Димедро́л (дифенгідрамін (англ. diphenhydramine (DPH)); МНН: 2-(diphenylmethoxy)-N, N-dimethylethanamine; b-диметиламіноетиловогоефіру бензгідролу гідрохлорид) — протиалергійний лікарський препарат, що знімає спазми бронхів і кишечника, розширює кровоносні судини, при лікуванні кропивниці, деяких дерматитів та при розладах сну як снодійний засіб.
Систематична назва (IUPAC) | |
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C17H21NO |
Мол. маса | 255.355 |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 40–60 % |
98–99 % | |
Метаболізм | Печінка (CYP2D6,інші) |
Період напіврозпаду | Розмах: 2.4–13.5 год |
Виділення | Сеча: 94 % Кал: 6 % |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Залежність | Дуже низька |
Шляхи введення | перорально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, , ректально |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Димедрол належить до антигістамінних засобів, які блокують Н1-рецептори. Знімає спазм гладкої мускулатури, зменшує проникність капілярів, запобігає та послаблює алергічні реакції, має місцевоанестезуючий, протиблювотний, седативний ефекти, помірно блокує холінорецептори вегетативних гангліїв, виявляє снодійний ефект. Центральні ефекти препарату обумовлені центральною холінолітичною активністю і, можливо, впливом на Н3-рецептори мозку.
Фармакокінетика
Швидко надходить у тканини; проникає через . Метаболізується в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, частково піддається метаболізму в легенях і нирках. Через 30 хв концентрація в тканинах досягає максимуму (більш за все в легенях, селезінці, нирках, печінці, мозку і м'язах), а через 6 годин метаболіти зникають з тканин. Період напіввиведення — 2–8 год. Протягом доби повністю виводиться з організму з сечею, тільки в незначній кількості в незміненому вигляді, а в основному — у вигляді бензгідролу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою. Підлягає гемодіалізу. Димедрол є індуктором мікросомальних ферментів, тому прискорює біотрансформацію як свою, так і інших лікарських засобів.
Показання для застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
- Анафілактичний шок,
- кропив'янка,
- сінна гарячка,
- сироваткова хвороба,
- геморагічний васкуліт (капіляротоксикоз),
- поліморфна ексудативна еритема,
- ангіоневротичний набряк Квінке,
- сверблячі дерматози, свербіж,
- алергічний кон'юнктивіт та алергічні захворювання очей,
- алергічні реакції, пов'язані з прийманням ліків,
- хорея,
- хвороба Меньєра,
- післяопераційне блювання.
Побічна дія
При введенні димедролу в організм, можливі побічні дії, серед них: сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, біль у ділянці живота, порушення координації, загальна слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль. При тривалому застосуванні можуть розвинутися алергічні реакції, безсоння, підвищена втомлюваність, артеріальна гіпотензія, відчуття сердцебиття, синусова тахікардія, ксеростомія, затримка сечі, нечіткість зору, фотосенсибілізація.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до димедролу;
- тяжкі захворювання серцево-судинної системи, нирок і печінки;
- І триместр вагітності і лактація;
- новонароджені.
Передозування
Симптоми: сухість у роті, розширення зіниць, утруднене дихання, тахікардія, збудженість, марення, сплутаність свідомості, гіперкінезія.
Синоніми
Брендові назви
Acetadryl, Advil PM, Aleve PM, Allegra Cooling Relief Anti-itch, Banophen, Benadryl, Benadryl Itch Stopping, Benadryl-D Allergy and Sinus, Calagel, Damylin With Codeine, Dimetapp Nighttime Cold & Congestion, Diphen, Diphenhist, Diphenist, Excedrin PM Triple Action, Goody's PM, Legatrin PM, Motrin PM, Nytol, Nytol Quickgels, Percogesic Reformulated Jan 2011, Siladryl, Simply Sleep, Sleepinal, Sominex, Triaminic Night Time Cold & Cough, Tylenol PM, Unisom, Unisom Sleep, Vanamine, Wal-dryl, Wal-som (doxylamine), Z-sleep, Zzzquil Aleryl, Alledryl, Allerdryl (Valeant), Belix, Benylan (Biogen), Dermodrin (Montavit), Desentol (Meda), Dibondrin (Montavit), Dimedrol (Zdorovie), Diphen (Wockhardt), Dormarex 2, Genahist, Histaxin (Meda), Hyrexin (Hyrex), Nytol Quickgels (GlaxoSmithKline), Restamin (Kowa Souyaku), Siladryl, Silphen Cough
Реалізація в Україні та протизаконне використання
При додавані до алкогольних напоїв спостерігається наркотичне звикання.
Посилюється ефект сп'яніння. Наприклад щоб дійти до стану сп'яніння, пересічному чоловікові треба було випити літр вина. А із впровадженням технології, яку придумав Гончарук, вистачало й півтори склянки.
23.10.2008 приписом N 5568/07-27 державною інспекцією з контролю лікарських засобів була заборонена реалізація (торгівля), зберігання та застосування лікарського засобу Димедрол в ампулах виробництва АТ «Галичфарм» (Україна) на підставі встановлення факту невідповідності вимогам аналітичної нормативної документації до реєстраційного посвідчення N UA/4950/01/01.
Див. також
Примітки
- Paton DM, Webster DR (1985). Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 10 (6): 477—97. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. PMID 2866055.
- Krystal AD (August 2009). A compendium of placebo-controlled trials of the risks/benefits of pharmacological treatments for insomnia: the empirical basis for U.S. clinical practice. Sleep Med Rev. 13 (4): 265—74. doi:10.1016/j.smrv.2008.08.001. PMID 19153052.
- Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. оригіналу за 31 August 2009. Процитовано 5 September 2009.
- . Published by authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. 1990. Архів оригіналу за 1 серпня 2020. Процитовано 24 листопада 2021.
- Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (July 1990). Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. Journal of Clinical Pharmacology. 30 (7): 665—71. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x. PMID 2391399.
- Garnett WR (February 1986). Diphenhydramine. American Pharmacy. NS26 (2): 35—40. doi:10.1016/s0095-9561(16)38634-0. PMID 3962845.
- Hubbard, John R.; Martin, Peter R. (2001). (англ.). CRC Press. с. 26. ISBN . Архів оригіналу за 1 серпня 2020. Процитовано 24 листопада 2021.
- Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 вересня 2016. оригіналу за 15 вересня 2016. Процитовано 28 вересня 2016.
- Великий тлумачний словник сучасної української мови. Видавництво «Перун», 2005. []
- Diphenhydramine [ 20 квітня 2019 у Wayback Machine.] drugbank
- . Архів оригіналу за 24 липня 2008. Процитовано 17 листопада 2009.
- П’ять років ув’язнення за вино з димедролом. Роман ЗАПОРОЖЧЕНКО, 16.01.2006. Газета.ua
- . Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 17 листопада 2009.
Джерела
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 170-173. — 560 с. — .
Посилання
- ДИФЕНГІДРАМІНУ ГІДРОХЛОРИД [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
- ДИМЕДРОЛ [ 26 серпня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Dimedro l difengidramin angl diphenhydramine DPH MNN 2 diphenylmethoxy N N dimethylethanamine b dimetilaminoetilovogoefiru benzgidrolu gidrohlorid protialergijnij likarskij preparat sho znimaye spazmi bronhiv i kishechnika rozshiryuye krovonosni sudini pri likuvanni kropivnici deyakih dermatitiv ta pri rozladah snu yak snodijnij zasib Difengidramin Sistematichna nazva IUPAC 2 diphenylmethoxy N N dimethylethanamine Identifikatori Nomer CAS 58 73 1 Kod ATC D04AA32 PubChem 3100 DrugBank DB01075 Himichni dani Formula C17H21NO Mol masa 255 355 Farmakokinetichni dani Biodostupnist 40 60 98 99 Metabolizm Pechinka CYP2D6 inshi Period napivrozpadu Rozmah 2 4 13 5 god Vidilennya Secha 94 Kal 6 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti A AU B SShA AU GSL UK US Zalezhnist Duzhe nizka Shlyahi vvedennya peroralno vnutrishnom yazovo vnutrishnovenno rektalnoFarmakologichni vlastivostiFarmakodinamika Dimedrol nalezhit do antigistaminnih zasobiv yaki blokuyut N1 receptori Znimaye spazm gladkoyi muskulaturi zmenshuye proniknist kapilyariv zapobigaye ta poslablyuye alergichni reakciyi maye miscevoanestezuyuchij protiblyuvotnij sedativnij efekti pomirno blokuye holinoreceptori vegetativnih gangliyiv viyavlyaye snodijnij efekt Centralni efekti preparatu obumovleni centralnoyu holinolitichnoyu aktivnistyu i mozhlivo vplivom na N3 receptori mozku Farmakokinetika Shvidko nadhodit u tkanini pronikaye cherez Metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam difenilmetoksioctovoyi kisloti chastkovo piddayetsya metabolizmu v legenyah i nirkah Cherez 30 hv koncentraciya v tkaninah dosyagaye maksimumu bilsh za vse v legenyah selezinci nirkah pechinci mozku i m yazah a cherez 6 godin metaboliti znikayut z tkanin Period napivvivedennya 2 8 god Protyagom dobi povnistyu vivoditsya z organizmu z secheyu tilki v neznachnij kilkosti v nezminenomu viglyadi a v osnovnomu u viglyadi benzgidrolu kon yugovanogo z glyukuronovoyu kislotoyu Pidlyagaye gemodializu Dimedrol ye induktorom mikrosomalnih fermentiv tomu priskoryuye biotransformaciyu yak svoyu tak i inshih likarskih zasobiv Pokazannya dlya zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Anafilaktichnij shok kropiv yanka sinna garyachka sirovatkova hvoroba gemoragichnij vaskulit kapilyarotoksikoz polimorfna eksudativna eritema angionevrotichnij nabryak Kvinke sverblyachi dermatozi sverbizh alergichnij kon yunktivit ta alergichni zahvoryuvannya ochej alergichni reakciyi pov yazani z prijmannyam likiv horeya hvoroba Menyera pislyaoperacijne blyuvannya Pobichna diyaPri vvedenni dimedrolu v organizm mozhlivi pobichni diyi sered nih suhist u roti nudota blyuvannya zapor diareya bil u dilyanci zhivota porushennya koordinaciyi zagalna slabkist sonlivist zapamorochennya golovnij bil Pri trivalomu zastosuvanni mozhut rozvinutisya alergichni reakciyi bezsonnya pidvishena vtomlyuvanist arterialna gipotenziya vidchuttya serdcebittya sinusova tahikardiya kserostomiya zatrimka sechi nechitkist zoru fotosensibilizaciya ProtipokazannyaPidvishena chutlivist do dimedrolu tyazhki zahvoryuvannya sercevo sudinnoyi sistemi nirok i pechinki I trimestr vagitnosti i laktaciya novonarodzheni PeredozuvannyaSimptomi suhist u roti rozshirennya zinic utrudnene dihannya tahikardiya zbudzhenist marennya splutanist svidomosti giperkineziya SinonimiBrendovi nazvi Acetadryl Advil PM Aleve PM Allegra Cooling Relief Anti itch Banophen Benadryl Benadryl Itch Stopping Benadryl D Allergy and Sinus Calagel Damylin With Codeine Dimetapp Nighttime Cold amp Congestion Diphen Diphenhist Diphenist Excedrin PM Triple Action Goody s PM Legatrin PM Motrin PM Nytol Nytol Quickgels Percogesic Reformulated Jan 2011 Siladryl Simply Sleep Sleepinal Sominex Triaminic Night Time Cold amp Cough Tylenol PM Unisom Unisom Sleep Vanamine Wal dryl Wal som doxylamine Z sleep Zzzquil Aleryl Alledryl Allerdryl Valeant Belix Benylan Biogen Dermodrin Montavit Desentol Meda Dibondrin Montavit Dimedrol Zdorovie Diphen Wockhardt Dormarex 2 Genahist Histaxin Meda Hyrexin Hyrex Nytol Quickgels GlaxoSmithKline Restamin Kowa Souyaku Siladryl Silphen CoughRealizaciya v Ukrayini ta protizakonne vikoristannyaDokladnishe Zlovzhivannya dimedrolom Pri dodavani do alkogolnih napoyiv sposterigayetsya narkotichne zvikannya Posilyuyetsya efekt sp yaninnya Napriklad shob dijti do stanu sp yaninnya peresichnomu cholovikovi treba bulo vipiti litr vina A iz vprovadzhennyam tehnologiyi yaku pridumav Goncharuk vistachalo j pivtori sklyanki 23 10 2008 pripisom N 5568 07 27 derzhavnoyu inspekciyeyu z kontrolyu likarskih zasobiv bula zaboronena realizaciya torgivlya zberigannya ta zastosuvannya likarskogo zasobu Dimedrol v ampulah virobnictva AT Galichfarm Ukrayina na pidstavi vstanovlennya faktu nevidpovidnosti vimogam analitichnoyi normativnoyi dokumentaciyi do reyestracijnogo posvidchennya N UA 4950 01 01 Div takozhDimengidrinat DoksilaminPrimitkiPaton DM Webster DR 1985 Clinical pharmacokinetics of H1 receptor antagonists the antihistamines Clinical Pharmacokinetics 10 6 477 97 doi 10 2165 00003088 198510060 00002 PMID 2866055 Krystal AD August 2009 A compendium of placebo controlled trials of the risks benefits of pharmacological treatments for insomnia the empirical basis for U S clinical practice Sleep Med Rev 13 4 265 74 doi 10 1016 j smrv 2008 08 001 PMID 19153052 Showing Diphenhydramine DB01075 DrugBank originalu za 31 August 2009 Procitovano 5 September 2009 Published by authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists 1990 Arhiv originalu za 1 serpnya 2020 Procitovano 24 listopada 2021 Simons KJ Watson WT Martin TJ Chen XY Simons FE July 1990 Diphenhydramine pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults young adults and children Journal of Clinical Pharmacology 30 7 665 71 doi 10 1002 j 1552 4604 1990 tb01871 x PMID 2391399 Garnett WR February 1986 Diphenhydramine American Pharmacy NS26 2 35 40 doi 10 1016 s0095 9561 16 38634 0 PMID 3962845 Hubbard John R Martin Peter R 2001 angl CRC Press s 26 ISBN 9780824744977 Arhiv originalu za 1 serpnya 2020 Procitovano 24 listopada 2021 Diphenhydramine Hydrochloride Drugs com American Society of Health System Pharmacists 6 veresnya 2016 originalu za 15 veresnya 2016 Procitovano 28 veresnya 2016 Velikij tlumachnij slovnik suchasnoyi ukrayinskoyi movi Vidavnictvo Perun 2005 storinka Diphenhydramine 20 kvitnya 2019 u Wayback Machine drugbank Arhiv originalu za 24 lipnya 2008 Procitovano 17 listopada 2009 P yat rokiv uv yaznennya za vino z dimedrolom Roman ZAPOROZhChENKO 16 01 2006 Gazeta ua Arhiv originalu za 4 bereznya 2016 Procitovano 17 listopada 2009 DzherelaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 S 170 173 560 s ISBN 978 966 382 113 9 PosilannyaDIFENGIDRAMINU GIDROHLORID 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya DIMEDROL 26 serpnya 2014 u Wayback Machine Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim