Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Канагліфлозин (англ. Canagliflozin, лат. Canagliflozinum) — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типу. Препарат початково розроблений у лабораторії японської компанії «Mitsubishi Tanabe Pharma», подальшу розробку та маркетинг препарату проводить компанія «Janssen Pharmaceutica» як підрозділ корпорації .
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S,3R,4R,5S,6R)-2-{3-[5-[4-Fluoro-phenyl)-thiophen-2-ylmethyl]-4-methyl-phenyl}-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-3,4,5-triol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H25FO5S |
| Мол. маса | 444,52 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 65% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 10,6-13,1 год. |
| Виділення | нирковий (33%), фекалії (51,5%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Канагліфлозин — синтетичний препарат, що відноситься до групи гліфлозинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, що призводить до зниження реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в канальцях нирок, наслідком чого є збільшення виведення глюкози, а також і натрію з сечею, що призводить до зниження концентрації глюкози в крові. У 2013 році канагліфлозин був уперше схвалений для лікування цукрового діабету другого типу. Проте пізніше було встановлено, що застосування препарату сприяє зменшенню смертності та зниженню частоти госпіталізацій у хворих із хронічною серцевою недостатністю, зокрема у хворих із зниженою фракцією викиду, що призвело до збільшення показів до застосування препарату, зокрема схвалено його застосування у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Щоправда, канагліфлозин в ефективності зменшенню кількості госпіталізацій і смертності від серцево-судинних захворювань поступається емпагліфлозину. Із негативних наслідків застосування канагліфлозину, як і інших препаратів групи гліфлозинів, відзначається збільшення ризику ампутації кінцівок.
Фармакокінетика
Канагліфлозин швидко та добре всмоктується після перорального застосування біодоступність препарату становить 65 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин. Канагліфлозин практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей. Виводиться канагліфлозин із організму переважно з калом у незміненому вигляді (51,5 %), частково препарат виводиться з сечею (54 %) у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 10,6—13,1 годин, та може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Канагліфлозин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія
При застосуванні канагліфлозину найчастішими побічними ефектами були гіпоглікемія, частіше в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими засобами, та зменшення об'єму міжклітинної рідини. Частими побічними ефектами препарату є інфеції сечових шляхів та сечостатевих органів, включно з кандидозом, свербіж шкіри, шкірний висип, підвищена спрага, нудота, запор, збільшення виділення сечі, алергічні реакції.
Протипокази
Канагліфлозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та важких порушеннях футкції нирок. Застосування препарату не рекомендовано при вагітності та годуванні грудьми, а також особам молодшим 18 років.
Форми випуску
Канагліфлозин випускається у вигляді таблеток по 0,1 і 0,3 г. Препарат також випускається у вигляді комбінації з метформіном.
Примітки
- Ліки і вагітність. Канагліфлозин
- АКТУАЛЬНІ ПІДХОДИ ДО ЛІКУВАННЯ ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ
- Вплив канагліфлозину на ризик ІМ при ЦД
- Фармакокінетичні характеристики й морфометричні ефекти інгібіторів натрійзалежних котранспортерів глюкози 2 в чоловіків і жінок, хворих на цукровий діабет 2-го типу (огляд літератури й власні результати)
- . Архів оригіналу за 13 березня 2013. Процитовано 21 лютого 2013. (ісп.)
- Серцево-судинні захворювання у пацієнтів із цукровим діабетом: як знизити ризики?
- Порівняльна ефективність інгібіторів натрійзалежного котранспортера глюкози 2 типу (іНЗКТГ2) у відношенні серцево-судинних наслідків при цукровому діабеті 2 типу: систематичний огляд і мережевий метааналіз рандомізованих контрольованих досліджень
- Визначено препарат, що підвищує ризик ампутації кінцівок при цукровому діабеті
- Canagliflozin (Monograph)
Посилання
- Канагліфлозин/метформін на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Kanagliflozin angl Canagliflozin lat Canagliflozinum sintetichnij tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib dlya prijomu vseredinu yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya cukrovogo diabetu drugogo tipu Preparat pochatkovo rozroblenij u laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi Mitsubishi Tanabe Pharma podalshu rozrobku ta marketing preparatu provodit kompaniya Janssen Pharmaceutica yak pidrozdil korporaciyi Johnson amp Johnson Kanagliflozin Sistematichna nazva IUPAC 2S 3R 4R 5S 6R 2 3 5 4 Fluoro phenyl thiophen 2 ylmethyl 4 methyl phenyl 6 hydroxymethyl tetrahydro pyran 3 4 5 triol Identifikatori Nomer CAS 842133 18 0 Kod ATC A10BK02 PubChem 24812758 DrugBank DB08907 Himichni dani Formula C24H25FO5S Mol masa 444 52 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 65 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 10 6 13 1 god Vidilennya nirkovij 33 fekaliyi 51 5 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiKanagliflozin sintetichnij preparat sho vidnositsya do grupi glifloziniv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni natrijzalezhnogo kotransportera glyukozi 2 go tipu sho prizvodit do znizhennya reabsorbciyi glyukozi z klubochkovogo filtratu v kanalcyah nirok naslidkom chogo ye zbilshennya vivedennya glyukozi a takozh i natriyu z secheyu sho prizvodit do znizhennya koncentraciyi glyukozi v krovi U 2013 roci kanagliflozin buv upershe shvalenij dlya likuvannya cukrovogo diabetu drugogo tipu Prote piznishe bulo vstanovleno sho zastosuvannya preparatu spriyaye zmenshennyu smertnosti ta znizhennyu chastoti gospitalizacij u hvorih iz hronichnoyu sercevoyu nedostatnistyu zokrema u hvorih iz znizhenoyu frakciyeyu vikidu sho prizvelo do zbilshennya pokaziv do zastosuvannya preparatu zokrema shvaleno jogo zastosuvannya u hvorih iz hronichnoyu sercevoyu nedostatnistyu Shopravda kanagliflozin v efektivnosti zmenshennyu kilkosti gospitalizacij i smertnosti vid sercevo sudinnih zahvoryuvan postupayetsya empagliflozinu Iz negativnih naslidkiv zastosuvannya kanagliflozinu yak i inshih preparativ grupi glifloziniv vidznachayetsya zbilshennya riziku amputaciyi kincivok Farmakokinetika Kanagliflozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 65 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Kanagliflozin praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam kilkoh metabolitiv yaki ne mayut cukroznizhuyuchih vlastivostej Vivoditsya kanagliflozin iz organizmu perevazhno z kalom u nezminenomu viglyadi 51 5 chastkovo preparat vivoditsya z secheyu 54 u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 10 6 13 1 godin ta mozhe neznachno zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaKanagliflozin zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi cukroznizhuyuchimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni kanagliflozinu najchastishimi pobichnimi efektami buli gipoglikemiya chastishe v kombinaciyi z inshimi peroralnimi cukroznizhuyuchimi zasobami ta zmenshennya ob yemu mizhklitinnoyi ridini Chastimi pobichnimi efektami preparatu ye infeciyi sechovih shlyahiv ta sechostatevih organiv vklyuchno z kandidozom sverbizh shkiri shkirnij visip pidvishena spraga nudota zapor zbilshennya vidilennya sechi alergichni reakciyi ProtipokaziKanagliflozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta vazhkih porushennyah futkciyi nirok Zastosuvannya preparatu ne rekomendovano pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh osobam molodshim 18 rokiv Formi vipuskuKanagliflozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 i 0 3 g Preparat takozh vipuskayetsya u viglyadi kombinaciyi z metforminom PrimitkiLiki i vagitnist Kanagliflozin AKTUALNI PIDHODI DO LIKUVANNYa HVORIH NA CUKROVIJ DIABET Vpliv kanagliflozinu na rizik IM pri CD Farmakokinetichni harakteristiki j morfometrichni efekti ingibitoriv natrijzalezhnih kotransporteriv glyukozi 2 v cholovikiv i zhinok hvorih na cukrovij diabet 2 go tipu oglyad literaturi j vlasni rezultati Arhiv originalu za 13 bereznya 2013 Procitovano 21 lyutogo 2013 isp Sercevo sudinni zahvoryuvannya u paciyentiv iz cukrovim diabetom yak zniziti riziki Porivnyalna efektivnist ingibitoriv natrijzalezhnogo kotransportera glyukozi 2 tipu iNZKTG2 u vidnoshenni sercevo sudinnih naslidkiv pri cukrovomu diabeti 2 tipu sistematichnij oglyad i merezhevij metaanaliz randomizovanih kontrolovanih doslidzhen Viznacheno preparat sho pidvishuye rizik amputaciyi kincivok pri cukrovomu diabeti Canagliflozin Monograph PosilannyaKanagliflozin metformin na sajti mozdocs kiev ua