Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Діосмін (diosmetin 7-O-rutinoside) — флавоноїд. Агліконом діосміна є діосметін. Його можна знайти в [en] — рослині роду Дубровник, ендеміку Піренейського півострова.
Систематична назва (IUPAC) | |
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)- 7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy -6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C28H32O15 |
Мол. маса | 608.545 g/mol |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | oral |
Препарат
Діосмін є [en] препаратом (змінений гесперидін). Застосовується орально при лікуванні венозних захворювань, наприклад хронічної венозної недостатності і гемороїдальної хвороби. При гострому або хронічному геморої, спільно з лігуванням варикозних вузлів, та в поєднанні з добавками харчових волокон, або в якості терапії з метою зниження вторинної кровотечі. Для контролю внутрішніх симптомів геморою, він використовується спільно з гесперидином.
Існує велика кількість клінічних випробувань, які показують, що діосмін ефективний на всіх стадіях венозної недостатності, включно з венозними виразками, та підвищує якість життя. Клінічних досліджень його ефективності при артеріальних захворюваннях немає.
Діосмін зараз є рецептурним препаратом у деяких європейських країнах (під фірмовими назвами Dio-PP, Venotec, Daflon тощо), і продається як харчова добавка в Сполучених Штатах і Європі.
Діосмін ефективний у зменшенні гіперглікемії у діабетичних щурів. Імовірно, діосмін може мати потенціал у лікуванні нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера, і його протизапальна й анти-апоптотична активність була продемонстрована в нейронних клітинах in vitro.
Механізм дії
Діосмін збільшує судинозвужувальну дію норадреналіну на венозні стінки, що спричинює підвищення венозного тонусу, і, отже, знижує венозну ємність, розтяжність і застій. Це збільшує венозний відтік і знижує венозний гіпертиск у пацієнтів, які страждають хронічною венозною недостатністю.
Діосмін покращує лімфатичний дренаж, збільшуючи частоту й інтенсивність скорочення лімфатичних судин і збільшує загальну кількість функціональних лімфатичних капілярів. Крім того, діосмін разом з гесперидином зменшує діаметр лімфатичних капілярів та інтролімфатічний тиск.
На рівні мікроциркуляції діосмін зменшує проникність капілярів і збільшує резистентність капілярів, захищаючи мікроциркуляцію від шкідних процесів.
Діосмін зменшує експресію ендотеліальних молекул адгезії (ICAM1, VCAM1) та пригнічує адгезію, міграцію і активацію лейкоцитів на капілярному рівні. Це призводить до зменшення вивільнення запальних медіаторів, головним чином вільних кисневих радикалів і простагландинів (Е2, PGF2a).
Регуляторний статус
Діосмін поширюється у США як харчова добавка і як рецептурне медичне харчування. FDA прийшла до висновку про відсутність достатніх доказів безпеки вживання, однак продукти діосміну використовуються в Європі вже більше 40 років без проблем. Одна компанія, яка продає діосмінові добавки, Nutratech, відповіла, що діосмін можна вважати безпечним на основі клінічних випробувань і має довгу історію використання в Європі. У США дієтичні добавки регулюються Законом про охорону здоров'я та освіту 1994 року, який не вимагає підтвердження ефективності, доки не подано жодних позовів з цього приводу. Розширена версія діосміну, Vasculera, продається як медичний харчовий продукт. Згідно з регулюванням FDA, медичні продукти харчування повинні отримувати статус GRAS (загальновизнаний безпечним) і мати науково доведену ефективність.
Примітки
- Flavonoid Aglycones and Glycosides from Teucrium gnaphalodes.
- Leelavinothan Pari, Subramani Srinivasan, Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats, Biomedicine & Pharmacotherapy, Volume 64, Issue 7, September 2010, Pages 477—481.
- Sanjay L. Dholakiya, Kenza E. Benzeroual, Protective effect of Diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF- [alpha] expression, Toxicology in Vitro, In Press, Accepted Manuscript, Available online 6 April 2011.
- Public Health Service memorandum [ 31 травня 2017 у Wayback Machine.], Sept. 13, 2005
- New Dietary Ingredients in Dietary Supplements, U. S. Food and Drug Administration Center for Food Safety and Applied Nutrition Office of Nutritional Products, Labeling, and Dietary Supplements February 2001 (Updated September 10, 2001) [1] [ 6 лютого 2019 у Wayback Machine.], Memorandum [2] [ 3 березня 2016 у Wayback Machine.]
- . FDA. Архів оригіналу за 6 лютого 2019.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Diosmin diosmetin 7 O rutinoside flavonoyid Aglikonom diosmina ye diosmetin Jogo mozhna znajti v en roslini rodu Dubrovnik endemiku Pirenejskogo pivostrova Diosmin Sistematichna nazva IUPAC 5 Hydroxy 2 3 hydroxy 4 methoxyphenyl 7 2S 3R 4S 5S 6R 3 4 5 trihydroxy 6 2R 3R 4R 5R 6S 3 4 5 trihydroxy 6 methyloxan 2 yl oxymethyl oxan 2 yl oxychromen 4 one Identifikatori Nomer CAS 520 27 4 Kod ATC C05CA03 PubChem 5281613 DrugBank DB08995 Himichni dani Formula C28H32O15 Mol masa 608 545 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya oralPreparatDiosmin ye en preparatom zminenij gesperidin Zastosovuyetsya oralno pri likuvanni venoznih zahvoryuvan napriklad hronichnoyi venoznoyi nedostatnosti i gemoroyidalnoyi hvorobi Pri gostromu abo hronichnomu gemoroyi spilno z liguvannyam varikoznih vuzliv ta v poyednanni z dobavkami harchovih volokon abo v yakosti terapiyi z metoyu znizhennya vtorinnoyi krovotechi Dlya kontrolyu vnutrishnih simptomiv gemoroyu vin vikoristovuyetsya spilno z gesperidinom Isnuye velika kilkist klinichnih viprobuvan yaki pokazuyut sho diosmin efektivnij na vsih stadiyah venoznoyi nedostatnosti vklyuchno z venoznimi virazkami ta pidvishuye yakist zhittya Klinichnih doslidzhen jogo efektivnosti pri arterialnih zahvoryuvannyah nemaye Diosmin zaraz ye recepturnim preparatom u deyakih yevropejskih krayinah pid firmovimi nazvami Dio PP Venotec Daflon tosho i prodayetsya yak harchova dobavka v Spoluchenih Shtatah i Yevropi Diosmin efektivnij u zmenshenni giperglikemiyi u diabetichnih shuriv Imovirno diosmin mozhe mati potencial u likuvanni nejrodegenerativnih zahvoryuvan takih yak hvoroba Alcgejmera i jogo protizapalna j anti apoptotichna aktivnist bula prodemonstrovana v nejronnih klitinah in vitro Mehanizm diyi Diosmin zbilshuye sudinozvuzhuvalnu diyu noradrenalinu na venozni stinki sho sprichinyuye pidvishennya venoznogo tonusu i otzhe znizhuye venoznu yemnist roztyazhnist i zastij Ce zbilshuye venoznij vidtik i znizhuye venoznij gipertisk u paciyentiv yaki strazhdayut hronichnoyu venoznoyu nedostatnistyu Diosmin pokrashuye limfatichnij drenazh zbilshuyuchi chastotu j intensivnist skorochennya limfatichnih sudin i zbilshuye zagalnu kilkist funkcionalnih limfatichnih kapilyariv Krim togo diosmin razom z gesperidinom zmenshuye diametr limfatichnih kapilyariv ta introlimfatichnij tisk Na rivni mikrocirkulyaciyi diosmin zmenshuye proniknist kapilyariv i zbilshuye rezistentnist kapilyariv zahishayuchi mikrocirkulyaciyu vid shkidnih procesiv Diosmin zmenshuye ekspresiyu endotelialnih molekul adgeziyi ICAM1 VCAM1 ta prignichuye adgeziyu migraciyu i aktivaciyu lejkocitiv na kapilyarnomu rivni Ce prizvodit do zmenshennya vivilnennya zapalnih mediatoriv golovnim chinom vilnih kisnevih radikaliv i prostaglandiniv E2 PGF2a Regulyatornij status Diosmin poshiryuyetsya u SShA yak harchova dobavka i yak recepturne medichne harchuvannya FDA prijshla do visnovku pro vidsutnist dostatnih dokaziv bezpeki vzhivannya odnak produkti diosminu vikoristovuyutsya v Yevropi vzhe bilshe 40 rokiv bez problem Odna kompaniya yaka prodaye diosminovi dobavki Nutratech vidpovila sho diosmin mozhna vvazhati bezpechnim na osnovi klinichnih viprobuvan i maye dovgu istoriyu vikoristannya v Yevropi U SShA diyetichni dobavki regulyuyutsya Zakonom pro ohoronu zdorov ya ta osvitu 1994 roku yakij ne vimagaye pidtverdzhennya efektivnosti doki ne podano zhodnih pozoviv z cogo privodu Rozshirena versiya diosminu Vasculera prodayetsya yak medichnij harchovij produkt Zgidno z regulyuvannyam FDA medichni produkti harchuvannya povinni otrimuvati status GRAS zagalnoviznanij bezpechnim i mati naukovo dovedenu efektivnist PrimitkiFlavonoid Aglycones and Glycosides from Teucrium gnaphalodes Leelavinothan Pari Subramani Srinivasan Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin nicotinamide induced diabetic rats Biomedicine amp Pharmacotherapy Volume 64 Issue 7 September 2010 Pages 477 481 Sanjay L Dholakiya Kenza E Benzeroual Protective effect of Diosmin on LPS induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF alpha expression Toxicology in Vitro In Press Accepted Manuscript Available online 6 April 2011 Public Health Service memorandum 31 travnya 2017 u Wayback Machine Sept 13 2005 New Dietary Ingredients in Dietary Supplements U S Food and Drug Administration Center for Food Safety and Applied Nutrition Office of Nutritional Products Labeling and Dietary Supplements February 2001 Updated September 10 2001 1 6 lyutogo 2019 u Wayback Machine Memorandum 2 3 bereznya 2016 u Wayback Machine FDA Arhiv originalu za 6 lyutogo 2019