Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Оксибутинін (англ. Oxybutynin, лат. Oxybutyninum) — синтетичний препарат, який належить до блокаторів м-холінорецепторів, а за хімічним складом є третинним аміном. Оксибутинін застосовується перорально та місцево.
Оксибутинін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-Diethylaminobut-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylethanoate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H31NO3 |
Мол. маса | 357,49 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 6% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2—3 год. (таблетки із сповільненим виділенням — 12,4-13,2 год.) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДРИПТАН, «Рецифарм Фонтен»,Франція UA/6730/01/01 13.10.2017—необмежений СИБУТІН, ПАТ «Київський вітамінний завод»,Україна UA/6115/01/01 31.10.2016—необмежений |
Фармакологічні властивості
Оксибутинін — синтетичний лікарський препарат,, який належить до блокаторів м-холінорецепторів та за хімічним складом є третинним аміном. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів різних підтипів, зокрема підтипу М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори внутрішніх органів, зокрема сечового міхура, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість , наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання. Оксибутинін має також пряму міотропну спазмолітичну дію, та спричинює зниження тонусу гладеньких м'язів й інших внутрішніх органів: органів травного тракту, жовчевих шляхів, матки та інших органів сечових шляхів, а також має місцевоанестезуючу дію. Оксибутинін застосовується при в дорослих, а також при імперативних позовах до сечопуску або прискореному сечопуску при нейрогенній дисфункції сечового міхура, як унаслідок захворювань (зокрема розсіяний склероз та ), так і ідіопатичному варіанті розвитку синдрому, етіологія якого залишається невідомою. У дорослих оксибутинін застосовується також для контролю гіперактивності, який виникає після оперативних втручань. У дітей препарат застосовується при нічному енурезі, а також імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нейрогенному сечовому міхурі.</ref> Оксибутинін також може застосовуватися для лікування підвищеної пітливості. Проте застосування оксибутиніну, яке в більшості випадків є достатньо ефективним, може супроводжуватися частими побічними ефектами, зокрема підвищеною подразливістю, запором. сухістю шкіри та слизових оболонок, гіперемією шкіри та труднощами при сечовипусканні.
Фармакокінетика
Оксибутинін швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте біодоступність препарату складає лише 6 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату при застосуванні таблеток із звичайним вивільненням досягається протягом 45—60 хвилин, при застосуванні таблеток із сповільненим виділенням препарату максимальна концентрація оксибутиніну досягається протягом 4—6 годин після прийому препарату. Оксибутинін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активних. а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться оксибутинін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при застосуванні таблеток із звичайним вивільненням становить 2—3 години, при застосуванні таблеток із сповільненим виділенням період напіввиведення подовжується до 12,4—13,2 години, при застосуванні трансдермальних форм період напіввиведення становить 7—8 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.
Покази до застосування
Оксибутинін застосовують для лікування в дорослих, а також при імперативних позовах до сечовипускання або прискореному сечовипусканні при нейрогенній дисфункції сечового міхура, як унаслідок захворювань (зокрема розсіяний склероз та ), так і ідіопатичному варіанті розвитку синдрому з невідомою етіологією, для контролю гіперактивності сечового міхура після оперативних втручань, при нічному енурезі в дітей, а також імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нейрогенному сечовому міхурі в дітей.
Побічна дія
При застосуванні оксибутиніну найчастішими побічними ефектами є підвищена дратівливість, гіперемія шкірних покривів, сухість шкіри, труднощі при сечовипусканні, запор, може спостерігатися посилення проявів гіперактивності сечового міхура. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, фотодерматоз, зниження виділення поту.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, сухість у роті, біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, порушення апетиту, симптоми, схожі на кишкову непрохідність.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, затуманення зору, депресія, кошмарні сновидіння, збудження, сонливість, сухість кон'юнктиви, закритокутова глаукома, схильність до залежності від препарату.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмії, припливи крові.
- Інші побічні ефекти — інфекції сечових шляхів.
Протипоказання
Оксибутинін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, гарячці, порушенні прохідності стравохідного отвору, паралітичній кишковій непрохідності, пілоростенозі, атонії кишківника. у пацієнтів з або іншими штучними отворами черевної стінки, важкому неспецифічному виразковому коліті, токсичному , годуванні грудьми. дітям віком до 5 років.
Форми випуску
Оксибутинін випускається у вигляді таблеток по 0.005; 0,01 і 0,015 г, сиропу із вмістом у 5 мл 5 мг препарату; та трансдермальної системи площею 43 см² із вмістом 36 мг препарату.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Применение оксибутинина в лечении гиперактивного мочевого пузыря у детей [ 1 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Oxybutynin Chloride [ 24 червня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/788 [ 22 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 23 вересня 2018. Процитовано 21 вересня 2018.
- Оксибутинин для лечения общей потливости: рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование [ 23 вересня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Оксибутинін на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1890.htm [ 24 жовтня 2020 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Oksibutinin angl Oxybutynin lat Oxybutyninum sintetichnij preparat yakij nalezhit do blokatoriv m holinoreceptoriv a za himichnim skladom ye tretinnim aminom Oksibutinin zastosovuyetsya peroralno ta miscevo Oksibutinin Sistematizovana nazva za IUPAC 4 Diethylaminobut 2 ynyl 2 cyclohexyl 2 hydroxy 2 phenylethanoate Klasifikaciya ATC kod BD04 PubChem 4634 CAS 5633 20 5 DrugBank Himichna struktura Formula C22H31NO3 Mol masa 357 49 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 6 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 3 god tabletki iz spovilnenim vidilennyam 12 4 13 2 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DRIPTAN Recifarm Fonten Franciya UA 6730 01 01 13 10 2017 neobmezhenij SIBUTIN PAT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 6115 01 01 31 10 2016 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiOksibutinin sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do blokatoriv m holinoreceptoriv ta za himichnim skladom ye tretinnim aminom Mehanizm diyi preparatu polyagaye v blokuvanni m holinoreceptoriv riznih pidtipiv zokrema pidtipu M3 yaki znahodyatsya v stinci sechovogo mihura sho sprichinyuye ingibuvannya vplivu acetilholinu na m holinoreceptori vnutrishnih organiv zokrema sechovogo mihura sho sprichinyuye rozslablennya detruzora sechovogo mihura a takozh znizhuye skorotlivist naslidkom chogo staye znizhennya chastoti spontannih skorochen detruzora sechovogo mihura zbilshennya mistkosti sechovogo mihura a takozh znizhuye chastotu poziviv do sechovipuskannya Oksibutinin maye takozh pryamu miotropnu spazmolitichnu diyu ta sprichinyuye znizhennya tonusu gladenkih m yaziv j inshih vnutrishnih organiv organiv travnogo traktu zhovchevih shlyahiv matki ta inshih organiv sechovih shlyahiv a takozh maye miscevoanestezuyuchu diyu Oksibutinin zastosovuyetsya pri v doroslih a takozh pri imperativnih pozovah do sechopusku abo priskorenomu sechopusku pri nejrogennij disfunkciyi sechovogo mihura yak unaslidok zahvoryuvan zokrema rozsiyanij skleroz ta tak i idiopatichnomu varianti rozvitku sindromu etiologiya yakogo zalishayetsya nevidomoyu U doroslih oksibutinin zastosovuyetsya takozh dlya kontrolyu giperaktivnosti yakij vinikaye pislya operativnih vtruchan U ditej preparat zastosovuyetsya pri nichnomu enurezi a takozh imperativnih pozivah abo priskorenomu sechovipuskanni pri nejrogennomu sechovomu mihuri lt ref gt Oksibutinin takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya pidvishenoyi pitlivosti Prote zastosuvannya oksibutininu yake v bilshosti vipadkiv ye dostatno efektivnim mozhe suprovodzhuvatisya chastimi pobichnimi efektami zokrema pidvishenoyu podrazlivistyu zaporom suhistyu shkiri ta slizovih obolonok giperemiyeyu shkiri ta trudnoshami pri sechovipuskanni Farmakokinetika Oksibutinin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti prote biodostupnist preparatu skladaye lishe 6 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya preparatu pri zastosuvanni tabletok iz zvichajnim vivilnennyam dosyagayetsya protyagom 45 60 hvilin pri zastosuvanni tabletok iz spovilnenim vidilennyam preparatu maksimalna koncentraciya oksibutininu dosyagayetsya protyagom 4 6 godin pislya prijomu preparatu Oksibutinin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya oksibutinin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu pri zastosuvanni tabletok iz zvichajnim vivilnennyam stanovit 2 3 godini pri zastosuvanni tabletok iz spovilnenim vidilennyam period napivvivedennya podovzhuyetsya do 12 4 13 2 godini pri zastosuvanni transdermalnih form period napivvivedennya stanovit 7 8 godin cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok a takozh u osib pohilogo viku Pokazi do zastosuvannyaOksibutinin zastosovuyut dlya likuvannya v doroslih a takozh pri imperativnih pozovah do sechovipuskannya abo priskorenomu sechovipuskanni pri nejrogennij disfunkciyi sechovogo mihura yak unaslidok zahvoryuvan zokrema rozsiyanij skleroz ta tak i idiopatichnomu varianti rozvitku sindromu z nevidomoyu etiologiyeyu dlya kontrolyu giperaktivnosti sechovogo mihura pislya operativnih vtruchan pri nichnomu enurezi v ditej a takozh imperativnih pozivah abo priskorenomu sechovipuskanni pri nejrogennomu sechovomu mihuri v ditej Pobichna diyaPri zastosuvanni oksibutininu najchastishimi pobichnimi efektami ye pidvishena drativlivist giperemiya shkirnih pokriviv suhist shkiri trudnoshi pri sechovipuskanni zapor mozhe sposterigatisya posilennya proyaviv giperaktivnosti sechovogo mihura Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip nabryak Kvinke kropiv yanka fotodermatoz znizhennya vidilennya potu Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya suhist u roti bil u zhivoti gastroezofagealna reflyuksna hvoroba porushennya apetitu simptomi shozhi na kishkovu neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya splutanist svidomosti galyucinaciyi sudomi zatumanennya zoru depresiya koshmarni snovidinnya zbudzhennya sonlivist suhist kon yunktivi zakritokutova glaukoma shilnist do zalezhnosti vid preparatu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya aritmiyi priplivi krovi Inshi pobichni efekti infekciyi sechovih shlyahiv ProtipokazannyaOksibutinin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri porushennyah vidtoku sechi miasteniyi zakritokutovij glaukomi garyachci porushenni prohidnosti stravohidnogo otvoru paralitichnij kishkovij neprohidnosti pilorostenozi atoniyi kishkivnika u paciyentiv z abo inshimi shtuchnimi otvorami cherevnoyi stinki vazhkomu nespecifichnomu virazkovomu koliti toksichnomu goduvanni grudmi dityam vikom do 5 rokiv Formi vipuskuOksibutinin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 0 01 i 0 015 g siropu iz vmistom u 5 ml 5 mg preparatu ta transdermalnoyi sistemi plosheyu 43 sm iz vmistom 36 mg preparatu PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Primenenie oksibutinina v lechenii giperaktivnogo mochevogo puzyrya u detej 1 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Oxybutynin Chloride 24 chervnya 2019 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule 788 22 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 23 veresnya 2018 Procitovano 21 veresnya 2018 Oksibutinin dlya lecheniya obshej potlivosti randomizirovannoe placebo kontroliruemoe issledovanie 23 veresnya 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaOksibutinin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1890 htm 24 zhovtnya 2020 u Wayback Machine