Ентекавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ентекавір був розроблений компанією та був затверджений FDA у березні 2005 року.
![]() | |
---|---|
Ентекавір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00442 |
Хімічна структура | |
Формула | C12H15N5O3 |
Мол. маса | 277,279 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка(незн.) |
Період напіввиведення | 128–149 год |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БАРАКЛЮД, «Брістол-Майєрс Сквібб Компані»,США UA/9115/01/01 27.11.2008-27/11/2013 |
Фармакологічні властивості
Ентекавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ентекавіру трифосфату, що інгібує фермент вірусу гепатиту B зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ентекавір інгібує ДНК-полімеразу вірусу на гепатиту В, що сприяє швидкому пригніченні реплікації вірусу гепатиту В на усіх трьох її етапах — праймінг-ініціації, синтезу зворотнього ланцюжка ДНК та синтезу позитивного ланцюжка ДНК вірусу гепатиту В. Ентекавір активний до вірусу гепатиту B та незначно активний до вірусу імунодефіциту людини. Ентекавір активний також до штамів вірусу гепатиту В, стійких до ламівудину.
Фармакокінетика
Ентекавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 30—90 хвилин. Біодоступність препарату становить 100%. В клітинах ентекавір фосфорилюється до активного метаболіту — ентекавіру трифосфату, що має подовжений час напіввиведення з клітин (15 годин). Високі концентрації ентекавіру створюються у більшості тканин. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ентекавір проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних, чи препарат виділяється в грудне молоко. Ентекавір в незначній кількості метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення ентекавіруу складає 128–149 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ентекавір застосовується для лікування хронічного вірусного гепатиту B з ознаками реплікації вірусу та активного запалення в печінці, у тому числі з декомпенсованим ураженням печінки.
Побічна дія
При застосуванні ентекавіру можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10%) головний біль, швидка втомлюваність; решта побічних ефектів спостерігаються рідко (0,01—0,1%) — нудота, блювання, безсоння або сонливість, запаморочення, алергічні реакції, висипання на шкірі, алопеція, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, ниркова недостатність, лактатацидоз. При відміні ентекавіру можливе загострення вірусного гепатиту B. У хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. Крім того, у хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B зростає імовірність стійкості вірусу ВІЛ до інших нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази та імовірність мутації резистентності в генові, що кодує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу.
Протипокази
Ентекавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 16 років. З обережністю застосовують при вагітності та нирковій недостатності. Під час лікування ентекавіром рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Ентекавір випускається у вигляді таблеток по 0,0005 та 0,001 г і розчину для перорального застосування у флаконах по 210 мл із вмістом ентекавіру по 0,05 мг/мл.
Примітки
- Ентекавір (Entecavir)
- Энтекавир получил единогласное одобрение Совещательного комитета по противовирусным препаратам FDA (2005) . Архів оригіналу за 16 березня 2015. Процитовано 19 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Энтекавир - новое в лечении больных хроническим гепатитом B . Архів оригіналу за 26 березня 2015. Процитовано 8 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Энтекавир как оптимальный выбор для пациентов с хроническим гепатитом В, ранее не получавших нуклеозиды . Архів оригіналу за 2 березня 2016. Процитовано 8 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Література
- Давиденко К (2019) Протимікробна профілактика у хворих онкологічного профілю: рекомендації ASOC та IDSA // УКРАЇНСЬКИЙ МЕДИЧНИЙ ЧАСОПИС
- Ентекавір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 17 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Бараклюд (Baraclude) Инструкция по применению, противопоказания, состав и цена [ 17 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.) Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам. Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 С. [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет