Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Рупінтривір англ. Rupintrivir, відомий також як AG-7088 і Рупінавір — синтетичний експериментальний противірусний препарат пептидоподібної структури, активний проти 3C-протеази пікорнавірусів, та є за механізмом дії є інгібітором протеази 3CL. Рупінтривір розроблений для лікування хвороб, спричинених риновірусами, а потім досліджувався для застосування при інших вірусних захворюваннях, включаючи захворювання, спричинених пікорнавірусами, норовірусами, та коронавірусами, зокрема для лікування SARS та COVID-19.
Систематична назва (IUPAC) | |
ethyl (E,4S)-4-[[(2R,5S)-2-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-methyl-5-[(5-methyl-1,2-oxazole-3-carbonyl)amino]-4-oxoheptanoyl]amino]-5-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]pent-2-enoate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C31H39FN4O7 |
Мол. маса | 598,7 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
? (US) | |
Шляхи введення | перорально |
Див. також
Примітки
- Dragovich PS, Prins TJ, Zhou R, Webber SE, Marakovits JT, Fuhrman SA, Patick AK, Matthews DA, Lee CA, Ford CE, Burke BJ, Rejto PA, Hendrickson TF, Tuntland T, Brown EL, Meador JW, Ferre RA, Harr JE, Kosa MB, Worland ST (Квітень 1999). Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 4. Incorporation of P1 lactam moieties as L-glutamine replacements. Journal of Medicinal Chemistry. 42 (7): 1213—24. doi:10.1021/jm9805384. PMID 10197965.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Santos MM, Moreira R (Жовтень 2007). Michael acceptors as cysteine protease inhibitors. Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 7 (10): 1040—50. doi:10.2174/138955707782110105. PMID 17979807. (англ.)
- Yuan S, Fan K, Chen Z, Sun Y, Hou H, Zhu L (Лютий 2020). Structure of the HRV-C 3C-Rupintrivir Complex Provides New Insights for Inhibitor Design. Virologica Sinica. 35 (4): 445—454. doi:10.1007/s12250-020-00196-4. PMC 7462945. PMID 32103448. (англ.)
- Patick AK, Binford SL, Brothers MA, Jackson RL, Ford CE, Diem MD, Maldonado F, Dragovich PS, Zhou R, Prins TJ, Fuhrman SA, Meador JW, Zalman LS, Matthews DA, Worland ST (Жовтень 1999). In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 43 (10): 2444—50. doi:10.1128/AAC.43.10.2444. PMC 89498. PMID 10508022.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Jensen LM, Walker EJ, Jans DA, Ghildyal R (2015). Proteases of human rhinovirus: role in infection. Rhinoviruses. Methods in Molecular Biology. Т. 1221. с. 129—41. doi:10.1007/978-1-4939-1571-2_10. ISBN . PMID 25261311. (англ.)
- Barnard DL (2006). Current status of anti-picornavirus therapies. Current Pharmaceutical Design. 12 (11): 1379—90. doi:10.2174/138161206776361129. PMID 16611122. (англ.)
- De Palma AM, Vliegen I, De Clercq E, Neyts J (Листопад 2008). Selective inhibitors of picornavirus replication. Medicinal Research Reviews. 28 (6): 823—84. doi:10.1002/med.20125. PMID 18381747. (англ.)
- Rocha-Pereira J, Nascimento MS, Ma Q, Hilgenfeld R, Neyts J, Jochmans D (Серпень 2014). The enterovirus protease inhibitor rupintrivir exerts cross-genotypic anti-norovirus activity and clears cells from the norovirus replicon. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 58 (8): 4675—81. doi:10.1128/AAC.02546-13. PMC 4136040. PMID 24890597. (англ.)
- Anand K, Ziebuhr J, Wadhwani P, Mesters JR, Hilgenfeld R (Червень 2003). Coronavirus main proteinase (3CLpro) structure: basis for design of anti-SARS drugs. Science. 300 (5626): 1763—7. Bibcode:2003Sci...300.1763A. doi:10.1126/science.1085658. PMID 12746549. (англ.)
- Liu C, Zhou Q, Li Y, Garner LV, Watkins SP, Carter LJ, Smoot J, Gregg AC, Daniels AD, Jervey S, Albaiu D (2020). Research and Development on Therapeutic Agents and Vaccines for COVID-19 and Related Human Coronavirus Diseases. ACS Central Science. 6 (3): 315—331. doi:10.1021/acscentsci.0c00272. PMC 7094090. PMID 32226821.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Rupintrivir angl Rupintrivir vidomij takozh yak AG 7088 i Rupinavir sintetichnij eksperimentalnij protivirusnij preparat peptidopodibnoyi strukturi aktivnij proti 3C proteazi pikornavirusiv ta ye za mehanizmom diyi ye ingibitorom proteazi 3CL 1 2 3 Rupintrivir rozroblenij dlya likuvannya hvorob sprichinenih rinovirusami 4 5 a potim doslidzhuvavsya dlya zastosuvannya pri inshih virusnih zahvoryuvannyah vklyuchayuchi zahvoryuvannya sprichinenih pikornavirusami 6 7 norovirusami 8 ta koronavirusami zokrema dlya likuvannya SARS ta COVID 19 9 10 Rupintrivir Sistematichna nazva IUPAC ethyl E 4S 4 2R 5S 2 4 fluorophenyl methyl 6 methyl 5 5 methyl 1 2 oxazole 3 carbonyl amino 4 oxoheptanoyl amino 5 3S 2 oxopyrrolidin 3 yl pent 2 enoate Identifikatori Nomer CAS 223537 30 2 Kod ATC PubChem 6440352 DrugBank DB05102 Himichni dani Formula C31H39FN4O7 Mol masa 598 7 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivrozpadu ND Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA Leg status US Shlyahi vvedennya peroralnoDiv takozhred Molnupiravir LufotrelvirPrimitkired Dragovich PS Prins TJ Zhou R Webber SE Marakovits JT Fuhrman SA Patick AK Matthews DA Lee CA Ford CE Burke BJ Rejto PA Hendrickson TF Tuntland T Brown EL Meador JW Ferre RA Harr JE Kosa MB Worland ST Kviten 1999 Structure based design synthesis and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors 4 Incorporation of P1 lactam moieties as L glutamine replacements Journal of Medicinal Chemistry 42 7 1213 24 doi 10 1021 jm9805384 PMID 10197965 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Santos MM Moreira R Zhovten 2007 Michael acceptors as cysteine protease inhibitors Mini Reviews in Medicinal Chemistry 7 10 1040 50 doi 10 2174 138955707782110105 PMID 17979807 angl Yuan S Fan K Chen Z Sun Y Hou H Zhu L Lyutij 2020 Structure of the HRV C 3C Rupintrivir Complex Provides New Insights for Inhibitor Design Virologica Sinica 35 4 445 454 doi 10 1007 s12250 020 00196 4 PMC 7462945 PMID 32103448 angl Patick AK Binford SL Brothers MA Jackson RL Ford CE Diem MD Maldonado F Dragovich PS Zhou R Prins TJ Fuhrman SA Meador JW Zalman LS Matthews DA Worland ST Zhovten 1999 In vitro antiviral activity of AG7088 a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease Antimicrobial Agents and Chemotherapy 43 10 2444 50 doi 10 1128 AAC 43 10 2444 PMC 89498 PMID 10508022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Jensen LM Walker EJ Jans DA Ghildyal R 2015 Proteases of human rhinovirus role in infection Rhinoviruses Methods in Molecular Biology T 1221 s 129 41 doi 10 1007 978 1 4939 1571 2 10 ISBN 978 1 4939 1570 5 PMID 25261311 angl Barnard DL 2006 Current status of anti picornavirus therapies Current Pharmaceutical Design 12 11 1379 90 doi 10 2174 138161206776361129 PMID 16611122 angl De Palma AM Vliegen I De Clercq E Neyts J Listopad 2008 Selective inhibitors of picornavirus replication Medicinal Research Reviews 28 6 823 84 doi 10 1002 med 20125 PMID 18381747 angl Rocha Pereira J Nascimento MS Ma Q Hilgenfeld R Neyts J Jochmans D Serpen 2014 The enterovirus protease inhibitor rupintrivir exerts cross genotypic anti norovirus activity and clears cells from the norovirus replicon Antimicrobial Agents and Chemotherapy 58 8 4675 81 doi 10 1128 AAC 02546 13 PMC 4136040 PMID 24890597 angl Anand K Ziebuhr J Wadhwani P Mesters JR Hilgenfeld R Cherven 2003 Coronavirus main proteinase 3CLpro structure basis for design of anti SARS drugs Science 300 5626 1763 7 Bibcode 2003Sci 300 1763A doi 10 1126 science 1085658 PMID 12746549 angl Liu C Zhou Q Li Y Garner LV Watkins SP Carter LJ Smoot J Gregg AC Daniels AD Jervey S Albaiu D 2020 Research and Development on Therapeutic Agents and Vaccines for COVID 19 and Related Human Coronavirus Diseases ACS Central Science 6 3 315 331 doi 10 1021 acscentsci 0c00272 PMC 7094090 PMID 32226821 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Rupintrivir amp oldid 35064001