Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Епросартан синтет

Епросартан

Епросартан
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Епросартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Епросартан розроблений у співпраці науковців двох фармацевтичних компаній «Abbott Laboratories» та «Kos Pharmaceuticals», які отримали ліцензію на препарат у 2006 році, пізніше права на епросартан були передані канадській компанії .

image
Епросартан
Систематизована назва за IUPAC
4-({2-Butyl-5-[2-carboxy-2-(thiophen-2-ylmethyl)eth-1-en-1-yl]-1H-imidazol-1-yl}methyl)benzoic acid
Класифікація
ATC-код C09CA02
PubChem 5281037
CAS 133040-01-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H24N2O4S 
Мол. маса 520,625 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 13%
Метаболізм Печінка(незн.)
Період напіввиведення 5-9 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕВЕТЕН®,
«Солвей Фармацеутікалз Б.В.»/«Солвей Фармацеутікалз ГмбХ»/«Солвей Фармацеутікалз»,Нідерланди/Німеччина/Франція
UA/3640/01/01
18.05.2010-18/05/2015

Фармакологічні властивості

Епросартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування з рецепторами , що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти в сумі призводять до антигіпертензивного ефекту. Епросартан має високу спорідненість до підтипу AT1-рецепторів , через які реалізується дія ангіотензину-II. При тривалому прийомі епросартану спостерігається також регрес гіпертрофії лівого шлуночка та гіпертрофії стінок великих судин. Епросартан не впливає на ліпідний обмін та на рівень глюкози, сечової кислоти та тригліцеридів. Препарат також має нефропротективні властивості, знижує протеїнурію при цукровому діабеті. Епросартан також має нейропротективні властивості та може застосовуватися як засіб вторинної профілактики інсультів та розвитку когнітивних порушень у хворих артеріальною гіпертензією. Епросартан має додатковий механізм вазодилятуючої дії — він блокує пресинаптичні рецептори ангіотензину-І у симпатичній нервовій системі та гальмує вивільнення норадреналіну із закінчень симпатичних нервових волокон і тим самим зменшує стимуляцію адренорецепторів гладкої мускулатури судин. Доклінічні дослідження епросатану завершились у 1992 році, а у клінічну практику він був запроваджений у 1997 році, ставши другим препаратом групи сартанів після лозартану, запровадженим у клінічну практику.

Фармакодинаміка

Епросартан швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату становить лише 13%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Епросартан добре зв'язується з білками плазми крові. Епросартан проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних про виділення епросартану в грудне молоко людини. Епросартан у незначній кількості метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення епросартану становить 5—9 годин. При порушенні функції печінки та нирок період напіввиведення епросартану може збільшуватися.

Показання до застосування

Епросартан застосовується для лікування гіпертонічної хвороби.

Побічна дія

При застосуванні епросартану можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

Епросартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у хворих із вираженим двобічним стенозом ниркових артерій або однобічним у випадку єдиної функціонуючої нирки. З обережністю застосовується препарат при вираженій серцевій недостатності, при вираженому обезводненні, при важкій нирковій недостатності, у випадку мітрального або аортального стенозу або . Епросартан не застосовується у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску

Епросартан випускається у вигляді таблеток по 0,2; 0,3; 0,4 та 0,6 г. Епросартан випускається також у комбінації з гідрохлоротіазидом під назвою «Теветен плюс» по 0,6 г епросартану та 0,0125 г гідрохлоротіазиду.

Примітки

  1. Abbott Laboratories: Kos Pharmaceuticals a wise buy, Datamonitor ResearchStore (online) (англ.)
  2. http://www.cardiosite.info/articles/Article.aspx?articleid=4740&rubricid=20 [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. . Архів оригіналу за 6 жовтня 2014. Процитовано 29 вересня 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  4. Analogue-based Drug Discovery (Optimizing Antihypertensive Therapy by Angiotensin Receptor Blockers; Farsang, C., Fisher, J., p.157-167) Editors; Fischer, J., Ganellin, R. Wiley-VCH 2006. (англ.)
  5. http://health-ua.com/articles/2767.html [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. . Архів оригіналу за 6 жовтня 2014. Процитовано 29 вересня 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  7. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1231 [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. " "Эпросартан в Справочнике Машковского">Эпросартан.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  9. http://health.mail.ru/drug/teveten_plus [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Eprosartan sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II dlya peroralnogo zastosuvannya Eprosartan rozroblenij u spivpraci naukovciv dvoh farmacevtichnih kompanij Abbott Laboratories ta Kos Pharmaceuticals yaki otrimali licenziyu na preparat u 2006 roci piznishe prava na eprosartan buli peredani kanadskij kompaniyi Eprosartan Sistematizovana nazva za IUPAC 4 2 Butyl 5 2 carboxy 2 thiophen 2 ylmethyl eth 1 en 1 yl 1H imidazol 1 yl methyl benzoic acid Klasifikaciya ATC kod C09CA02 PubChem 5281037 CAS 133040 01 4 DrugBank Himichna struktura Formula C23H24N2O4S Mol masa 520 625 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 13 Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 5 9 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TEVETEN Solvej Farmaceutikalz B V Solvej Farmaceutikalz GmbH Solvej Farmaceutikalz Niderlandi Nimechchina Franciya UA 3640 01 01 18 05 2010 18 05 2015Farmakologichni vlastivostiEprosartan sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya z receptorami sho privodit do vazodilyataciyi znizhenni vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah Usi ci efekti v sumi prizvodyat do antigipertenzivnogo efektu Eprosartan maye visoku sporidnenist do pidtipu AT1 receptoriv cherez yaki realizuyetsya diya angiotenzinu II Pri trivalomu prijomi eprosartanu sposterigayetsya takozh regres gipertrofiyi livogo shlunochka ta gipertrofiyi stinok velikih sudin Eprosartan ne vplivaye na lipidnij obmin ta na riven glyukozi sechovoyi kisloti ta trigliceridiv Preparat takozh maye nefroprotektivni vlastivosti znizhuye proteyinuriyu pri cukrovomu diabeti Eprosartan takozh maye nejroprotektivni vlastivosti ta mozhe zastosovuvatisya yak zasib vtorinnoyi profilaktiki insultiv ta rozvitku kognitivnih porushen u hvorih arterialnoyu gipertenziyeyu Eprosartan maye dodatkovij mehanizm vazodilyatuyuchoyi diyi vin blokuye presinaptichni receptori angiotenzinu I u simpatichnij nervovij sistemi ta galmuye vivilnennya noradrenalinu iz zakinchen simpatichnih nervovih volokon i tim samim zmenshuye stimulyaciyu adrenoreceptoriv gladkoyi muskulaturi sudin Doklinichni doslidzhennya eprosatanu zavershilis u 1992 roci a u klinichnu praktiku vin buv zaprovadzhenij u 1997 roci stavshi drugim preparatom grupi sartaniv pislya lozartanu zaprovadzhenim u klinichnu praktiku Farmakodinamika Eprosartan shvidko vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu stanovit lishe 13 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Eprosartan dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Eprosartan pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer Nemaye danih pro vidilennya eprosartanu v grudne moloko lyudini Eprosartan u neznachnij kilkosti metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya eprosartanu stanovit 5 9 godin Pri porushenni funkciyi pechinki ta nirok period napivvivedennya eprosartanu mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaEprosartan zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni eprosartanu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv chasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka nechasto 0 1 1 nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto gt 10 golovnij bil chasto 1 10 zapamorochennya asteniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 virazhena gipotenziya Z boku dihalnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 kashel rinit Z boku sechovidilnoyi sistemi porushennya funkciyi nirok u tomu chisli gostra nirkova nedostatnist u paciyentiv grupi riziku ProtipokaziEprosartan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi u hvorih iz virazhenim dvobichnim stenozom nirkovih arterij abo odnobichnim u vipadku yedinoyi funkcionuyuchoyi nirki Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri virazhenij sercevij nedostatnosti pri virazhenomu obezvodnenni pri vazhkij nirkovij nedostatnosti u vipadku mitralnogo abo aortalnogo stenozu abo Eprosartan ne zastosovuyetsya u dityachomu ta pidlitkovomu vici Formi vipuskuEprosartan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 0 3 0 4 ta 0 6 g Eprosartan vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z gidrohlorotiazidom pid nazvoyu Teveten plyus po 0 6 g eprosartanu ta 0 0125 g gidrohlorotiazidu PrimitkiAbbott Laboratories Kos Pharmaceuticals a wise buy Datamonitor ResearchStore online angl http www cardiosite info articles Article aspx articleid 4740 amp rubricid 20 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2014 Procitovano 29 veresnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Analogue based Drug Discovery Optimizing Antihypertensive Therapy by Angiotensin Receptor Blockers Farsang C Fisher J p 157 167 Editors Fischer J Ganellin R Wiley VCH 2006 ISBN 978 3 527 31257 3 angl http health ua com articles 2767 html 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2014 Procitovano 29 veresnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www vidal ru drugs molecule 1231 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Eprosartan v Spravochnike Mashkovskogo gt Eprosartan nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http health mail ru drug teveten plus 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Dzherelahttp cardiolog org lekarstva 98 blokatory receptorov angiotenzina 241 eprosartan html 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine Eprosartan na sajti mozdocs kiev ua 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 2608 htm 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ