Балоксавіру марбоксил (англ. Baloxavir marboxil) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується для лікування грипу типу А і B. Препарат схвалений для клінічного застосування в США і Японії. Балоксавіру марбоксил розроблений японською компанією . З 23 квітня 2020 року препарат схвалений для клінічного застосування в Україні.
Систематична назва (IUPAC) | |
({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C27H23F2N3O7S |
Мол. маса | 571,55 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 80 год. |
Виділення | фекалії (80%) |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Балоксавіру марбоксил — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії балоксавіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу полімеразної кислої ендонуклеази, яка входить до комплексу РНК-полімерази вірусу. Наслідком цього є пригнічення реплікації вірусу грипу. Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А і B з 2018 року в Японії і США. Згідно даних клінічних досліджень у США, балоксавіру марбоксил є ефективним при застосуванні у хворих з підтвердженим інфікуванням вірусом грипу, в тому числі він був ефективнішим не тільки за плацебо, а й за інший противірусний препарат озельтамівір, і при його застосуванні спостерігалось менше побічних ефектів. Щоправда, згідно частини публікацій, застосування балоксавіру марбоксилу в деяких випадках може спричинити мутацію вірусу грипу з розвитком стійкості вірусу не тільки до балоксавіру марбоксилу. а й до інших противірусних препаратів.
Фармакокінетика
Балоксавіру марбоксил швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату не встановлена, оскільки він швидко перетворюється в активний метаболіт балоксавір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин. Балоксавіру марбоксил майже повністю (на 93—94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується балоксавір марбоксил у печінці. Виводиться препарат з організму переважно з калом (80 %), незначна частина (15 %) виводиться з сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення балоксавіру марбоксилу становить близько 80 годин.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 12 років.
Побічна дія
При застосуванні балоксавіру марбоксилу у 1—3 % випадків застосування препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: діарея, бронхіт, нудота, головний біль, назофарингіт.
Протипокази
Балоксавіру марбоксил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також дітям віком до 12 років.
Форми випуску
Балоксавіру марбоксил випускається у вигляді таблеток по 20 і 40 мг.
Експериментальне застосування в лікуванні коронавірусної хвороби 2019
Балоксавіру марбоксил включений до схем експериментального лікування коронавірусної хвороби, проте не наведено даних щодо його ефективності при коронавірусній хворобі.
Примітки
- . DailyMed. 28 жовтня 2019. Архів оригіналу за 28 жовтня 2020. Процитовано 9 січня 2020. (англ.)
- FDA approves new drug to treat influenza. U.S. Food and Drug Administration (Пресреліз). 24 жовтня 2018. оригіналу за 24 жовтня 2019. Процитовано 23 жовтня 2019. (англ.)
- . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 грудня 2018. Архів оригіналу за 26 липня 2020. Процитовано 10 травня 2020. (англ.)
- FDA одобрило новый противогриппозный препарат [ 25 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- В США одобрен препарат Ксофлюза (балоксавир марбоксил) для лечения гриппа [ 6 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ксофлуза (Csoflusa)
- Xofluza [ 26 липня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- FDA одобрен новый препарат против гриппа [ 7 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- FDA одобрила новый препарат балоксавир для лечения гриппа [ 14 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Положительные результаты исследования III фазы препарата балоксавир марбоксил у пациентов с высоким риском осложнений гриппа были представлены на IDWeek 2018 [ 14 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- Противовирусное лекарство сделало вирус гриппа устойчивее [ 24 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- WHO. Off-label use of medicines for COVID-19. Scientific brief [1] [ 2 травня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- . ASHP. Архів оригіналу за 14 квітня 2021. Процитовано 7 квітня 2020. (англ.)
- . Johns Hopkins ABX Guide. Архів оригіналу за 11 квітня 2020. Процитовано 12 квітня 2020. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Baloksaviru marboksil angl Baloxavir marboxil sintetichnij protivirusnij preparat yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya gripu tipu A i B Preparat shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA i Yaponiyi Baloksaviru marboksil rozroblenij yaponskoyu kompaniyeyu Z 23 kvitnya 2020 roku preparat shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v Ukrayini Baloksaviru marboksil Sistematichna nazva IUPAC 12aR 12 11S 7 8 Difluoro 6 11 dihydrodibenzo b e thiepin 11 yl 6 8 dioxo 3 4 6 8 12 12a hexahydro 1H 1 4 oxazino 3 4 c pyrido 2 1 f 1 2 4 triazin 7 yl oxy methyl methyl carbonate Identifikatori Nomer CAS 1985606 14 1 Kod ATC J05AX25 PubChem 124081896 Himichni dani Formula C27H23F2N3O7S Mol masa 571 55 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 80 god Vidilennya fekaliyi 80 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiBaloksaviru marboksil sintetichnij protivirusnij preparat Mehanizm diyi baloksaviru polyagaye u ingibuvanni fermentu virusu gripu polimeraznoyi kisloyi endonukleazi yaka vhodit do kompleksu RNK polimerazi virusu Naslidkom cogo ye prignichennya replikaciyi virusu gripu Baloksaviru marboksil zastosovuyetsya dlya likuvannya gripu tipu A i B z 2018 roku v Yaponiyi i SShA Zgidno danih klinichnih doslidzhen u SShA baloksaviru marboksil ye efektivnim pri zastosuvanni u hvorih z pidtverdzhenim infikuvannyam virusom gripu v tomu chisli vin buv efektivnishim ne tilki za placebo a j za inshij protivirusnij preparat ozeltamivir i pri jogo zastosuvanni sposterigalos menshe pobichnih efektiv Shopravda zgidno chastini publikacij zastosuvannya baloksaviru marboksilu v deyakih vipadkah mozhe sprichiniti mutaciyu virusu gripu z rozvitkom stijkosti virusu ne tilki do baloksaviru marboksilu a j do inshih protivirusnih preparativ Farmakokinetika Baloksaviru marboksil shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu ne vstanovlena oskilki vin shvidko peretvoryuyetsya v aktivnij metabolit baloksavir Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Baloksaviru marboksil majzhe povnistyu na 93 94 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya baloksavir marboksil u pechinci Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z kalom 80 neznachna chastina 15 vivoditsya z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya baloksaviru marboksilu stanovit blizko 80 godin Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaBaloksaviru marboksil zastosovuyetsya dlya likuvannya gripu tipu A ta V u doroslih ta ditej vikom vid 12 rokiv Pobichna diyaPri zastosuvanni baloksaviru marboksilu u 1 3 vipadkiv zastosuvannya preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti diareya bronhit nudota golovnij bil nazofaringit ProtipokaziBaloksaviru marboksil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Preparat ne rekomendovanij pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh dityam vikom do 12 rokiv Formi vipuskuBaloksaviru marboksil vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 20 i 40 mg Eksperimentalne zastosuvannya v likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019Baloksaviru marboksil vklyuchenij do shem eksperimentalnogo likuvannya koronavirusnoyi hvorobi prote ne navedeno danih shodo jogo efektivnosti pri koronavirusnij hvorobi Primitki DailyMed 28 zhovtnya 2019 Arhiv originalu za 28 zhovtnya 2020 Procitovano 9 sichnya 2020 angl FDA approves new drug to treat influenza U S Food and Drug Administration Presreliz 24 zhovtnya 2018 originalu za 24 zhovtnya 2019 Procitovano 23 zhovtnya 2019 angl U S Food and Drug Administration FDA 7 grudnya 2018 Arhiv originalu za 26 lipnya 2020 Procitovano 10 travnya 2020 angl FDA odobrilo novyj protivogrippoznyj preparat 25 sichnya 2019 u Wayback Machine ros V SShA odobren preparat Ksoflyuza baloksavir marboksil dlya lecheniya grippa 6 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Ksofluza Csoflusa Xofluza 26 lipnya 2020 u Wayback Machine angl FDA odobren novyj preparat protiv grippa 7 chervnya 2021 u Wayback Machine ros FDA odobrila novyj preparat baloksavir dlya lecheniya grippa 14 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Polozhitelnye rezultaty issledovaniya III fazy preparata baloksavir marboksil u pacientov s vysokim riskom oslozhnenij grippa byli predstavleny na IDWeek 2018 14 chervnya 2021 u Wayback Machine ros Protivovirusnoe lekarstvo sdelalo virus grippa ustojchivee 24 lipnya 2020 u Wayback Machine ros WHO Off label use of medicines for COVID 19 Scientific brief 1 2 travnya 2020 u Wayback Machine angl ASHP Arhiv originalu za 14 kvitnya 2021 Procitovano 7 kvitnya 2020 angl Johns Hopkins ABX Guide Arhiv originalu za 11 kvitnya 2020 Procitovano 12 kvitnya 2020 angl