Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Поліміксини (циклічні поліпептиди) — група антибіотиків, побудованих із циклічного пептиду і довгого гідрофобного хвоста. Вони руйнують структуру бактеріальної клітинної мембрани діючи на її фосфоліпіди. Синтезуються нерибосомальними білоксинтезуючими системами Грам-позитивних бактерій, наприклад Paenibacillus polymyxa, і є вибірково токсичними для Грам-негативних бактерій, завдяки особливості їх мембран (діють на ліпополіцукри, що містяться в мембрані).
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpOHdMekF6TDBOdmJHbHpkR2x1TG5OMlp5OHlNakJ3ZUMxRGIyeHBjM1JwYmk1emRtY3VjRzVuLnBuZw==.png)
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpOWxMMlV4TDFCdmJIbHRlWGhwYmw5Q0xuTjJaeTh5TWpCd2VDMVFiMng1YlhsNGFXNWZRaTV6ZG1jdWNHNW4ucG5n.png)
Поліміксини В та Е (також відомий як Колістин) використовують для лікування Грам-негативних інфекцій. У зв'язку із зростанням проблеми резистентності мікроорганізмів, у 2005-2010 рр. цікавість до цієї групи препаратів зросла.
Перелік
- Поліміксин М
- Поліміксин В
- Поліміксин Е (Колістин)
Історія відкриття
Механізм дії
Після зв'язування з ліпополісахаридами (ЛПС) на зовнішній мембрані Грам-негативних бактерій, поліміксини розривають зовнішню і внутрішню мембрани. Гідрофобний хвіст підсилює ефект, діючи як детергент.
Якщо забрати гідрофобний хвіст поліміксину В і залишити лише нонапептид, що все ще може зв'язувати ЛПС, проте більше не здатен зруйнувати бактеріальну клітину. Але навіть так, нонапептид значно збільшує проникність бактеріальної (клітинної стінки) і мембрани до інших антибіотиків, а отже, викликає якийсь ступінь дезорганізації.
Грам-негативні бактерії можуть розвинути резистентність до поліміксинів, модифікуючи ЛПС, чим зменшують здатність цих антибіотиків з ним зв'язуюватись.
Фармакокінетика
При введенні всередину антибіотиків цієї групи, не всмоктуються і створюють високу концентрацію в кишківнику. Найвища концентрація при парентеральному введенні досягається через 1-2 год. У плазмі на 50% зв'язуються з білками. Погано проникають через тканинні бар'єри. Повільно (60% протягом 3-4 днів) виводяться нирками і з жовчю. У високих концентраціях виявляються в сечі. При повторних ін'єкціях .
Спектр дії
Активні щодо грамнегативних бактерій, таких як E.coli, сальмонели, шигели, клебсієли, ентеробактерії, Pseudomonas aeruginosa. Помірно чутливі фузобактерії та бактероїди (крім B.fragilis).
Природною стійкістю володіють протей, серратії і вся Грам-позитивна флора.
Показання до застосування
Гострі інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами. Всередину — при інфекційно-запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Ін'єкційно — при сепсисі, бактеріємії, менінгіті, пневмоніях. Зовнішньо (або в порожнини) — захворювання сечових шляхів (цистит, уретрит), ЛОР — органів (отит, синусит, гайморит), шкіри (у тому числі інфіковані опіки, абсцес, флегмона, пролежні), кісток (остеомієліт), очей (кон'юнктивіт, кератит).
Побічна дія
Побічна дія може провокувати ураження нирок (з'являється білок у сечі, в основному за рахунок альбумінів; зростає рівень азоту (сечовина, креатинін) в крові; спостерігається некроз епітелію канальців; порушується електролітний обмін) і нервової системи (запаморочення, атаксія, порушення свідомості, зору, сонливість, периферичні парестезії, у схильних пацієнтів — неможливість виконати рухи, параліч дихання і його зупинка; при інтратекальному введенні — менінгеальні симптоми), суперінфекція, кандидоз, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, еозинофілія); при прийомі всередину — нудота, біль в епігастральній ділянці, зниження апетиту; при дом'язевому введенні — біль у місці ін'єкції, при довенному — тромбофлебіт.
Протипокази
Алегрія до препарату і його складових, порушення функції нирок, міастенія, вагітність та лактація. При зовнішньому застосувані антибіотики цієї групи протипоказані при розриві барабанної перетинки, великих за площею ураженнях шкіри.
Див. також
Примітки
- MeSH Polymyxins
- Falagas ME, Grammatikos AP, Michalopoulos A. Potential of old-generation antibiotics to address current need for new antibiotics. Expert Rev Anti Infect Ther. 2008; 6(5):593-600 PMID 18847400
- Tran AX, Lester ME, Stead CM та ін. (August 2005). . J. Biol. Chem. 280 (31): 28186—28194. doi:10.1074/jbc.M505020200. PMID 15951433. Архів оригіналу за 24 травня 2020. Процитовано 3 травня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом ()
Джерела
- Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак І. Д., та інші. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — С. 784. — 2000 прим.
Посилання
- ПОЛІМІКСИНИ [ 5 червня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1115.htm [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/054-55.shtml [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Polimiksini ciklichni polipeptidi grupa antibiotikiv pobudovanih iz ciklichnogo peptidu i dovgogo gidrofobnogo hvosta Voni rujnuyut strukturu bakterialnoyi klitinnoyi membrani diyuchi na yiyi fosfolipidi Sintezuyutsya neribosomalnimi biloksintezuyuchimi sistemami Gram pozitivnih bakterij napriklad Paenibacillus polymyxa i ye vibirkovo toksichnimi dlya Gram negativnih bakterij zavdyaki osoblivosti yih membran diyut na lipopolicukri sho mistyatsya v membrani Kolistin pri R H ce polimiksin B1 pri R CH3 polimiksin B2 Polimiksini V ta E takozh vidomij yak Kolistin vikoristovuyut dlya likuvannya Gram negativnih infekcij U zv yazku iz zrostannyam problemi rezistentnosti mikroorganizmiv u 2005 2010 rr cikavist do ciyeyi grupi preparativ zrosla PerelikPolimiksin M Polimiksin V Polimiksin E Kolistin Istoriya vidkrittyaMehanizm diyiPislya zv yazuvannya z lipopolisaharidami LPS na zovnishnij membrani Gram negativnih bakterij polimiksini rozrivayut zovnishnyu i vnutrishnyu membrani Gidrofobnij hvist pidsilyuye efekt diyuchi yak detergent Yaksho zabrati gidrofobnij hvist polimiksinu V i zalishiti lishe nonapeptid sho vse she mozhe zv yazuvati LPS prote bilshe ne zdaten zrujnuvati bakterialnu klitinu Ale navit tak nonapeptid znachno zbilshuye proniknist bakterialnoyi klitinnoyi stinki i membrani do inshih antibiotikiv a otzhe viklikaye yakijs stupin dezorganizaciyi Gram negativni bakteriyi mozhut rozvinuti rezistentnist do polimiksiniv modifikuyuchi LPS chim zmenshuyut zdatnist cih antibiotikiv z nim zv yazuyuvatis FarmakokinetikaPri vvedenni vseredinu antibiotikiv ciyeyi grupi ne vsmoktuyutsya i stvoryuyut visoku koncentraciyu v kishkivniku Najvisha koncentraciya pri parenteralnomu vvedenni dosyagayetsya cherez 1 2 god U plazmi na 50 zv yazuyutsya z bilkami Pogano pronikayut cherez tkaninni bar yeri Povilno 60 protyagom 3 4 dniv vivodyatsya nirkami i z zhovchyu U visokih koncentraciyah viyavlyayutsya v sechi Pri povtornih in yekciyah Spektr diyiAktivni shodo gramnegativnih bakterij takih yak E coli salmoneli shigeli klebsiyeli enterobakteriyi Pseudomonas aeruginosa Pomirno chutlivi fuzobakteriyi ta bakteroyidi krim B fragilis Prirodnoyu stijkistyu volodiyut protej serratiyi i vsya Gram pozitivna flora Pokazannya do zastosuvannyaGostri infekciyi viklikani chutlivimi mikroorganizmami Vseredinu pri infekcijno zapalnih zahvoryuvannyah shlunkovo kishkovogo traktu In yekcijno pri sepsisi bakteriyemiyi meningiti pnevmoniyah Zovnishno abo v porozhnini zahvoryuvannya sechovih shlyahiv cistit uretrit LOR organiv otit sinusit gajmorit shkiri u tomu chisli infikovani opiki absces flegmona prolezhni kistok osteomiyelit ochej kon yunktivit keratit Pobichna diyaPobichna diya mozhe provokuvati urazhennya nirok z yavlyayetsya bilok u sechi v osnovnomu za rahunok albuminiv zrostaye riven azotu sechovina kreatinin v krovi sposterigayetsya nekroz epiteliyu kanalciv porushuyetsya elektrolitnij obmin i nervovoyi sistemi zapamorochennya ataksiya porushennya svidomosti zoru sonlivist periferichni paresteziyi u shilnih paciyentiv nemozhlivist vikonati ruhi paralich dihannya i jogo zupinka pri intratekalnomu vvedenni meningealni simptomi superinfekciya kandidoz alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh kropiv yanka eozinofiliya pri prijomi vseredinu nudota bil v epigastralnij dilyanci znizhennya apetitu pri dom yazevomu vvedenni bil u misci in yekciyi pri dovennomu tromboflebit ProtipokaziAlegriya do preparatu i jogo skladovih porushennya funkciyi nirok miasteniya vagitnist ta laktaciya Pri zovnishnomu zastosuvani antibiotiki ciyeyi grupi protipokazani pri rozrivi barabannoyi peretinki velikih za plosheyu urazhennyah shkiri Div takozhTirotricinPrimitkiMeSH Polymyxins Falagas ME Grammatikos AP Michalopoulos A Potential of old generation antibiotics to address current need for new antibiotics Expert Rev Anti Infect Ther 2008 6 5 593 600 PMID 18847400 Tran AX Lester ME Stead CM ta in August 2005 J Biol Chem 280 31 28186 28194 doi 10 1074 jbc M505020200 PMID 15951433 Arhiv originalu za 24 travnya 2020 Procitovano 3 travnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya DzherelaChekman I S Gorchakova N O Kazak I D ta inshi Farmakologiya Vinnicya Nova Kniga 2011 S 784 2000 prim PosilannyaPOLIMIKSINI 5 chervnya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya http www rlsnet ru mnn index id 1115 htm 18 travnya 2015 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab 054 55 shtml 23 veresnya 2015 u Wayback Machine