Данопревір англ Danoprevir синтетичний противірусний препарат який застосувується перорально та має макролідну 15 членну

Данопревір (англ. Danoprevir) — синтетичний противірусний препарат, який застосувується перорально, та має макролідну 15-членну структуру, що є інгібітором білків і вірусу гепатиту C. Він містить ацилсульфонамідний, фтороізоіндольний та трет-бутилкарбаматний фрагменти. Данопревір є клінічним кандидатом для застосування в лікуванні гепатиту С генотипів 1—6 та основних мутацій вірусу (GT1b, IC₅₀ = 0,2–0,4 нм; реплікон GT1b, EC₅₀ = 1,6 нм) на основі сприятливого профілю клінічних досліджень.

**Данопревір**

Систематична назва (IUPAC)
(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-14a-[N-(cyclopropanesulfonyl)carbamoyl]-5,16-dioxo- 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecin-2-yl 4-fluoro-1,3-dihydro-2H-isoindole-2-carboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS	850876-88-9
Код ATC	?
PubChem	56841889
Хімічні дані
Формула	C₃₅H₄₆F N₅O₉S
Мол. маса	731,84 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	?
Метаболізм	?
Період напіврозпаду	?
Виділення	?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?

Шляхи введення	перорально

Історія

Данопревір початково розроблений компанією , пізніше дослідженням і маркетингом препарату продовжила займатися компанія «Roche». У 2013 році данопревір, який спочатку вироблявся «Roche» під торговою маркою «Асклетіс», отримав схвалення на виробництво та застосування в Китаї під торговою назвою «Ганово».

Експериментальне застосування

У березні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності данопревіру в комбінації з ритонавіром при коронавірусній хворобі 2019.

Примітки

(PDF). World Health Organization. с. 265. Архів оригіналу (PDF) за 18 травня 2016. Процитовано 25 лютого 2017. (англ.)
Deutsch M, Papatheodoridis GV (Серпень 2010). Danoprevir, a small-molecule NS3/4A protease inhibitor for the potential oral treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 951—63. PMID 20721837. (англ.)
Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, Kennedy AL, Madduru MR, Wang B, Lyon M, Doherty GA, Woodard BT, Lemieux C, Geck Do M, Zhang H, Ballard J, Vigers G, Brandhuber BJ, Stengel P, Josey JA, Beigelman L, Blatt L, Seiwert SD (Березень 2014). Discovery of danoprevir (ITMN-191/R7227), a highly selective and potent inhibitor of hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease. Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753—69. doi:10.1021/jm400164c. PMID 23672640. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
Levin, Jeremy, ред. (2015). 7.4.1 Danoprevir (ITMN-191). Macrocycles in Drug Discovery. Drug Discovery. The Royal Society of Chemistry. doi:10.1039/9781782623113. ISBN . (англ.)
Ng, Eric (17 липня 2018). . South China Morning Post. Архів оригіналу за 11 серпня 2018. Процитовано 10 серпня 2018. (англ.)
Speights, Keith (21 лютого 2017). . . Архів оригіналу за 13 серпня 2018. Процитовано 13 серпня 2018. (англ.)
Evaluation of Ganovo （Danoprevir ） Combined With Ritonavir in the Treatment of SARS-CoV-2 Infection [ 1 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

Seiwert SD, Andrews SW, Jiang Y, Serebryany V, Tan H, Kossen K, Rajagopalan PT, Misialek S, Stevens SK, Stoycheva A, Hong J, Lim SR, Qin X, Rieger R, Condroski KR, Zhang H, Do MG, Lemieux C, Hingorani GP, Hartley DP, Josey JA, Pan L, Beigelman L, Blatt LM (Грудень 2008). Preclinical characteristics of the hepatitis C virus NS3/4A protease inhibitor ITMN-191 (R7227). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (12): 4432—41. doi:10.1128/AAC.00699-08. PMC 2592891. PMID 18824605. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)

[INN-1] (PDF). World Health Organization. с. 265. Архів оригіналу (PDF) за 18 травня 2016. Процитовано 25 лютого 2017. (англ.)

[Deutsch-2] Deutsch M, Papatheodoridis GV (Серпень 2010). Danoprevir, a small-molecule NS3/4A protease inhibitor for the potential oral treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 951—63. PMID 20721837. (англ.)

[Jiang-3] Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, Kennedy AL, Madduru MR, Wang B, Lyon M, Doherty GA, Woodard BT, Lemieux C, Geck Do M, Zhang H, Ballard J, Vigers G, Brandhuber BJ, Stengel P, Josey JA, Beigelman L, Blatt L, Seiwert SD (Березень 2014). Discovery of danoprevir (ITMN-191/R7227), a highly selective and potent inhibitor of hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease. Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753—69. doi:10.1021/jm400164c. PMID 23672640. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)

[4] Levin, Jeremy, ред. (2015). 7.4.1 Danoprevir (ITMN-191). Macrocycles in Drug Discovery. Drug Discovery. The Royal Society of Chemistry. doi:10.1039/9781782623113. ISBN . (англ.)

[5] Ng, Eric (17 липня 2018). . South China Morning Post. Архів оригіналу за 11 серпня 2018. Процитовано 10 серпня 2018. (англ.)

[6] Speights, Keith (21 лютого 2017). . . Архів оригіналу за 13 серпня 2018. Процитовано 13 серпня 2018. (англ.)

[7] Evaluation of Ganovo （Danoprevir ） Combined With Ritonavir in the Treatment of SARS-CoV-2 Infection [ 1 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)