Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Декстропропоксифен (англ. Dextropropoxyphene, лат. Dextropropoxyphenum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є правообертаючим ізомером . Декстропропоксифен уперше отриманий у 1955 році, та початково випускався компанією «Eli Lilly and Company». Декстропропоксифен застосовувався у більшості європейських країн як знеболювальний засіб у комбінації з парацетамолом, проте у зв'язку зі зростанням кількості смертей унаслідок як свідомого, так і несвідомого, передозування препарату, та відсутністю вищої активності декстропропоксифену в порівнянні з аналогічними препаратами, у 2009 році Європейське агентство з лікарських засобів ухвалило рішення про вилучення з обігу всіх видів лікарських засобів, до складу яких входив декстропропоксифен, на території Європейського Союзу. В Україні лікарські засоби, до складу яких входив декстропропоксифен, були доступними до 2019 року.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,2R)-1-benzyl-3-(dimethylamino)-2-methyl-1-phenylpropyl propionate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H29NO2 |
| Мол. маса | 375,9 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 40% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 6-12 год. |
| Виділення | нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(AU) |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості та застосування
Декстропропоксифен — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є правообертаючим ізомером левопропоксифену. Механізм дії препарату не відрізняється від механізму дії інших наркотичних анальгетиків, зокрема метадону та кодеїну, перевагою декстропропоксифену перед іншими аналогічними препаратами є значно нижча ймовірність пригнічення дихального центру головного мозку при його застосуванні. Декстропропоксифен може застосовуватися при різних хворобах та станах, що супроводжуються больовим синдром легкої та середньої ступені. Декстропропоксифен застосовувується переважно у поєднанні з парацетамолом, а також іншими препаратами, зокрема . Проте у багатьох країнах світу, зокрема й в Україні, спостерігалось значне збільшення немедичного застосування декстропропоксифену, зокрема наркоманами, для отримання наркотичного сп'яніння, що нерідко призводило до смерті споживачів препарату. Це стало причиною заборони декстропропоксифену в низці країн, зокрема в Європейському Союзі. Проте декспропоксифен є доступним у низці країн, зокрема в США.
Фармакокінетика
Декстропропоксифен швидко й добре всмоктується після парентерального введення, біодоступність препарату становить 40 %. Препарат швидко розподіляється в організмі, концентрується у печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифен проходить через плацентарний бар'єр, і проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 1–2 години після застосування. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з сечею, незначна частина виводиться з калом, переважно у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення декстропропоксифену становить 6—12 годин, а метаболітів препарату 30—36 годин.
Примітки
- Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J (2009). Opioids in Cancer Pain (вид. 2nd). Oxford, UK: Oxford University Press. ISBN . (англ.)
- Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online — Version 3.32. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart, 30. April 2013. (нім.)
- Европейское Агентство Лекарственных Средств рекомендует изъятие лекарственных препаратов, содержащих декстропропоксифен [ 23 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 2 червня 2022.
- БОЛАРЕКС
- Новинка в среде «аптечных наркотиков». Вместо попавшего в «черный список» «Спазмолекса» наркоманы покупают его аналог (рос.)
- Propoxyphene [ 2 червня 2022 у Wayback Machine.] (англ.)
- . TGA eBusiness Services. Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd. 2 березня 2010. Архів оригіналу (PDF) за 9 січня 2016. Процитовано 9 квітня 2014. (англ.)
Література
- Наказ МОНУ 04 жовтня 2018 року № 1819 ЗМІНИ до Порядку відпуску лікарських засобів і виробів медичного призначення з аптек та їх структурних підрозділів [ 5 червня 2022 у Wayback Machine.]
- Шаповалов В.В., Комар Л.О. (2016) ОРГАНІЗАЦІЙНО-ПРАВОВІ ДОСЛІДЖЕННЯ ОБІГУ КОНТРОЛЬОВАНИХ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ЩО ВМІЩУЮТЬ ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕН. [ 18 березня 2022 у Wayback Machine.]
- Г.П.Петюнін, О.В.Хіжніченко (2011) ВИЗНАЧЕННЯ ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕНУ У БІОЛОГІЧНОМУ МАТЕРІАЛІ МЕТОДОМ ГАЗОРІДИННОЇ ХРОМАТОГРАФІЇ [ 20 березня 2022 у Wayback Machine.]
Посилання
- Декстропропоксифену гідрохлорид [ 14 квітня 2021 у Wayback Machine.]
- Пропоксифен [ 9 травня 2022 у Wayback Machine.]
- Декстропропоксифен (Боларекс, Спазмолекс) [ 5 червня 2022 у Wayback Machine.]
- (рос.)С.8,10 [ 20 січня 2019 у Wayback Machine.] (2016)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dekstropropoksifen angl Dextropropoxyphene lat Dextropropoxyphenum napivsintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi narkotichnih analgetikiv ta ye pravoobertayuchim izomerom Dekstropropoksifen upershe otrimanij u 1955 roci ta pochatkovo vipuskavsya kompaniyeyu Eli Lilly and Company Dekstropropoksifen zastosovuvavsya u bilshosti yevropejskih krayin yak znebolyuvalnij zasib u kombinaciyi z paracetamolom prote u zv yazku zi zrostannyam kilkosti smertej unaslidok yak svidomogo tak i nesvidomogo peredozuvannya preparatu ta vidsutnistyu vishoyi aktivnosti dekstropropoksifenu v porivnyanni z analogichnimi preparatami u 2009 roci Yevropejske agentstvo z likarskih zasobiv uhvalilo rishennya pro viluchennya z obigu vsih vidiv likarskih zasobiv do skladu yakih vhodiv dekstropropoksifen na teritoriyi Yevropejskogo Soyuzu V Ukrayini likarski zasobi do skladu yakih vhodiv dekstropropoksifen buli dostupnimi do 2019 roku Dekstropropoksifen Sistematichna nazva IUPAC 1S 2R 1 benzyl 3 dimethylamino 2 methyl 1 phenylpropyl propionateIdentifikatoriNomer CAS 469 62 5Kod ATC N02AC04PubChem 10100DrugBank DB00647Himichni daniFormula C22H29NO2 Mol masa 375 9 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 40 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 6 12 god Vidilennya nirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C AU AU UK US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivosti ta zastosuvannyaDekstropropoksifen sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi narkotichnih analgetikiv ta ye pravoobertayuchim izomerom levopropoksifenu Mehanizm diyi preparatu ne vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih narkotichnih analgetikiv zokrema metadonu ta kodeyinu perevagoyu dekstropropoksifenu pered inshimi analogichnimi preparatami ye znachno nizhcha jmovirnist prignichennya dihalnogo centru golovnogo mozku pri jogo zastosuvanni Dekstropropoksifen mozhe zastosovuvatisya pri riznih hvorobah ta stanah sho suprovodzhuyutsya bolovim sindrom legkoyi ta serednoyi stupeni Dekstropropoksifen zastosovuvuyetsya perevazhno u poyednanni z paracetamolom a takozh inshimi preparatami zokrema Prote u bagatoh krayinah svitu zokrema j v Ukrayini sposterigalos znachne zbilshennya nemedichnogo zastosuvannya dekstropropoksifenu zokrema narkomanami dlya otrimannya narkotichnogo sp yaninnya sho neridko prizvodilo do smerti spozhivachiv preparatu Ce stalo prichinoyu zaboroni dekstropropoksifenu v nizci krayin zokrema v Yevropejskomu Soyuzi Prote dekspropoksifen ye dostupnim u nizci krayin zokrema v SShA Farmakokinetika Dekstropropoksifen shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya parenteralnogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 40 Preparat shvidko rozpodilyayetsya v organizmi koncentruyetsya u pechinci legenyah mozku ta nirkah Dekstropropoksifen prohodit cherez placentarnij bar yer i pronikaye u grudne moloko Maksimalna koncentraciya preparatu v plazmi krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godini pislya zastosuvannya Preparat dobre na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z secheyu neznachna chastina vivoditsya z kalom perevazhno u viglyadi aktivnih metabolitiv Period napivvivedennya dekstropropoksifenu stanovit 6 12 godin a metabolitiv preparatu 30 36 godin PrimitkiDavis MP Glare PA Hardy J 2009 Opioids in Cancer Pain vid 2nd Oxford UK Oxford University Press ISBN 978 0 19 157532 7 angl Thieme Chemistry Hrsg ROMPP Online Version 3 32 Georg Thieme Verlag KG Stuttgart 30 April 2013 nim Evropejskoe Agentstvo Lekarstvennyh Sredstv rekomenduet izyatie lekarstvennyh preparatov soderzhashih dekstropropoksifen 23 sichnya 2021 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 2 chervnya 2022 BOLAREKS Novinka v srede aptechnyh narkotikov Vmesto popavshego v chernyj spisok Spazmoleksa narkomany pokupayut ego analog ros Propoxyphene 2 chervnya 2022 u Wayback Machine angl TGA eBusiness Services Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd 2 bereznya 2010 Arhiv originalu PDF za 9 sichnya 2016 Procitovano 9 kvitnya 2014 angl LiteraturaNakaz MONU 04 zhovtnya 2018 roku 1819 ZMINI do Poryadku vidpusku likarskih zasobiv i virobiv medichnogo priznachennya z aptek ta yih strukturnih pidrozdiliv 5 chervnya 2022 u Wayback Machine Shapovalov V V Komar L O 2016 ORGANIZACIJNO PRAVOVI DOSLIDZhENNYa OBIGU KONTROLOVANIH LIKARSKIH ZASOBIV ShO VMIShUYuT DEKSTROPROPOKSIFEN 18 bereznya 2022 u Wayback Machine G P Petyunin O V Hizhnichenko 2011 VIZNAChENNYa DEKSTROPROPOKSIFENU U BIOLOGIChNOMU MATERIALI METODOM GAZORIDINNOYi HROMATOGRAFIYi 20 bereznya 2022 u Wayback Machine PosilannyaDekstropropoksifenu gidrohlorid 14 kvitnya 2021 u Wayback Machine Propoksifen 9 travnya 2022 u Wayback Machine Dekstropropoksifen Bolareks Spazmoleks 5 chervnya 2022 u Wayback Machine ros S 8 10 20 sichnya 2019 u Wayback Machine 2016