G-білокспряжені рецептори (GPCR, англ. G protein-coupled receptors) також відомі як рецептори, спряжені з G-білками чи 7TM-рецептори (сім-трансмембран, англ. 7 transmembrane) належать до найбільшої групи трансмембранних рецепторів. Це білки, які у відповідь на різноманітні сигнали, включаючи фотони світла, гормони, білки та ліпіди, активують поєднані з ними G-білків і передають сигнал всередину клітини.
Родопсин | |
---|---|
![]() | |
Ідентифікатори | |
Символ | Rhodopsin |
Entrez | |
PDB | 1L9H |
UniProt | |
Інша інформація |
G-білокспряжені рецептори беруть участь у найрізноманітніших фізіологічних процесах, включаючи відчуття смаку, зору та запаху, регуляцію тиску крові, імунологічну відповідь, поведінку та настрій.
Приблизно 30-40 % фармакологічних препаратів діють на G-білокспряжені рецептори, включаючи β-блокатори, опіоїдні агоністи, антигістаміни та блокатори ангіотензинових рецепторів.
Сигнальні шляхи
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpODVMems1TDBjdGNISnZkR1ZwYmk1emRtY3ZNelV3Y0hndFJ5MXdjbTkwWldsdUxuTjJaeTV3Ym1jPS5wbmc=.png)
Після активації GPCR сигнал передається на поєднаний з рецептором G-білок, хоча деякі G-білокспряжені рецептори можуть діяти й на інші сигнальні шляхи, що не включають G-білки (наприклад, рецептор тирозинкінази чи протеїнтирозинфосфатази).
Найбільшою родиною G-білків є гетеротримерні G-білки. Вони складаються з декількох субодиниць (α, β та γ). Активація GPCR призводить до фосфорилювання G-білку, а саме обмін ГДФ на ГТФ α-субодиниці, від якого G-білки й отримали свою назву. Фосфорильована α-субодиниця від'єднується від βγ-димеру. Вільні, вони можуть запускати різноманітні [en] в клітині через . Мабуть, одним з найбільш відомих таких шляхів є шлях через [en] (ІФ3) та діацилгліцерол (ДАГ).
Класифікація
У геномі людини існує приблизно 800 генів, що кодують G-білокспряжені рецептори і це робить їх найбільшою родиною клітинних рецепторів. Всі вони відповідають на велике різноманіття активаторів за хімічною структурою і фізичною природою, тим не менш деякі структурні гомології можна викреслити. GPCR ділять на 6 класів:
- Клас A, родопсин-подібні рецептори;
- Клас B, підродина секретин-подібних рецепторів;
- Клас C, метаботропні глутаматні рецептори;
- Клас D, рецептори грибів на феромони;
- Клас E, рецептори циклічного аденозинмонофосфату;
- Клас F, Smoothened та [en] рецептори.
Будова
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpOW1MMlkxTDFCRVFsOHhhSHA0WHpkVVRWOVRhMlYwWTJoZlRXVnRZbkpoYm1VdWNHNW5Mekl5TUhCNExWQkVRbDh4YUhwNFh6ZFVUVjlUYTJWMFkyaGZUV1Z0WW5KaGJtVXVjRzVuLnBuZw==.png)
Станом на кінець 2014 року відома (кристалічна структура) 26 рецепторів, зв'язаних з їх агоністами, перша структура була отримана у 2007 році.
G-білокспряжені рецептори мають 7 трансмембранних альфа-спіралей (TM1-TM7), які є переважно гідрофобними й складаються з 25-35 амінокислотних залишків (а.к.з.), внутрішньоклітинний C-кінець, 12-359 а.к.з., та зовнішньоклітинний N-кінець довжиною 7-595 а.к.з. Трансмембранні петлі формують бочкоподібну серцевину рецептора, ділянки між ними утворюють 3 езо- та 3 цитопетлі (ECL1-3 та ICL1-3, відповідно), довжиною у 5-230 амінокислотних залишків.
Див. також
Джерела
- Шуба , Я. М. (2010). (PDF) (Українська) . Київ: Наукова думка. с. 89—118. ISBN . Архів оригіналу (PDF) за 29 листопада 2020. Процитовано 30 січня 2015.
- Вільям Френсіс Ґанонґ (2002). Фізіологія людини (Українська) . (Наук.ред.перекладу: М.Гжегоцький, В.Шевчук, О.Заячківська) (вид. 10). Львів: БаК. с. 36-43. ISBN .
{{}}
:|access-date=
вимагає|url=
()
Примітки
- Шуба , Я. М. (2010). (PDF) (Українська) . Київ: Наукова думка. с. 89—118. ISBN . Архів оригіналу (PDF) за 29 листопада 2020. Процитовано 30 січня 2015.
- Eshan Ghosh, Punita Kumari, Deepika Jaiman & Arun K. Shukla (February 2015). Methodological advances: the unsung heroes of the GPCR structural revolution. . 16 (2): 69—81. doi:10.1038/nrm3933. PMID 25589408.
- Вільям Френсіс Ґанонґ (2002). Фізіологія людини (Українська) . (Наук.ред.перекладу: М.Гжегоцький, В.Шевчук, О.Заячківська) (вид. 10). Львів: БаК. с. 36-43. ISBN .
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
G bilokspryazheni receptori GPCR angl G protein coupled receptors takozh vidomi yak receptori spryazheni z G bilkami chi 7TM receptori sim transmembran angl 7 transmembrane nalezhat do najbilshoyi grupi transmembrannih receptoriv Ce bilki yaki u vidpovid na riznomanitni signali vklyuchayuchi fotoni svitla gormoni bilki ta lipidi aktivuyut poyednani z nimi G bilkiv i peredayut signal vseredinu klitini RodopsinStruktura bilka rodopsin bikovih Rodopsin nalezhit do najbilshoyi I chi klas A pidrodini G bilokspryazhenih receptoriv IdentifikatoriSimvol RhodopsinEntrez 509933PDB 1L9HUniProt P02699Insha informaciya G bilokspryazheni receptori berut uchast u najriznomanitnishih fiziologichnih procesah vklyuchayuchi vidchuttya smaku zoru ta zapahu regulyaciyu tisku krovi imunologichnu vidpovid povedinku ta nastrij Priblizno 30 40 farmakologichnih preparativ diyut na G bilokspryazheni receptori vklyuchayuchi b blokatori opioyidni agonisti antigistamini ta blokatori angiotenzinovih receptoriv Signalni shlyahiAktivaciya G bilokspryazhenogo receptoru fosforilyuvannya GDF a subodinici vid yednannya yiyi vid bg dimeru aktivaciya signalnih shlyahiv klitini Dokladnishe Signalni sistemi klitin Dokladnishe G bilki Pislya aktivaciyi GPCR signal peredayetsya na poyednanij z receptorom G bilok hocha deyaki G bilokspryazheni receptori mozhut diyati j na inshi signalni shlyahi sho ne vklyuchayut G bilki napriklad receptor tirozinkinazi chi proteyintirozinfosfatazi Najbilshoyu rodinoyu G bilkiv ye geterotrimerni G bilki Voni skladayutsya z dekilkoh subodinic a b ta g Aktivaciya GPCR prizvodit do fosforilyuvannya G bilku a same obmin GDF na GTF a subodinici vid yakogo G bilki j otrimali svoyu nazvu Fosforilovana a subodinicya vid yednuyetsya vid bg dimeru Vilni voni mozhut zapuskati riznomanitni en v klitini cherez Mabut odnim z najbilsh vidomih takih shlyahiv ye shlyah cherez en IF3 ta diacilglicerol DAG KlasifikaciyaU genomi lyudini isnuye priblizno 800 geniv sho koduyut G bilokspryazheni receptori i ce robit yih najbilshoyu rodinoyu klitinnih receptoriv Vsi voni vidpovidayut na velike riznomanittya aktivatoriv za himichnoyu strukturoyu i fizichnoyu prirodoyu tim ne mensh deyaki strukturni gomologiyi mozhna vikresliti GPCR dilyat na 6 klasiv Klas A rodopsin podibni receptori Klas B pidrodina sekretin podibnih receptoriv Klas C metabotropni glutamatni receptori Klas D receptori gribiv na feromoni Klas E receptori ciklichnogo adenozinmonofosfatu Klas F Smoothened ta en receptori BudovaStruktura G bilokspryazhenogo receptora v membrani 1 7 sim transmembrannih alfa spiralej TM1 TM7 COO C kinec ta NH3 N kinec bilku voni znahodyatsya po rizni boki vid plazmatichnoyi membrani sirij kolir na risunku tak sho C kinec napravlenij vseredinu klitini N kinec zovnishnoklitinnij Stanom na kinec 2014 roku vidoma kristalichna struktura 26 receptoriv zv yazanih z yih agonistami persha struktura bula otrimana u 2007 roci G bilokspryazheni receptori mayut 7 transmembrannih alfa spiralej TM1 TM7 yaki ye perevazhno gidrofobnimi j skladayutsya z 25 35 aminokislotnih zalishkiv a k z vnutrishnoklitinnij C kinec 12 359 a k z ta zovnishnoklitinnij N kinec dovzhinoyu 7 595 a k z Transmembranni petli formuyut bochkopodibnu sercevinu receptora dilyanki mizh nimi utvoryuyut 3 ezo ta 3 citopetli ECL1 3 ta ICL1 3 vidpovidno dovzhinoyu u 5 230 aminokislotnih zalishkiv Div takozhGormoni Faktori transkripciyi Ionni kanali Mehanoreceptor FotoreceptorDzherelaShuba Ya M 2010 PDF Ukrayinska Kiyiv Naukova dumka s 89 118 ISBN 978 966 00 1042 0 Arhiv originalu PDF za 29 listopada 2020 Procitovano 30 sichnya 2015 Vilyam Frensis Ganong 2002 Fiziologiya lyudini Ukrayinska Nauk red perekladu M Gzhegockij V Shevchuk O Zayachkivska vid 10 Lviv BaK s 36 43 ISBN 966 7065 38 3 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite book title Shablon Cite book cite book a access date vimagaye url dovidka PrimitkiShuba Ya M 2010 PDF Ukrayinska Kiyiv Naukova dumka s 89 118 ISBN 978 966 00 1042 0 Arhiv originalu PDF za 29 listopada 2020 Procitovano 30 sichnya 2015 Eshan Ghosh Punita Kumari Deepika Jaiman amp Arun K Shukla February 2015 Methodological advances the unsung heroes of the GPCR structural revolution 16 2 69 81 doi 10 1038 nrm3933 PMID 25589408 Vilyam Frensis Ganong 2002 Fiziologiya lyudini Ukrayinska Nauk red perekladu M Gzhegockij V Shevchuk O Zayachkivska vid 10 Lviv BaK s 36 43 ISBN 966 7065 38 3