Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гранісетрон (англ. Granisetron, лат. Granisetronum) — лікарський препарат, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів. Гранісетрон застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.
Гранісетрон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H24N4O |
Мол. маса | 312,417 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% (перорально), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 6,2 год. (перор.) 9 год. (в/в) |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГРАНІТРОН, «Орхід Хелтхкер», Індія UA/10706/01/01 18.05.2010-18/05/2015 ,ВОМІТРАН™ «Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш.», Туреччина UA/12174/01/01 30.05.2012-30/05/2017 |
Фармакологічні властивості
Гранісетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбоксаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні переважно периферичних серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу унаслідок зниження вивільнення серотоніну, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Гранісетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією. Також проводиться вивчення можливості застосування гранісетрону у вигляді трансдермальної терапевтичної системи при парезі шлунка.
Фармакокінетика
Гранісетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Гранісетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Препарат у помірній кількості (на 65 %) зв'язується з білками плазми крові. Гранісетрон проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться гранісетрон із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться також із калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 6,2 години при пероральному застосуванні та 9 годин при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та в онкологічних хворих цей час збільшується до 10—12 годин.
Показання до застосування
Гранісетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.
Побічна дія
При застосуванні гранісетрону найчастішими побічними ефектами є головний біль, діарея або запор, шкірний висип, диспепсія, загальна слабкість, біль у животі, транзиторне підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Гранісетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.
Форми випуску
Гранісетрон випускається у вигляді таблеток по 0,001 та 0,002 г; концентрату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування із вмістом діючої речовини 0,1 і 1 мг/мл по 1 або 3 мл; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 1 мг/5 мл.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 11 січня 2020.
- Granisetron Hydrochloride [ 5 серпня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- В США одобрен препарат Сустол (гранисетрон) для лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией [ 11 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/479 [ 11 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Midani D, Parkman HP (Жовтень 2016). Granisetron Transdermal System for Treatment of Symptoms of Gastroparesis: A Prescription Registry Study. Journal of Neurogastroenterology and Motility. 22 (4): 650—655. doi:10.5056/jnm15203. PMC 5056574. PMID 27400689. (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/479 [ 11 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Гранісетрон (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Гранісетрон (перорал.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Гранісетрон на сайті rlsnet.ru [ 11 січня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Granisetron angl Granisetron lat Granisetronum likarskij preparat sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom viklyuchno serotoninovih receptoriv Granisetron zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno Granisetron Sistematizovana nazva za IUPAC 1 Methyl N 1R 3r 5S 9 methyl 9 azabicyclo 3 3 1 nonan 3 yl 1H indazole 3 carboxamide Klasifikaciya ATC kod AA02 PubChem 3510 CAS 109889 09 0 DrugBank Himichna struktura Formula C18H24N4O Mol masa 312 417 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 6 2 god peror 9 god v v Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GRANITRON Orhid Helthker Indiya UA 10706 01 01 18 05 2010 18 05 2015 VOMITRAN Mustafa Nevzat Ilach Sanayi A Sh Turechchina UA 12174 01 01 30 05 2012 30 05 2017Farmakologichni vlastivostiGranisetron sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim karboksamidu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni perevazhno periferichnih serotoninovih receptoriv 5 HT3 naslidkom chogo ye galmuvannya blyuvotnogo refleksu unaslidok znizhennya vivilnennya serotoninu sho prizvodit do zmenshennya abo usunennya pislyaoperacijnoyi nudoti ta blyuvannya Granisetron perevazhno zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Takozh provoditsya vivchennya mozhlivosti zastosuvannya granisetronu u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi pri parezi shlunka Farmakokinetika Granisetron shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 60 pri peroralnomu zastosuvanni u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri vnutrishnovennomu vvedenni preparatu biodostupnist skladaye 100 Granisetron dobre rozpodilyayetsya v organizmi ta nakopichuyetsya v eritrocitah Preparat u pomirnij kilkosti na 65 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Granisetron prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya granisetron iz organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya takozh iz kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 6 2 godini pri peroralnomu zastosuvanni ta 9 godin pri vnutrishnovennomu vvedenni u ditej osib pohilogo viku ta v onkologichnih hvorih cej chas zbilshuyetsya do 10 12 godin Pokazannya do zastosuvannyaGranisetron zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni granisetronu najchastishimi pobichnimi efektami ye golovnij bil diareya abo zapor shkirnij visip dispepsiya zagalna slabkist bil u zhivoti tranzitorne pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziGranisetron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi v dityachomu vici Formi vipuskuGranisetron vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 ta 0 002 g koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 0 1 i 1 mg ml po 1 abo 3 ml rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 1 mg 5 ml Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 11 sichnya 2020 Granisetron Hydrochloride 5 serpnya 2019 u Wayback Machine angl V SShA odobren preparat Sustol granisetron dlya lecheniya toshnoty i rvoty svyazannyh s himioterapiej 11 sichnya 2020 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 479 11 sichnya 2020 u Wayback Machine ros Midani D Parkman HP Zhovten 2016 Granisetron Transdermal System for Treatment of Symptoms of Gastroparesis A Prescription Registry Study Journal of Neurogastroenterology and Motility 22 4 650 655 doi 10 5056 jnm15203 PMC 5056574 PMID 27400689 angl https www vidal ru drugs molecule in 479 11 sichnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaGranisetron in yekc na sajti mozdocs kiev ua Granisetron peroral na sajti mozdocs kiev ua Granisetron na sajti rlsnet ru 11 sichnya 2020 u Wayback Machine ros