоністам, але ефекти обох з них можуть блокуватися антагоністами.

Обов'язковою умовою реакції зворотного агоніста є те, що рецептор повинен мати конститутивний (також відомий як внутрішній або базальний) рівень активності за відсутності будь-якого ліганду. Агоніст підвищує активність рецептора вище його базального рівня, тоді як зворотний агоніст знижує активність нижче базального.

Дієвість повного агоніста за визначенням становить 100 %, нейтральний антагоніст має дієвість 0 %, а зворотний агоніст < 0 % (тобто негативну).

Приклади

Рецептори, для яких ідентифіковані зворотні агоністи, включають ГАМК А-рецептори, меланокортинові рецептори, мю-опіоїд-рецептори, гістамінові рецептори та бета-адренергічні рецептори. Ідентифіковані як ендогенні, так і екзогенні зворотні агоністи, як і препарати, що діють на іонні канали, пов'язані з лігандом, і на рецептори, пов'язані з G-білком.

Зворотний агоніст іонного каналу ліганду

Прикладом ділянки рецептора, який володіє базальною активністю і для якого були ідентифіковані зворотні агоністи, є рецептори ГАМКA. Агоністи рецепторів ГАМКА (наприклад, мусцимол) мають ефект релаксації, тоді як зворотні агоністи мають ефекти збудження (наприклад, Ro15-4513) або навіть судомні і анксіогенні ефекти (деякі бета-карболіни).

Інверсні агоністи рецепторів, пов'язаних з G-білком

Двома відомими ендогенними зворотними агоністами є Агуті-пов'язаний пептид (AgRP) та асоційований з ним пептид Агуті-сигнальний пептид (ASIP). AgRP та ASIP природним чином з'являються у людей та зв'язуються з меланокортиновими рецепторами 4 та 1 (Mc4R та Mc1R) відповідно з наномолярною афінністю.

Антагоністи опіоїдів налоксон і налтрексон також є частковими зворотними агоністами на мю-опіоїдних рецепторів. [] Показано, що майже всі антигістамінні препарати, що діють на рецептори Н1 та Н2, є зворотними агоністами.

Показано, що бета-адреноблокатори карведилол та буциндолол є низькорівневими зворотними агоністами бета-адренорецепторів .

Див. також

Примітки

  1. Kenakin T (April 2004). Principles: receptor theory in pharmacology. Trends in Pharmacological Sciences. 25 (4): 186—92. doi:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082.
  2. Nutt D, Stahl S, Blier P, Drago F, Zohar J, Wilson S (January 2017). Inverse agonists - What do they mean for psychiatry?. European Neuropsychopharmacology. 27 (1): 87—90. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013. PMID 27955830.
  3. Berg, Kelly A; Clarke, William P (6 серпня 2018). Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity. International Journal of Neuropsychopharmacology. 21 (10): 962—977. doi:10.1093/ijnp/pyy071. ISSN 1461-1457. PMC 6165953. PMID 30085126.
  4. Mehta AK, Ticku MK (August 1988). . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 246 (2): 558—64. PMID 2457076. Архів оригіналу за 31 травня 2021. Процитовано 7 грудня 2020.
  5. Sieghart W (January 1994). Pharmacology of benzodiazepine receptors: an update. Journal of Psychiatry & Neuroscience. 19 (1): 24—9. PMC 1188559. PMID 8148363.
  6. Ollmann MM, Lamoreux ML, Wilson BD, Barsh GS (February 1998). Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo. Genes & Development. 12 (3): 316—30. doi:10.1101/gad.12.3.316. PMC 316484. PMID 9450927.
  7. Khilnani G, Khilnani AK (2011). Inverse agonism and its therapeutic significance. Indian J Pharmacol. 43 (5): 492—501. doi:10.4103/0253-7613.84947. PMC 3195115. PMID 22021988.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом ()

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

U farmakologiyi zvorotnij agonist ce preparat yakij zv yazuyetsya z tim samim receptorom sho i agonist ale viklikaye farmakologichnu vidpovid protilezhnu reakciyi agonista Krivi doza vidpovid povnogo agonista chastkovogo agonista nejtralnogo antagonista ta zvorotnogo agonista Nejtralnij antagonist ne maye niyakoyi aktivnosti za vidsutnosti agonista abo zvorotnogo agonista ale mozhe blokuvati aktivnist bud yakogo z nih Zvorotni agonisti mayut diyi protilezhni agonistam ale efekti oboh z nih mozhut blokuvatisya antagonistami Obov yazkovoyu umovoyu reakciyi zvorotnogo agonista ye te sho receptor povinen mati konstitutivnij takozh vidomij yak vnutrishnij abo bazalnij riven aktivnosti za vidsutnosti bud yakogo ligandu Agonist pidvishuye aktivnist receptora vishe jogo bazalnogo rivnya todi yak zvorotnij agonist znizhuye aktivnist nizhche bazalnogo Diyevist povnogo agonista za viznachennyam stanovit 100 nejtralnij antagonist maye diyevist 0 a zvorotnij agonist lt 0 tobto negativnu PrikladiReceptori dlya yakih identifikovani zvorotni agonisti vklyuchayut GAMK A receptori melanokortinovi receptori myu opioyid receptori gistaminovi receptori ta beta adrenergichni receptori Identifikovani yak endogenni tak i ekzogenni zvorotni agonisti yak i preparati sho diyut na ionni kanali pov yazani z ligandom i na receptori pov yazani z G bilkom Zvorotnij agonist ionnogo kanalu ligandu Prikladom dilyanki receptora yakij volodiye bazalnoyu aktivnistyu i dlya yakogo buli identifikovani zvorotni agonisti ye receptori GAMKA Agonisti receptoriv GAMKA napriklad muscimol mayut efekt relaksaciyi todi yak zvorotni agonisti mayut efekti zbudzhennya napriklad Ro15 4513 abo navit sudomni i anksiogenni efekti deyaki beta karbolini Inversni agonisti receptoriv pov yazanih z G bilkom Dvoma vidomimi endogennimi zvorotnimi agonistami ye Aguti pov yazanij peptid AgRP ta asocijovanij z nim peptid Aguti signalnij peptid ASIP AgRP ta ASIP prirodnim chinom z yavlyayutsya u lyudej ta zv yazuyutsya z melanokortinovimi receptorami 4 ta 1 Mc4R ta Mc1R vidpovidno z nanomolyarnoyu afinnistyu Antagonisti opioyidiv nalokson i naltrekson takozh ye chastkovimi zvorotnimi agonistami na myu opioyidnih receptoriv dzherelo Pokazano sho majzhe vsi antigistaminni preparati sho diyut na receptori N1 ta N2 ye zvorotnimi agonistami Pokazano sho beta adrenoblokatori karvedilol ta bucindolol ye nizkorivnevimi zvorotnimi agonistami beta adrenoreceptoriv Div takozhAgonist Antagonist receptoraPrimitkiKenakin T April 2004 Principles receptor theory in pharmacology Trends in Pharmacological Sciences 25 4 186 92 doi 10 1016 j tips 2004 02 012 PMID 15063082 Nutt D Stahl S Blier P Drago F Zohar J Wilson S January 2017 Inverse agonists What do they mean for psychiatry European Neuropsychopharmacology 27 1 87 90 doi 10 1016 j euroneuro 2016 11 013 PMID 27955830 Berg Kelly A Clarke William P 6 serpnya 2018 Making Sense of Pharmacology Inverse Agonism and Functional Selectivity International Journal of Neuropsychopharmacology 21 10 962 977 doi 10 1093 ijnp pyy071 ISSN 1461 1457 PMC 6165953 PMID 30085126 Mehta AK Ticku MK August 1988 The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 246 2 558 64 PMID 2457076 Arhiv originalu za 31 travnya 2021 Procitovano 7 grudnya 2020 Sieghart W January 1994 Pharmacology of benzodiazepine receptors an update Journal of Psychiatry amp Neuroscience 19 1 24 9 PMC 1188559 PMID 8148363 Ollmann MM Lamoreux ML Wilson BD Barsh GS February 1998 Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo Genes amp Development 12 3 316 30 doi 10 1101 gad 12 3 316 PMC 316484 PMID 9450927 Khilnani G Khilnani AK 2011 Inverse agonism and its therapeutic significance Indian J Pharmacol 43 5 492 501 doi 10 4103 0253 7613 84947 PMC 3195115 PMID 22021988 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya

Дата публікації:
Топ