Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Лозартан — лікарський засіб, що гальмує ренін-ангіотензинову систему. Антагоніст ангіотензину ІІ. Код АТС — C09CA01.
Показання
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
- Артеріальна гіпертензія
- Профілактика інсультів у хворих на артеріальну гіпертензію
- Нефропатія у хворих на діабет II типу з артеріальною гіпертензією в анамнезі
Протипоказання
Підвищена чутливість. Період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 6 років. Діти з рівнем гломерулярної фільтрації <30 мл/хв/1.73 м2.
Побічні реакції
Зазвичай лозартан добре переноситься. Серед побічних ефектів, пов'язаних з прийомом лозартану, відзначаються запаморочення, астенія або підвищена втомлюваність, гіперкаліємія. Дотримуватись обережності при застосуванні лозартану слід пацієнтам, які мають зменшений інтраваскулярний об'єм (наприклад, пацієнтам, які приймають діуретики або знаходяться на дієті з обмеженням солі), оскільки у таких пацієнтів на початку терапії може виникнути симптоматична гіпотензія. Таким пацієнтам бажано зменшити стартову дозу або провести корекцію водно-сольового балансу до початку терапії. Слід обережно застосовувати лозартан пацієнтам, що залежать від ренін-ангіотензин-альдостеронової системи для адекватної функції нирок та пацієнтам із стенозом ренальної артерії обох нирок або єдиної нирки. У таких випадках прийом лозартану може супроводжуватись ефектами, аналогічними інгібіторам АПФ. У зв'язку з можливістю виникнення гіперкаліємії під час лікування лозартаном слід контролювати рівень калію у плазмі, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, та уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків.
Фармакодинаміка
Лозартан — антагоніст рецепторів ангіотензину II типу АТ1. Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції за участю ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кінінази II), є потужним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Він також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лозартан та його активний метаболіт блокують вазоконстрикторний ефект та стимуляцію секреції альдостерону ангіотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з АТ1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м'язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також виявляються АТ2-рецептори, але, за існуючими даними, вони не асоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лозартан та його активний метаболіт мають набагато більшу (в 1000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами. Дослідження зв'язування in vitro показали, що лозартан є зворотним, конкурентним інгібітором АТ1-рецепторів. Активний метаболіт має у 10-40 разів більшу активність, ніж лозартан, та є зворотним, неконкурентним інгібітором АТ1-рецепторів.
Лозартан та його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінінази II – ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II та сприяє розпаду брадикініну). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, що є важливими для кардіоваскулярної регуляції. Лозартан знижує загальний периферичний судинний тиск, зменшує післянавантаження, системний АТ.
Фармакокінетика
Після перорального прийому лозартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження цитохром-Р450 ферментами. Системна біодоступність препарату приблизно дорівнює 33%. Майже 14 % пероральної дози лозартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт Е3174, що відповідає за більшу частину ефекту ангіотензин II-антагонізму під час лікування лозартаном. Максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту реєструється через 1 годину та 3-4 години відповідно. Лозартан та активний метаболіт інтенсивно зв'язуються з білками плазми, головним чином з альбуміном. Період напіврозпаду лозартану дорівнює 2 годинам, активного метаболіту – 6-9 годинам. Фармакокінетика лозартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лозартану до 200 мг і не змінюється з часом. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лозартану та його активного метаболіту – приблизно 35% дози потрапляє у сечу і майже 65% – у кал. У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок та у пацієнтів з недостатністю функції печінки є доцільним зменшення стартової дози препарату.
Торгові назви
| Торгова назва | Фірма | Країна |
|---|---|---|
| Лосакар | Кадила Хелткер | Індія |
| Лозап | Зентива | Чехія |
| Лоріста | KRKA | Словенія |
| Лозартін | "Здоров'я", м. Харків | Україна |
| Козаар | Мерк Шарп і Доум Б.В. | Нідерланди |
 | Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lozartan likarskij zasib sho galmuye renin angiotenzinovu sistemu Antagonist angiotenzinu II Kod ATS C09CA01 LozartanPokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Arterialna gipertenziya Profilaktika insultiv u hvorih na arterialnu gipertenziyu Nefropatiya u hvorih na diabet II tipu z arterialnoyu gipertenziyeyu v anamneziProtipokazannyaPidvishena chutlivist Period vagitnosti ta goduvannya gruddyu dityachij vik do 6 rokiv Diti z rivnem glomerulyarnoyi filtraciyi lt 30 ml hv 1 73 m2 Pobichni reakciyiZazvichaj lozartan dobre perenositsya Sered pobichnih efektiv pov yazanih z prijomom lozartanu vidznachayutsya zapamorochennya asteniya abo pidvishena vtomlyuvanist giperkaliyemiya Dotrimuvatis oberezhnosti pri zastosuvanni lozartanu slid paciyentam yaki mayut zmenshenij intravaskulyarnij ob yem napriklad paciyentam yaki prijmayut diuretiki abo znahodyatsya na diyeti z obmezhennyam soli oskilki u takih paciyentiv na pochatku terapiyi mozhe viniknuti simptomatichna gipotenziya Takim paciyentam bazhano zmenshiti startovu dozu abo provesti korekciyu vodno solovogo balansu do pochatku terapiyi Slid oberezhno zastosovuvati lozartan paciyentam sho zalezhat vid renin angiotenzin aldosteronovoyi sistemi dlya adekvatnoyi funkciyi nirok ta paciyentam iz stenozom renalnoyi arteriyi oboh nirok abo yedinoyi nirki U takih vipadkah prijom lozartanu mozhe suprovodzhuvatis efektami analogichnimi ingibitoram APF U zv yazku z mozhlivistyu viniknennya giperkaliyemiyi pid chas likuvannya lozartanom slid kontrolyuvati riven kaliyu u plazmi osoblivo u paciyentiv z porushennyam funkciyi nirok ta unikati odnochasnogo zastosuvannya kalijzberigayuchih diuretikiv FarmakodinamikaLozartan antagonist receptoriv angiotenzinu II tipu AT1 Angiotenzin II sho utvoryuyetsya z angiotenzinu I pid chas reakciyi za uchastyu angiotenzinperetvoryuyuchogo fermentu APF kininazi II ye potuzhnim vazokonstriktorom pervinnim vazoaktivnim gormonom renin angiotenzinovoyi sistemi ta vazhlivim komponentom patofiziologichnih mehanizmiv gipertenziyi Vin takozh stimulyuye sekreciyu aldosteronu koroyu nadnirkovih zaloz Lozartan ta jogo aktivnij metabolit blokuyut vazokonstriktornij efekt ta stimulyaciyu sekreciyi aldosteronu angiotenzinom II shlyahom selektivnogo blokuvannya vzayemodiyi angiotenzinu II z AT1 receptorami roztashovanimi v bagatoh tkaninah takih yak gladki m yazovi volokna sudin nadnirkovi zalozi U bagatoh tkaninah takozh viyavlyayutsya AT2 receptori ale za isnuyuchimi danimi voni ne asociyuyutsya z kardiovaskulyarnim gomeostazom Lozartan ta jogo aktivnij metabolit mayut nabagato bilshu v 1000 raziv sporidnenist z AT1 receptorami nizh z AT2 receptorami Doslidzhennya zv yazuvannya in vitro pokazali sho lozartan ye zvorotnim konkurentnim ingibitorom AT1 receptoriv Aktivnij metabolit maye u 10 40 raziv bilshu aktivnist nizh lozartan ta ye zvorotnim nekonkurentnim ingibitorom AT1 receptoriv Lozartan ta jogo aktivnij metabolit ne ye ingibitorami APF kininazi II fermentu sho peretvoryuye angiotenzin I v angiotenzin II ta spriyaye rozpadu bradikininu Voni ne blokuyut inshi gormonalni receptori abo ionni kanali sho ye vazhlivimi dlya kardiovaskulyarnoyi regulyaciyi Lozartan znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij tisk zmenshuye pislyanavantazhennya sistemnij AT FarmakokinetikaPislya peroralnogo prijomu lozartan dobre absorbuyetsya ta zaznaye metabolichnih peretvoren pershogo prohodzhennya citohrom R450 fermentami Sistemna biodostupnist preparatu priblizno dorivnyuye 33 Majzhe 14 peroralnoyi dozi lozartanu peretvoryuyetsya na aktivnij karboksilnij metabolit E3174 sho vidpovidaye za bilshu chastinu efektu angiotenzin II antagonizmu pid chas likuvannya lozartanom Maksimalna koncentraciya lozartanu ta jogo aktivnogo metabolitu reyestruyetsya cherez 1 godinu ta 3 4 godini vidpovidno Lozartan ta aktivnij metabolit intensivno zv yazuyutsya z bilkami plazmi golovnim chinom z albuminom Period napivrozpadu lozartanu dorivnyuye 2 godinam aktivnogo metabolitu 6 9 godinam Farmakokinetika lozartanu ta aktivnogo metabolitu ye linijnoyu dlya peroralnih doz lozartanu do 200 mg i ne zminyuyetsya z chasom Biliarna ekskreciya preparatu stanovit pevnu chastinu eliminaciyi lozartanu ta jogo aktivnogo metabolitu priblizno 35 dozi potraplyaye u sechu i majzhe 65 u kal U paciyentiv z pomirnim abo tyazhkim porushennyam funkciyi nirok ta u paciyentiv z nedostatnistyu funkciyi pechinki ye docilnim zmenshennya startovoyi dozi preparatu Torgovi nazviTorgova nazva Firma Krayina Losakar Kadila Heltker Indiya Lozap Zentiva Chehiya Lorista KRKA Sloveniya Lozartin Zdorov ya m Harkiv Ukrayina Kozaar Merk Sharp i Doum B V Niderlandi Ce nezavershena stattya pro likarski zasobi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi