Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Кетамін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS |
|
DrugBank | DB01221 |
KEGG | D08098 |
Торгівельне найменування | Ketalar, others |
Хімічна структура | |
Формула | C13H16ClNO |
Мол. маса | |
Синоніми | CI-581; CL-369; CM-52372-2 |
Фізична характеристика | |
Темп. плавлення | 92 °C (Помилка виразу: незрозумілий розділовий знак «» °F) |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
[en] | 23 to 47%. |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Кетамі́н (кетаміну гідрохлорид, лат. Ketamini hydrochloridum), (±)-2-(2-Хлорфеніл)-2-(метиламіно)циклогексанон (в вигляді гідрохлориду) — NMDA-антагоніст, який використовують як засіб для наркозу в медицині та ветеринарії. Рідше використовують як знеболювальне (передусім в екстреній медицині і в пацієнтів з протипоказаннями до використання опіоїдних та барбітуратних анальгетиків) і для лікування бронхоспазму.
При високій концентрації також зв'язує опіатні мю та сигма рецептори. Використовується для внутрішньовенної та комбінованої анестезії. Має виражений загальний анестезійний та аналгезивний ефекти (є як гіпнотиком, так і анальгетиком). Викликає так звану дисоціативну анестезію. Дія препарату обумовлена пригніченням різних відділів ЦНС. Кетамін більшою мірою знижує соматичну больову чутливість ніж вісцеральну, що потрібно враховувати при порожнинних операціях.
Для нього, на відміну від інших засобів для наркозу, характерне підняття артеріального тиску, що зумовлює його використання у випадку масивної кровотечі. Кетамін підвищує артеріальний тиск на 20 % — 30 %, прискорює ритм серцевих скорочень, збільшує хвилинний об'єм серця. Стимуляція серцевої діяльності може бути зменшена діазепамом.
Можливі порушення ритму (пригнічення) та частоти дихання. В період виходу з наркозу можливі явища психомоторного збудження, галюцинації, підвищена салівація. У місці введення відмічається біль та гіперемія по ходу вен.
В США було проведено дослідження, яке показало, що одноразове прийняття кетаміну пацієнтами з суїцидальними нахилами, різко знижує депресію і думки про самогубство. У дослідженні на гризунах виявлено, що антидепресантний ефект кетаміну зумовлений переважно активацією його метаболітом (2R-6R)-гідроксиноркетаміном АМРА-рецепторів.
Кетамін також виявився ефективним для тривожних розладів. Його відносно недавно застосовують для лікування тривожних розладів в США.
Історія
- У 1962 році кетамін під робочою назвою «CI-581» вперше синтезував американський дослідник Келвін Стівенс
- 1963 — кетамін запатентований в Бельгії.
- 1965 — кетамін, як виявляють, є хорошим знеболюючим.
- 1965 — перші звіти вчених про використанні кетаміну. Професор Едвард Доміно описав кетамін, як потужний психоделічний наркотик.
- 1966 — кетамін запатентований лабораторією Parke-Davis для використання як знеболювальне на людях і тваринах.
- Наприкінці 1960-х кетамін використовується як знеболювальне в армії США під час В'єтнамської Війни.
- 1969 — «кетамін гідрохлорид» стає доступними ліками під назвою «кеталар».
- У середині 1970-х кетамін поширився у всьому світі. Інтерес до нього швидко зростає, особливо в Англії, Швеції, Австралії, і Аргентині.
- У 1978 році виходять відразу дві книги, що зробили значний вплив на популярність кетаміну. Це «Подорож В Яскравий Світ» Марсії Мур і Говарда Аллтоуніана, і «Вчений» Джона Ліллі. Обидві книги описують особисті переживання авторів при використанні препарату як наркотику.
- 18 березня 1981 — DEA висловлюється за занесення кетаміну в список III, але цього не відбувається.
- 1995 — кетамін доданий в список небезпечних наркотичних речовин, але не в список III, як це планувалося раніше.
- 9 квітня 1999 — DEA знову висловлюється за розміщення кетаміну в список III.
- 12 серпня 1999 — кетамін стає офіційно незаконним і нарешті заноситься в список III в США.
- 1987—2000 — зареєстровано 12 смертельних випадків, пов'язаних з кетаміном (7 в США, і 5 в Європі).
- У нашій країні[] кетамін набув поширення як наркотик з початку 1990-х років, коли в країні[] з'явилося багато так званої психоделічної літератури, а інші відомі галюциногени — такі як ЛСД — на нелегальному ринку були практично відсутні.
Наркотичний вплив
Кетамін широко застосовували для анастезії. Пацієнти, що виходили з неї, розповідали неймовірні історії про свої галюцинації. Сильні психологічні переживання пацієнтів призвели до того, що зараз кетамін як анастезію застосовують лише разом з іншими препаратами, щоб повністю вимкнути свідомість. При вживанні чистого кетаміну у великих дозах свідомість відділяється від тіла і потрапляє в ілюзорний світ (кетаміновий світ). При малих — наступає часткова втрата зв'язку з реальністю (кетамінова діра). У такому стані тіло може рухатися незалежно від свідомості, що становить певну небезпеку, оскільки свідоміть не контролює дії людини. Дія наркотику триває близько півтори години незалежно від дозування. Дія кетаміну не викликає ейфорії, тому звикання до наркотику відбувається повільно. Кетамін широко розповсюджений наркотик у клубній субкультурі. Один з небагатьох легальних наркотиків, який можна придбати у аптеці. Доступний навіть у країнах з дуже жорстким антинаркотичним законодавством (наприклад у Таїланді). Основними постачальниками кетаміну на чорний ринок є ветеринарні лікарні та аптеки. Незважаючи на те, що кетамін продають у ампулах, на чорному ринку його продають у порошку для вдихання носом.
Примітки
- Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. с. 159–. ISBN . оригіналу за 11 April 2017.
- Sass W, Fusari S (1977). Ketamine. Analytical Profiles of Drug Substances. Т. 6. Academic Press. с. 297—322. doi:10.1016/S0099-5428(08)60347-0. ISBN .
- Dayton PG, Stiller RL, Cook DR, Perel JM (1983). The binding of ketamine to plasma proteins: emphasis on human plasma. Eur J Clin Pharmacol. 24 (6): 825—31. doi:10.1007/BF00607095. PMID 6884418. S2CID 807011.
- КЕТАМІН (KETAMINUM) Діюча речовина
- . ФОКУС. Архів оригіналу за 8 Грудня 2015. Процитовано 29 листопада 2015.
- Tyler, Marshall W.; Yourish, Harmony B.; Ionescu, Dawn F.; Haggarty, Stephen J. (21 квітня 2017). Classics in Chemical Neuroscience: Ketamine. ACS chemical neuroscience. doi:10.1021/acschemneuro.7b00074. ISSN 1948-7193. PMID 28418641.
- Ketamine: A Promising Novel Therapy for Anxiety and PTSD(англ.)
- Ketamine for Social Anxiety Disorder: A Randomized, Placebo-Controlled Crossover Trial(англ.)
- Tracie White. The pros and cons of ketamine(англ.)
- []. brosaem.info. Архів оригіналу за 22 Листопада 2015. Процитовано 29 листопада 2015.
Посилання
- КЕТАМІНУ ГІДРОХЛОРИД [ 9 Червня 2016 у Wayback Machine.] // Фармацевтична енциклопедія.
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ketamin Sistematizovana nazva za IUPAC RS 2 2 Chlorophenyl 2 methylamino cyclohexanone Klasifikaciya ATC kod AX03 PubChem 3821 CAS 6740 88 1 33643 46 8 33643 49 1 DrugBank DB01221 KEGG D08098 Torgivelne najmenuvannya Ketalar others Himichna struktura Formula C13H16ClNO Mol masa Sinonimi CI 581 CL 369 CM 52372 2 Fizichna harakteristika Temp plavlennya 92 C Pomilka virazu nezrozumilij rozdilovij znak F Farmakokinetika Biodostupnist en 23 to 47 Metabolizm Period napivvivedennya Ekskreciya Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Ketami n ketaminu gidrohlorid lat Ketamini hydrochloridum 2 2 Hlorfenil 2 metilamino ciklogeksanon v viglyadi gidrohloridu NMDA antagonist yakij vikoristovuyut yak zasib dlya narkozu v medicini ta veterinariyi Ridshe vikoristovuyut yak znebolyuvalne peredusim v ekstrenij medicini i v paciyentiv z protipokazannyami do vikoristannya opioyidnih ta barbituratnih analgetikiv i dlya likuvannya bronhospazmu Pri visokij koncentraciyi takozh zv yazuye opiatni myu ta sigma receptori Vikoristovuyetsya dlya vnutrishnovennoyi ta kombinovanoyi anesteziyi Maye virazhenij zagalnij anestezijnij ta analgezivnij efekti ye yak gipnotikom tak i analgetikom Viklikaye tak zvanu disociativnu anesteziyu Diya preparatu obumovlena prignichennyam riznih viddiliv CNS Ketamin bilshoyu miroyu znizhuye somatichnu bolovu chutlivist nizh visceralnu sho potribno vrahovuvati pri porozhninnih operaciyah Dlya nogo na vidminu vid inshih zasobiv dlya narkozu harakterne pidnyattya arterialnogo tisku sho zumovlyuye jogo vikoristannya u vipadku masivnoyi krovotechi Ketamin pidvishuye arterialnij tisk na 20 30 priskoryuye ritm sercevih skorochen zbilshuye hvilinnij ob yem sercya Stimulyaciya sercevoyi diyalnosti mozhe buti zmenshena diazepamom Mozhlivi porushennya ritmu prignichennya ta chastoti dihannya V period vihodu z narkozu mozhlivi yavisha psihomotornogo zbudzhennya galyucinaciyi pidvishena salivaciya U misci vvedennya vidmichayetsya bil ta giperemiya po hodu ven V SShA bulo provedeno doslidzhennya yake pokazalo sho odnorazove prijnyattya ketaminu paciyentami z suyicidalnimi nahilami rizko znizhuye depresiyu i dumki pro samogubstvo U doslidzhenni na grizunah viyavleno sho antidepresantnij efekt ketaminu zumovlenij perevazhno aktivaciyeyu jogo metabolitom 2R 6R gidroksinorketaminom AMRA receptoriv Ketamin takozh viyavivsya efektivnim dlya trivozhnih rozladiv Jogo vidnosno nedavno zastosovuyut dlya likuvannya trivozhnih rozladiv v SShA IstoriyaU 1962 roci ketamin pid robochoyu nazvoyu CI 581 vpershe sintezuvav amerikanskij doslidnik Kelvin Stivens 1963 ketamin zapatentovanij v Belgiyi 1965 ketamin yak viyavlyayut ye horoshim znebolyuyuchim 1965 pershi zviti vchenih pro vikoristanni ketaminu Profesor Edvard Domino opisav ketamin yak potuzhnij psihodelichnij narkotik 1966 ketamin zapatentovanij laboratoriyeyu Parke Davis dlya vikoristannya yak znebolyuvalne na lyudyah i tvarinah Naprikinci 1960 h ketamin vikoristovuyetsya yak znebolyuvalne v armiyi SShA pid chas V yetnamskoyi Vijni 1969 ketamin gidrohlorid staye dostupnimi likami pid nazvoyu ketalar U seredini 1970 h ketamin poshirivsya u vsomu sviti Interes do nogo shvidko zrostaye osoblivo v Angliyi Shveciyi Avstraliyi i Argentini U 1978 roci vihodyat vidrazu dvi knigi sho zrobili znachnij vpliv na populyarnist ketaminu Ce Podorozh V Yaskravij Svit Marsiyi Mur i Govarda Alltouniana i Vchenij Dzhona Lilli Obidvi knigi opisuyut osobisti perezhivannya avtoriv pri vikoristanni preparatu yak narkotiku 18 bereznya 1981 DEA vislovlyuyetsya za zanesennya ketaminu v spisok III ale cogo ne vidbuvayetsya 1995 ketamin dodanij v spisok nebezpechnih narkotichnih rechovin ale ne v spisok III yak ce planuvalosya ranishe 9 kvitnya 1999 DEA znovu vislovlyuyetsya za rozmishennya ketaminu v spisok III 12 serpnya 1999 ketamin staye oficijno nezakonnim i nareshti zanositsya v spisok III v SShA 1987 2000 zareyestrovano 12 smertelnih vipadkiv pov yazanih z ketaminom 7 v SShA i 5 v Yevropi U nashij krayini dzherelo ketamin nabuv poshirennya yak narkotik z pochatku 1990 h rokiv koli v krayini yakij z yavilosya bagato tak zvanoyi psihodelichnoyi literaturi a inshi vidomi galyucinogeni taki yak LSD na nelegalnomu rinku buli praktichno vidsutni Narkotichnij vplivKetamin shiroko zastosovuvali dlya anasteziyi Paciyenti sho vihodili z neyi rozpovidali nejmovirni istoriyi pro svoyi galyucinaciyi Silni psihologichni perezhivannya paciyentiv prizveli do togo sho zaraz ketamin yak anasteziyu zastosovuyut lishe razom z inshimi preparatami shob povnistyu vimknuti svidomist Pri vzhivanni chistogo ketaminu u velikih dozah svidomist viddilyayetsya vid tila i potraplyaye v ilyuzornij svit ketaminovij svit Pri malih nastupaye chastkova vtrata zv yazku z realnistyu ketaminova dira U takomu stani tilo mozhe ruhatisya nezalezhno vid svidomosti sho stanovit pevnu nebezpeku oskilki svidomit ne kontrolyuye diyi lyudini Diya narkotiku trivaye blizko pivtori godini nezalezhno vid dozuvannya Diya ketaminu ne viklikaye ejforiyi tomu zvikannya do narkotiku vidbuvayetsya povilno Ketamin shiroko rozpovsyudzhenij narkotik u klubnij subkulturi Odin z nebagatoh legalnih narkotikiv yakij mozhna pridbati u apteci Dostupnij navit u krayinah z duzhe zhorstkim antinarkotichnim zakonodavstvom napriklad u Tayilandi Osnovnimi postachalnikami ketaminu na chornij rinok ye veterinarni likarni ta apteki Nezvazhayuchi na te sho ketamin prodayut u ampulah na chornomu rinku jogo prodayut u poroshku dlya vdihannya nosom PrimitkiMorton IK Hall JM 6 December 2012 Concise Dictionary of Pharmacological Agents Properties and Synonyms Springer Science amp Business Media s 159 ISBN 978 94 011 4439 1 originalu za 11 April 2017 Sass W Fusari S 1977 Ketamine Analytical Profiles of Drug Substances T 6 Academic Press s 297 322 doi 10 1016 S0099 5428 08 60347 0 ISBN 9780122608063 Dayton PG Stiller RL Cook DR Perel JM 1983 The binding of ketamine to plasma proteins emphasis on human plasma Eur J Clin Pharmacol 24 6 825 31 doi 10 1007 BF00607095 PMID 6884418 S2CID 807011 KETAMIN KETAMINUM Diyucha rechovina FOKUS Arhiv originalu za 8 Grudnya 2015 Procitovano 29 listopada 2015 Tyler Marshall W Yourish Harmony B Ionescu Dawn F Haggarty Stephen J 21 kvitnya 2017 Classics in Chemical Neuroscience Ketamine ACS chemical neuroscience doi 10 1021 acschemneuro 7b00074 ISSN 1948 7193 PMID 28418641 Ketamine A Promising Novel Therapy for Anxiety and PTSD angl Ketamine for Social Anxiety Disorder A Randomized Placebo Controlled Crossover Trial angl Tracie White The pros and cons of ketamine angl neavtoritetne dzherelo brosaem info Arhiv originalu za 22 Listopada 2015 Procitovano 29 listopada 2015 PosilannyaKETAMINU GIDROHLORID 9 Chervnya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi