Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Циклотіазид Ангідрон Аквірель Добуріл Флюїділ Реназід Тензодіурал Валміран речовина бензотіазидового ряду з діуретичними

Циклотіазид

Циклотіазид

Циклотіазид (Ангідрон, Аквірель, Добуріл, Флюїділ, Реназід, Тензодіурал, Валміран) - речовина бензотіазидового ряду з діуретичними та антигіпертензивними властивостями. Вперше синтезована та виведена на ринок США в 1963 році компанією Eli Lilly; в наступному був виведений як медичний препарат також на ринки ЄС та Японії. Споріднені препарати - діазоксид, гідрохлоротіазид, хлоротіазид.

Циклотіазид
image
Систематична назва (IUPAC)
3-(bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
Ідентифікатори
Номер CAS 2259-96-3
Код ATC C03AA09
PubChem 2910
DrugBank DB00606
Хімічні дані
Формула C14H16ClN3O4S2 
Мол. маса 389,88 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

℞ Prescription only

Шляхи введення ?

В 1993 році було показано, що циклотіазид є позитивним алостеричним модулятором АМРА-рецептора, здатним нівеліювати або істотно зменшувати рецепторну десенситизацію, та збільшувати глутамат-індуковані сигнали між нейронами аж до 18-ти разів при використанні концентрацій порядку 100 μМ/L. Окрім того, в 2003 році було продемонстровано, що циклотіазид також є негативним алостеричним модулятором ГАМКА-рецептора, тобто речовиною, що придушує тормозну нервову передачу. При дослідах на тваринах in vivo циклотіазид виявляє властивості потужного конвульсанта, суттєво підвищуючи епілептиформну активність та провокуючи судоми, але не призводячи до загибелі нейронів внаслідок .

Джерела

  1. Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. с. 1932. ISBN .
  2. Sittig, Marshall (1988). Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Park Ridge, N.J., U.S.A: Noyes Publications. с. 1756. ISBN .
  3. Skolnick, Phil; Palfreyman, Michael G.; Reynolds, Ian J. (1994). Direct and allosteric control of glutamate receptors. Boca Raton: CRC Press. с. 174. ISBN .
  4. Yamada KA, Tang CM (September 1993). Benzothiadiazides inhibit rapid glutamate receptor desensitization and enhance glutamatergic synaptic currents. Journal of Neuroscience. 13 (9): 3904—15. PMID 8103555.
  5. Bertolino M, Baraldi M, Parenti C та ін. (1993). Modulation of AMPA/kainate receptors by analogues of diazoxide and cyclothiazide in thin slices of rat hippocampus. Receptors & Channels. 1 (4): 267—78. PMID 7915948. {{}}: Явне використання «та ін.» у: |author= ()
  6. Ströhle, Andreas; Bilkei-Gorzo, A.; Holsboer, Florian (2005). Anxiety and anxiolytic drugs. Berlin: Springer. с. 566. ISBN .
  7. Deng L, Chen G (October 2003). Cyclothiazide potently inhibits gamma-aminobutyric acid type A receptors in addition to enhancing glutamate responses. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 100 (22): 13025—9. doi:10.1073/pnas.2133370100. PMC 240738. PMID 14534329.
  8. Qi J, Wang Y, Jiang M, Warren P, Chen G (March 2006). Cyclothiazide induces robust epileptiform activity in rat hippocampal neurons both in vitro and in vivo. The Journal of Physiology. 571 (Pt 3): 605—18. doi:10.1113/jphysiol.2005.103812. PMC 1805799. PMID 16423850.
  9. Kong S, Qian B, Liu J, Fan M, Chen G, Wang Y (July 2010). Cyclothiazide induces seizure behavior in freely moving rats. Brain Research. 1355: 207—213. doi:10.1016/j.brainres.2010.07.088. PMC 2947190. PMID 20678492.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Ciklotiazid Angidron Akvirel Doburil Flyuyidil Renazid Tenzodiural Valmiran rechovina benzotiazidovogo ryadu z diuretichnimi ta antigipertenzivnimi vlastivostyami Vpershe sintezovana ta vivedena na rinok SShA v 1963 roci kompaniyeyu Eli Lilly v nastupnomu buv vivedenij yak medichnij preparat takozh na rinki YeS ta Yaponiyi Sporidneni preparati diazoksid gidrohlorotiazid hlorotiazid Ciklotiazid Sistematichna nazva IUPAC 3 bicyclo 2 2 1 hept 5 en 2 yl 6 chloro 3 4 dihydro 2H 1 2 4 benzothiadiazine 7 sulfonamide 1 1 dioxide Identifikatori Nomer CAS 2259 96 3 Kod ATC C03AA09 PubChem 2910 DrugBank DB00606 Himichni dani Formula C14H16ClN3O4S2 Mol masa 389 88 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Prescription only Shlyahi vvedennya V 1993 roci bulo pokazano sho ciklotiazid ye pozitivnim alosterichnim modulyatorom AMRA receptora zdatnim niveliyuvati abo istotno zmenshuvati receptornu desensitizaciyu ta zbilshuvati glutamat indukovani signali mizh nejronami azh do 18 ti raziv pri vikoristanni koncentracij poryadku 100 mM L Okrim togo v 2003 roci bulo prodemonstrovano sho ciklotiazid takozh ye negativnim alosterichnim modulyatorom GAMKA receptora tobto rechovinoyu sho pridushuye tormoznu nervovu peredachu Pri doslidah na tvarinah in vivo ciklotiazid viyavlyaye vlastivosti potuzhnogo konvulsanta suttyevo pidvishuyuchi epileptiformnu aktivnist ta provokuyuchi sudomi ale ne prizvodyachi do zagibeli nejroniv vnaslidok DzherelaSwiss Pharmaceutical Society 2000 Index Nominum 2000 International Drug Directory Book with CD ROM Boca Raton Medpharm Scientific Publishers s 1932 ISBN 3 88763 075 0 Sittig Marshall 1988 Pharmaceutical manufacturing encyclopedia Park Ridge N J U S A Noyes Publications s 1756 ISBN 0 8155 1144 2 Skolnick Phil Palfreyman Michael G Reynolds Ian J 1994 Direct and allosteric control of glutamate receptors Boca Raton CRC Press s 174 ISBN 0 8493 8307 2 Yamada KA Tang CM September 1993 Benzothiadiazides inhibit rapid glutamate receptor desensitization and enhance glutamatergic synaptic currents Journal of Neuroscience 13 9 3904 15 PMID 8103555 Bertolino M Baraldi M Parenti C ta in 1993 Modulation of AMPA kainate receptors by analogues of diazoxide and cyclothiazide in thin slices of rat hippocampus Receptors amp Channels 1 4 267 78 PMID 7915948 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka Strohle Andreas Bilkei Gorzo A Holsboer Florian 2005 Anxiety and anxiolytic drugs Berlin Springer s 566 ISBN 3 540 22568 4 Deng L Chen G October 2003 Cyclothiazide potently inhibits gamma aminobutyric acid type A receptors in addition to enhancing glutamate responses Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 100 22 13025 9 doi 10 1073 pnas 2133370100 PMC 240738 PMID 14534329 Qi J Wang Y Jiang M Warren P Chen G March 2006 Cyclothiazide induces robust epileptiform activity in rat hippocampal neurons both in vitro and in vivo The Journal of Physiology 571 Pt 3 605 18 doi 10 1113 jphysiol 2005 103812 PMC 1805799 PMID 16423850 Kong S Qian B Liu J Fan M Chen G Wang Y July 2010 Cyclothiazide induces seizure behavior in freely moving rats Brain Research 1355 207 213 doi 10 1016 j brainres 2010 07 088 PMC 2947190 PMID 20678492

Дата публікації:
Топ