Флібансери́н (BIMT-17, Addyi) — експериментальний препарат, схвалений для лікування жінок у пременопаузі з [en] (ГРСП, англ. HSDD).
Систематична назва (IUPAC) | |
1-[2-[4-(3-trifluoromethyl phenyl) piperazin-1-yl] ethyl] benzimidazol- [1H]-2-one | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C20H21F3N4O |
Мол. маса | 390,40 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | ? |
Також може покращувати жіночий сексуальний потяг, збільшує кількість сексуальних подій, що задовольняють, і зменшує страждання, пов'язані з низьким сексуальним бажанням.
Найпоширенішими побічними ефектами є запаморочення, сонливість, нудота, труднощі із засипанням або збереженням сну та сухість у роті.
Історія
Флібансерин був розроблений ще у 1990-х німецькою фармкомпанією «Boehringer Ingelheim» як потенційний антидепресант. Розробники відзначали, що новий препарат, на відміну від чоловічої Віагри, діє не відразу, а через 3—6 тижнів постійного вживання. Є у нього і побічні ефекти: запаморочення, нудота, сонливість і безсоння.
Під час досліджень було випадково виявлено його стимуляційну дію на жіноче лібідо. У серпні 2015 року FDA дозволило використовувати препарат для лікування розладу сексуального збудження у жінок.
Побічна дія
Більшість побічних явищ були від легкого до середнього ступеня тяжкості. Найбільш поширені побічні ефекти включали запаморочення, нудоту, відчуття втоми, сонливість і проблеми зі сном.
Вживання алкоголю під час приймання флібансерину може збільшити ризик раптового зниження артеріального тиску. Інформацію про призначення препарату Addyi було оновлено у 2019 році після огляду FDA трьох постмаркетингових досліджень взаємодії алкоголю, що призвело до кращого розуміння цієї взаємодії ліків. Ці нові дані призвели до скасування протипоказань до алкоголю та нових рекомендацій щодо безпечного вживання алкоголю під час терапії Addyi.
Поточні рекомендації полягають у тому, щоб почекати щонайменше дві години після вживання одного або двох стандартних алкогольних напоїв, перш ніж приймати ADDYI перед сном, або пропустити дозу ADDYI, якщо вони вжили три або більше стандартних алкогольних напоїв того вечора.
Також препарат протипоказаний для застосування із противірусними засобами.
Суспільство і культура
Флібансерин спочатку був розроблений як антидепресант, але було виявлено, що він має просексуальний ефект і пізніше був перепрофільований для лікування ГРСП.
Див. також
- Віагра
- Пластир Scentuelle
Примітки
- Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S (2002). Pharmacology of flibanserin. CNS Drug Reviews. 8 (2): 117—142. doi:10.1111/j.1527-3458.2002.tb00219.x. PMC 6741686. PMID 12177684.
- Jolly E, Clayton A, Thorp J, Lewis-D'Agostino D, Wunderlich G, Lesko L (April 2008). Design of Phase III pivotal trials of flibanserin in female Hypoactive Sexual Desire Disorder (HSDD). Sexologies. 17 (Suppl 1): S133—4. doi:10.1016/S1158-1360(08)72886-X.
- ADDYI- flibanserin tablet, film coated. DailyMed. 1 вересня 2021. Процитовано 14 листопада 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з параметром url-status, але без параметра archive-url () - Female libido drug: The week in science: 21–27 August 2015. Nature. 524 (7566): 392—393. 2015. doi:10.1038/524392a. ISSN 0028-0836.
- ВІЛ-ІНФЕКЦІЯ У ДОРОСЛИХ ТА ПІДЛІТКІВ Клінічна настанова, заснована на доказах (2018). С.250-252,276,301
- D'Aquila P, Monleon S, Borsini F, Brain P, Willner P (December 1997). Anti-anhedonic actions of the novel serotonergic agent flibanserin, a potential rapidly-acting antidepressant. European Journal of Pharmacology. 340 (2–3): 121—132. doi:10.1016/S0014-2999(97)01412-X. PMID 9537806.
- Invernizzi RW, Sacchetti G, Parini S, Acconcia S, Samanin R (August 2003). Flibanserin, a potential antidepressant drug, lowers 5-HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate: role of 5-HT(1A) receptors. British Journal of Pharmacology. 139 (7): 1281—1288. doi:10.1038/sj.bjp.0705341. PMC 1573953. PMID 12890707.
Джерела
- Pugazhenthan Thangaraju, Hemasri Velmurugan, Sree Sudha TY (2022) Drug flibanserin–in hypoactive sexual desire disorder // Gynecology and Obstetrics Clinical Medicine. Volume 2, Issue 2, June 2022, Pages 91-95. Gynecology and Obstetrics Clinical Medicine. https://doi.org/10.1016/j.gocm.2022.04.003
- Erin M. Dooley MD, Melanie K. Miller MD, Anita H. Clayton MD (2017) Flibanserin: From Bench to Bedside // Sexual Medicine Reviews. Volume 5, Issue 4, October 2017, Pages 461-469. https://doi.org/10.1016/j.sxmr.2017.06.003
Посилання
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Flibanseri n BIMT 17 Addyi eksperimentalnij preparat shvalenij dlya likuvannya zhinok u premenopauzi z en GRSP angl HSDD Flibanserin Sistematichna nazva IUPAC 1 2 4 3 trifluoromethyl phenyl piperazin 1 yl ethyl benzimidazol 1H 2 oneIdentifikatoriNomer CAS 167933 07 5Kod ATC G02CX02PubChem 6918248DrugBank DB04908Himichni daniFormula C20H21F3N4O Mol masa 390 40 g molFarmakokinetichni daniBiodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Shlyahi vvedennya Takozh mozhe pokrashuvati zhinochij seksualnij potyag zbilshuye kilkist seksualnih podij sho zadovolnyayut i zmenshuye strazhdannya pov yazani z nizkim seksualnim bazhannyam Najposhirenishimi pobichnimi efektami ye zapamorochennya sonlivist nudota trudnoshi iz zasipannyam abo zberezhennyam snu ta suhist u roti IstoriyaFlibanserin buv rozroblenij she u 1990 h nimeckoyu farmkompaniyeyu Boehringer Ingelheim yak potencijnij antidepresant Rozrobniki vidznachali sho novij preparat na vidminu vid cholovichoyi Viagri diye ne vidrazu a cherez 3 6 tizhniv postijnogo vzhivannya Ye u nogo i pobichni efekti zapamorochennya nudota sonlivist i bezsonnya Pid chas doslidzhen bulo vipadkovo viyavleno jogo stimulyacijnu diyu na zhinoche libido U serpni 2015 roku FDA dozvolilo vikoristovuvati preparat dlya likuvannya rozladu seksualnogo zbudzhennya u zhinok Pobichna diyaBilshist pobichnih yavish buli vid legkogo do serednogo stupenya tyazhkosti Najbilsh poshireni pobichni efekti vklyuchali zapamorochennya nudotu vidchuttya vtomi sonlivist i problemi zi snom Vzhivannya alkogolyu pid chas prijmannya flibanserinu mozhe zbilshiti rizik raptovogo znizhennya arterialnogo tisku Informaciyu pro priznachennya preparatu Addyi bulo onovleno u 2019 roci pislya oglyadu FDA troh postmarketingovih doslidzhen vzayemodiyi alkogolyu sho prizvelo do krashogo rozuminnya ciyeyi vzayemodiyi likiv Ci novi dani prizveli do skasuvannya protipokazan do alkogolyu ta novih rekomendacij shodo bezpechnogo vzhivannya alkogolyu pid chas terapiyi Addyi Potochni rekomendaciyi polyagayut u tomu shob pochekati shonajmenshe dvi godini pislya vzhivannya odnogo abo dvoh standartnih alkogolnih napoyiv persh nizh prijmati ADDYI pered snom abo propustiti dozu ADDYI yaksho voni vzhili tri abo bilshe standartnih alkogolnih napoyiv togo vechora Takozh preparat protipokazanij dlya zastosuvannya iz protivirusnimi zasobami Suspilstvo i kulturaFlibanserin spochatku buv rozroblenij yak antidepresant ale bulo viyavleno sho vin maye proseksualnij efekt i piznishe buv pereprofilovanij dlya likuvannya GRSP Div takozhViagra Plastir ScentuellePrimitkiBorsini F Evans K Jason K Rohde F Alexander B Pollentier S 2002 Pharmacology of flibanserin CNS Drug Reviews 8 2 117 142 doi 10 1111 j 1527 3458 2002 tb00219 x PMC 6741686 PMID 12177684 Jolly E Clayton A Thorp J Lewis D Agostino D Wunderlich G Lesko L April 2008 Design of Phase III pivotal trials of flibanserin in female Hypoactive Sexual Desire Disorder HSDD Sexologies 17 Suppl 1 S133 4 doi 10 1016 S1158 1360 08 72886 X ADDYI flibanserin tablet film coated DailyMed 1 veresnya 2021 Procitovano 14 listopada 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z parametrom url status ale bez parametra archive url posilannya Female libido drug The week in science 21 27 August 2015 Nature 524 7566 392 393 2015 doi 10 1038 524392a ISSN 0028 0836 VIL INFEKCIYa U DOROSLIH TA PIDLITKIV Klinichna nastanova zasnovana na dokazah 2018 S 250 252 276 301 D Aquila P Monleon S Borsini F Brain P Willner P December 1997 Anti anhedonic actions of the novel serotonergic agent flibanserin a potential rapidly acting antidepressant European Journal of Pharmacology 340 2 3 121 132 doi 10 1016 S0014 2999 97 01412 X PMID 9537806 Invernizzi RW Sacchetti G Parini S Acconcia S Samanin R August 2003 Flibanserin a potential antidepressant drug lowers 5 HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate role of 5 HT 1A receptors British Journal of Pharmacology 139 7 1281 1288 doi 10 1038 sj bjp 0705341 PMC 1573953 PMID 12890707 DzherelaPugazhenthan Thangaraju Hemasri Velmurugan Sree Sudha TY 2022 Drug flibanserin in hypoactive sexual desire disorder Gynecology and Obstetrics Clinical Medicine Volume 2 Issue 2 June 2022 Pages 91 95 Gynecology and Obstetrics Clinical Medicine https doi org 10 1016 j gocm 2022 04 003Erin M Dooley MD Melanie K Miller MD Anita H Clayton MD 2017 Flibanserin From Bench to Bedside Sexual Medicine Reviews Volume 5 Issue 4 October 2017 Pages 461 469 https doi org 10 1016 j sxmr 2017 06 003PosilannyaCe nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi