Ентекавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ентекавір був розроблений компанією та був затверджений FDA у березні 2005 року.
![]() | |
---|---|
Ентекавір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00442 |
Хімічна структура | |
Формула | C12H15N5O3 |
Мол. маса | 277,279 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка(незн.) |
Період напіввиведення | 128–149 год |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БАРАКЛЮД, «Брістол-Майєрс Сквібб Компані»,США UA/9115/01/01 27.11.2008-27/11/2013 |
Фармакологічні властивості
Ентекавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ентекавіру трифосфату, що інгібує фермент вірусу гепатиту B зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ентекавір інгібує ДНК-полімеразу вірусу на гепатиту В, що сприяє швидкому пригніченні реплікації вірусу гепатиту В на усіх трьох її етапах — праймінг-ініціації, синтезу зворотнього ланцюжка ДНК та синтезу позитивного ланцюжка ДНК вірусу гепатиту В. Ентекавір активний до вірусу гепатиту B та незначно активний до вірусу імунодефіциту людини. Ентекавір активний також до штамів вірусу гепатиту В, стійких до ламівудину.
Фармакокінетика
Ентекавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 30—90 хвилин. Біодоступність препарату становить 100%. В клітинах ентекавір фосфорилюється до активного метаболіту — ентекавіру трифосфату, що має подовжений час напіввиведення з клітин (15 годин). Високі концентрації ентекавіру створюються у більшості тканин. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ентекавір проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних, чи препарат виділяється в грудне молоко. Ентекавір в незначній кількості метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення ентекавіруу складає 128–149 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ентекавір застосовується для лікування хронічного вірусного гепатиту B з ознаками реплікації вірусу та активного запалення в печінці, у тому числі з декомпенсованим ураженням печінки.
Побічна дія
При застосуванні ентекавіру можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10%) головний біль, швидка втомлюваність; решта побічних ефектів спостерігаються рідко (0,01—0,1%) — нудота, блювання, безсоння або сонливість, запаморочення, алергічні реакції, висипання на шкірі, алопеція, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, ниркова недостатність, лактатацидоз. При відміні ентекавіру можливе загострення вірусного гепатиту B. У хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. Крім того, у хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B зростає імовірність стійкості вірусу ВІЛ до інших нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази та імовірність мутації резистентності в генові, що кодує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу.
Протипокази
Ентекавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 16 років. З обережністю застосовують при вагітності та нирковій недостатності. Під час лікування ентекавіром рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Ентекавір випускається у вигляді таблеток по 0,0005 та 0,001 г і розчину для перорального застосування у флаконах по 210 мл із вмістом ентекавіру по 0,05 мг/мл.
Примітки
- Ентекавір (Entecavir)
- Энтекавир получил единогласное одобрение Совещательного комитета по противовирусным препаратам FDA (2005) . Архів оригіналу за 16 березня 2015. Процитовано 19 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Энтекавир - новое в лечении больных хроническим гепатитом B . Архів оригіналу за 26 березня 2015. Процитовано 8 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Энтекавир как оптимальный выбор для пациентов с хроническим гепатитом В, ранее не получавших нуклеозиды . Архів оригіналу за 2 березня 2016. Процитовано 8 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Література
- Давиденко К (2019) Протимікробна профілактика у хворих онкологічного профілю: рекомендації ASOC та IDSA // УКРАЇНСЬКИЙ МЕДИЧНИЙ ЧАСОПИС
- Ентекавір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 17 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Бараклюд (Baraclude) Инструкция по применению, противопоказания, состав и цена [ 17 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.) Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам. Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 С. [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Entekavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Entekavir buv rozroblenij kompaniyeyu ta buv zatverdzhenij FDA u berezni 2005 roku Entekavir Sistematizovana nazva za IUPAC 2 Amino 9 1S 3R 4S 4 hydroxy 3 hydroxymethyl 2 methylidenecyclopentyl 6 9 dihydro 3H purin 6 one Klasifikaciya ATC kod J05AF10 PubChem 153941 CAS 142217 69 4 DrugBank DB00442 Himichna struktura Formula C12H15N5O3 Mol masa 277 279 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 128 149 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BARAKLYuD Bristol Majyers Skvibb Kompani SShA UA 9115 01 01 27 11 2008 27 11 2013Farmakologichni vlastivostiEntekavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu entekaviru trifosfatu sho ingibuye ferment virusu gepatitu B zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi Entekavir ingibuye DNK polimerazu virusu na gepatitu V sho spriyaye shvidkomu prignichenni replikaciyi virusu gepatitu V na usih troh yiyi etapah prajming iniciaciyi sintezu zvorotnogo lancyuzhka DNK ta sintezu pozitivnogo lancyuzhka DNK virusu gepatitu V Entekavir aktivnij do virusu gepatitu B ta neznachno aktivnij do virusu imunodeficitu lyudini Entekavir aktivnij takozh do shtamiv virusu gepatitu V stijkih do lamivudinu Farmakokinetika Entekavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 30 90 hvilin Biodostupnist preparatu stanovit 100 V klitinah entekavir fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu entekaviru trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya z klitin 15 godin Visoki koncentraciyi entekaviru stvoryuyutsya u bilshosti tkanin Nemaye danih chi preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Entekavir pronikaye cherez placentarnij bar yer Nemaye danih chi preparat vidilyayetsya v grudne moloko Entekavir v neznachnij kilkosti metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya entekaviruu skladaye 128 149 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatis PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Entekavir zastosovuyetsya dlya likuvannya hronichnogo virusnogo gepatitu B z oznakami replikaciyi virusu ta aktivnogo zapalennya v pechinci u tomu chisli z dekompensovanim urazhennyam pechinki Pobichna diyaPri zastosuvanni entekaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti chasto 1 10 golovnij bil shvidka vtomlyuvanist reshta pobichnih efektiv sposterigayutsya ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya bezsonnya abo sonlivist zapamorochennya alergichni reakciyi visipannya na shkiri alopeciya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi nirkova nedostatnist laktatacidoz Pri vidmini entekaviru mozhlive zagostrennya virusnogo gepatitu B U hvorih z poyednanoyu infekciyeyu VIL ta virusnogo gepatitu B pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Krim togo u hvorih z poyednanoyu infekciyeyu VIL ta virusnogo gepatitu B zrostaye imovirnist stijkosti virusu VIL do inshih nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi ta imovirnist mutaciyi rezistentnosti v genovi sho koduye ferment virusu VIL zvorotnyu transkriptazu ProtipokaziEntekavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu dityam do 16 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta nirkovij nedostatnosti Pid chas likuvannya entekavirom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuEntekavir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0005 ta 0 001 g i rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya u flakonah po 210 ml iz vmistom entekaviru po 0 05 mg ml PrimitkiEntekavir Entecavir Entekavir poluchil edinoglasnoe odobrenie Soveshatelnogo komiteta po protivovirusnym preparatam FDA 2005 Arhiv originalu za 16 bereznya 2015 Procitovano 19 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Entekavir novoe v lechenii bolnyh hronicheskim gepatitom B Arhiv originalu za 26 bereznya 2015 Procitovano 8 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Entekavir kak optimalnyj vybor dlya pacientov s hronicheskim gepatitom V ranee ne poluchavshih nukleozidy Arhiv originalu za 2 bereznya 2016 Procitovano 8 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros LiteraturaDavidenko K 2019 Protimikrobna profilaktika u hvorih onkologichnogo profilyu rekomendaciyi ASOC ta IDSA UKRAYiNSKIJ MEDIChNIJ ChASOPIS Entekavir na sajti mozdocs kiev ua 17 travnya 2014 u Wayback Machine ros Baraklyud Baraclude Instrukciya po primeneniyu protivopokazaniya sostav i cena 17 travnya 2014 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 M R Valent 2012 528 S ISBN 978 5 93439 409 8 19 chervnya 2018 u Wayback Machine