Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Галідесивір (англ. Galidesivir, інші назви BCX4430, Іммуцилін А) — синтетичний противірусний препарат, який є нуклеозидним аналогом (похідним аденозину). Препарат розроблений компанією за фінансової участі , спочатку розроблений для лікування гепатиту C, але згодом досліджувався як потенційний засіб для лікування небезпечних філовірусних інфекцій, таких як гарячка Ебола, гарячка Марбург та гарячки Зіка. У 2020 році галідесивір проходить клінічні випробування у Бразилії щодо можливості застосування препарату для лікування коронавірусної хвороби 2019.
Систематична назва (IUPAC) | |
(2S,3S,4R,5R)-2-(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | ? |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C11H15N5O3 |
Мол. маса | 265,268 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | перорально |
Галідесивір у клінічних дослідженнях виявив широку противірусну активність щодо багатьох родів РНК-вірусів, зокрема , , параміксовірусів, коронавірусів, та . У клінічних дослідженнях показано, що препарат захищає від інфікування вірусами Ебола та Марбург як гризунів, так і мавп, навіть при застосуванні до 48 годин після інокуляції вірусу, препарат також досліджувався як потенційний засіб для лікування гарячки Ебола під час епідемії гарячки Ебола в Західній Африці у 2013—2016 роках. Пізніше галідесивір виявив ефективність проти вірусу Зіка на моделі миші. 10 червня 2020 року опубліковані результати досліджень, згідно яких застосування галідесивіру спричинює зникнення віремії в макак резус, інфікованих вірусом Зіка.
Галідесивір є одним із противірусних препаратів, який застосовується в експериментальному лікуванні коронавірусної хвороби 2019.
9 квітня 2020 року компанія «BioCryst Pharmaceuticals» розпочала рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване клінічне дослідження для оцінки безпеки, клінічного впливу та противірусного ефекту галідесивіру у хворих COVID-19.
Примітки
- Kamat SS, Burgos ES, Raushel FM (Жовтень 2013). Potent inhibition of the C-P lyase nucleosidase PhnI by Immucillin-A triphosphate. Biochemistry. 52 (42): 7366—8. doi:10.1021/bi4013287. PMC 3838859. PMID 24111876. (англ.)
- Warren TK, Wells J, Panchal RG, Stuthman KS, Garza NL, Van Tongeren SA, Dong L, Retterer CJ, Eaton BP, Pegoraro G, Honnold S, Bantia S, Kotian P, Chen X, Taubenheim BR, Welch LS, Minning DM, Babu YS, Sheridan WP, Bavari S (Квітень 2014). . Nature. 508 (7496): 402—5. Bibcode:2014Natur.508..402W. doi:10.1038/nature13027. PMC 7095208. PMID 24590073. Архів оригіналу за 7 грудня 2019. Процитовано 18 грудня 2020.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Galidesivir Stops Zika Viral Replication in Primate Model [ 10 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- A Study to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics and Antiviral Effects of Galidesivir in Yellow Fever or COVID-19 [ 11 січня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Westover JB, Mathis A, Taylor R, Wandersee L, Bailey KW, Sefing EJ, Hickerson BT, Jung KH, Sheridan WP, Gowen BB (Серпень 2018). Galidesivir limits Rift Valley fever virus infection and disease in Syrian golden hamsters. Antiviral Research. 156: 38—45. doi:10.1016/j.antiviral.2018.05.013. PMC 6035881. PMID 29864447.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Rodgers, Paul (8 квітня 2014). . Forbes Magazine. Архів оригіналу за 12 листопада 2020. Процитовано 19 грудня 2020. (англ.)
- Julander JG, Siddharthan V, Evans J, Taylor R, Tolbert K, Apuli C, Stewart J, Collins P, Gebre M, Neilson S, Van Wettere A, Lee YM, Sheridan WP, Morrey JD, Babu YS (Січень 2017). Efficacy of the broad-spectrum antiviral compound BCX4430 against Zika virus in cell culture and in a mouse model. Antiviral Research. 137: 14—22. doi:10.1016/j.antiviral.2016.11.003. PMC 5215849. PMID 27838352.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - A direct-acting antiviral drug abrogates viremia in Zika virus–infected rhesus macaques [ 2 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- Duddu, Praveen (19 лютого 2020). . clinicaltrialsarena.com. Архів оригіналу за 19 березня 2020. Процитовано 19 грудня 2020. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Galidesivir angl Galidesivir inshi nazvi BCX4430 Immucilin A sintetichnij protivirusnij preparat yakij ye nukleozidnim analogom pohidnim adenozinu Preparat rozroblenij kompaniyeyu za finansovoyi uchasti spochatku rozroblenij dlya likuvannya gepatitu C ale zgodom doslidzhuvavsya yak potencijnij zasib dlya likuvannya nebezpechnih filovirusnih infekcij takih yak garyachka Ebola garyachka Marburg ta garyachki Zika U 2020 roci galidesivir prohodit klinichni viprobuvannya u Braziliyi shodo mozhlivosti zastosuvannya preparatu dlya likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 Galidesivir Sistematichna nazva IUPAC 2S 3S 4R 5R 2 4 amino 5H pyrrolo 3 2 d pyrimidin 7 yl 5 hydroxymethyl pyrrolidine 3 4 diol Identifikatori Nomer CAS 222631 44 9 Kod ATC PubChem 69211190 Himichni dani Formula C11H15N5O3 Mol masa 265 268 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya peroralno Galidesivir u klinichnih doslidzhennyah viyaviv shiroku protivirusnu aktivnist shodo bagatoh rodiv RNK virusiv zokrema paramiksovirusiv koronavirusiv ta U klinichnih doslidzhennyah pokazano sho preparat zahishaye vid infikuvannya virusami Ebola ta Marburg yak grizuniv tak i mavp navit pri zastosuvanni do 48 godin pislya inokulyaciyi virusu preparat takozh doslidzhuvavsya yak potencijnij zasib dlya likuvannya garyachki Ebola pid chas epidemiyi garyachki Ebola v Zahidnij Africi u 2013 2016 rokah Piznishe galidesivir viyaviv efektivnist proti virusu Zika na modeli mishi 10 chervnya 2020 roku opublikovani rezultati doslidzhen zgidno yakih zastosuvannya galidesiviru sprichinyuye zniknennya viremiyi v makak rezus infikovanih virusom Zika Galidesivir ye odnim iz protivirusnih preparativ yakij zastosovuyetsya v eksperimentalnomu likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019 9 kvitnya 2020 roku kompaniya BioCryst Pharmaceuticals rozpochala randomizovane podvijne slipe placebo kontrolovane klinichne doslidzhennya dlya ocinki bezpeki klinichnogo vplivu ta protivirusnogo efektu galidesiviru u hvorih COVID 19 PrimitkiKamat SS Burgos ES Raushel FM Zhovten 2013 Potent inhibition of the C P lyase nucleosidase PhnI by Immucillin A triphosphate Biochemistry 52 42 7366 8 doi 10 1021 bi4013287 PMC 3838859 PMID 24111876 angl Warren TK Wells J Panchal RG Stuthman KS Garza NL Van Tongeren SA Dong L Retterer CJ Eaton BP Pegoraro G Honnold S Bantia S Kotian P Chen X Taubenheim BR Welch LS Minning DM Babu YS Sheridan WP Bavari S Kviten 2014 Nature 508 7496 402 5 Bibcode 2014Natur 508 402W doi 10 1038 nature13027 PMC 7095208 PMID 24590073 Arhiv originalu za 7 grudnya 2019 Procitovano 18 grudnya 2020 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Galidesivir Stops Zika Viral Replication in Primate Model 10 zhovtnya 2020 u Wayback Machine angl A Study to Evaluate the Safety Pharmacokinetics and Antiviral Effects of Galidesivir in Yellow Fever or COVID 19 11 sichnya 2021 u Wayback Machine angl Westover JB Mathis A Taylor R Wandersee L Bailey KW Sefing EJ Hickerson BT Jung KH Sheridan WP Gowen BB Serpen 2018 Galidesivir limits Rift Valley fever virus infection and disease in Syrian golden hamsters Antiviral Research 156 38 45 doi 10 1016 j antiviral 2018 05 013 PMC 6035881 PMID 29864447 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Rodgers Paul 8 kvitnya 2014 Forbes Magazine Arhiv originalu za 12 listopada 2020 Procitovano 19 grudnya 2020 angl Julander JG Siddharthan V Evans J Taylor R Tolbert K Apuli C Stewart J Collins P Gebre M Neilson S Van Wettere A Lee YM Sheridan WP Morrey JD Babu YS Sichen 2017 Efficacy of the broad spectrum antiviral compound BCX4430 against Zika virus in cell culture and in a mouse model Antiviral Research 137 14 22 doi 10 1016 j antiviral 2016 11 003 PMC 5215849 PMID 27838352 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl A direct acting antiviral drug abrogates viremia in Zika virus infected rhesus macaques 2 listopada 2020 u Wayback Machine angl Duddu Praveen 19 lyutogo 2020 clinicaltrialsarena com Arhiv originalu za 19 bereznya 2020 Procitovano 19 grudnya 2020 angl