Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Азеластин — синтетичний препарат, що є похідним , та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для місцевого застосування. В основному використовується як назальний спрей для лікування алергічного риніту (сінна лихоманка або поліноз) і як очні краплі при алергічному кон'юнктивіті. Азеластин застосовується у США із 1996 року під торговою маркою «Астелін».
 | |
|---|---|
Азеластин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H24ClN3O |
| Мол. маса | 381,898 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 40% (інтраназально) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 22 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЕРГОДИЛ®, «МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ»,Німеччина UA/3228/02/01 05.05.2011-05/05/2016 |
Фармакологічні властивості
Азеластин — синтетичний препарат, що є похідним фталазинону, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління. За хімічним складом є рацематом двох енантіомерів — R(-) та S-азеластину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, попереджує розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу. Азеластин має здатність гальмувати дегрануляцію опасистих клітин та базофілів, знижувати виділення та пригнічувати синтез медіаторів запалення (гістаміну, серотоніну, лейкотрієнів), що сприяє попередженню бронхоспазму та гальмуванню розвитку ранньої та пізньої стадії алергічних реакцій та місцевих запальних процесів; а також зменшенням проліферації та диференціації Т-лімфоцитів під впливом антигенів. При місцевому застосуванні ефективно та швидко зменшує симптоми алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, азеластин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і практично не має седативного ефекту, та дії на м-холінорецептори та адренорецептори.
Фармакокінетика
Азеластин швидко та добре всмоктується при інтраназальному застосуванні зі слизових оболонок дихальних шляхів, біодоступність після інтраназального застосування становить близько 40%. Препарат також добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність при цьому становить 75%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Початок дії азеластину спостерігається приблизно за 15 хвилин після інтраназального застосування. При закапуванні в очі ефект препату розпочинається через 3 хвилини після використання азеластину. При пероральному використанні створює високі концентрації в легенях. Азеластин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Азеластин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту десметилазеластину. Виводиться азеластин із організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 22 години, метаболіту десметилазеластину — 54 години, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Азеластин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті та алергічному кон'юнктивіті.
При застосуванні азеластину побічні ефекти спостерігаються рідко та відносяться до легких побічнихефектів або ефектів середньої інтенсивності. Найчастіше спостерігаються сухість у роті (у 19,7% випадків застосування) та сонливість (11,5%). Інші побічні ефекти — подразнення слизової оболонки порожнини носа та кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, нудота, висипання на шкірі та системні алергічні реакції спостерігаються рідко або вкрай рідко.
Протипокази
Азеластин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям, молошим 6 років.
Форми випуску
Азеластин випускається у вигляді 0,1% спрею для інтраназального застосування у флаконах по 10 мл; 0,05% розчину у вигляді очних крапель у флаконах по 6 та 10 мл; випускався також у вигляді таблеток по 0,002 г.
Примітки
- http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/aa/13/pdf13-3/86.pdf [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- The : An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 153, . (англ.)
- http://meduniver.com/Medical/pulmonologia/236.html [ 16 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.imm.org.ua/all/azelast.htm [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.umj.com.ua/article/64169/algoritmy-terapii-allergicheskogo-rinita-azelastin-v-fokuse-sravnitelnyx-issledovanij [ 26 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Friedlaender MH, Harris J, LaVallee N, Russell H, Shilstone J (December 2000). Evaluation of the onset and duration of effect of azelastine eye drops (0.05%) versus placebo in patients with allergic conjunctivitis using an allergen challenge model. Ophthalmology. 107 (12): 2152—7. doi:10.1016/S0161-6420(00)00349-3. PMID 11097587. (англ.)
- " "Азеластин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
Джерела
- Азеластин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Азеластин на сайті rlsnet.ru [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Azelastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya dlya miscevogo zastosuvannya V osnovnomu vikoristovuyetsya yak nazalnij sprej dlya likuvannya alergichnogo rinitu sinna lihomanka abo polinoz i yak ochni krapli pri alergichnomu kon yunktiviti Azelastin zastosovuyetsya u SShA iz 1996 roku pid torgovoyu markoyu Astelin Azelastin Sistematizovana nazva za IUPAC RS 4 4 chlorophenyl methyl 2 1 methylazepan 4 yl phthalazin 1 one Klasifikaciya ATC kod AC03 PubChem 2267 CAS 58581 89 8 DrugBank Himichna struktura Formula C22H24ClN3O Mol masa 381 898 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 40 intranazalno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 22 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALERGODIL MEDA Menyufekchering GmbH Nimechchina UA 3228 02 01 05 05 2011 05 05 2016Farmakologichni vlastivostiAzelastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ftalazinonu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya Za himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv R ta S azelastinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu Preparat znizhuye proniknist kapilyariv poperedzhuye rozvitok ta polegshuye perebig alergichnih reakcij negajnogo tipu Azelastin maye zdatnist galmuvati degranulyaciyu opasistih klitin ta bazofiliv znizhuvati vidilennya ta prignichuvati sintez mediatoriv zapalennya gistaminu serotoninu lejkotriyeniv sho spriyaye poperedzhennyu bronhospazmu ta galmuvannyu rozvitku rannoyi ta piznoyi stadiyi alergichnih reakcij ta miscevih zapalnih procesiv a takozh zmenshennyam proliferaciyi ta diferenciaciyi T limfocitiv pid vplivom antigeniv Pri miscevomu zastosuvanni efektivno ta shvidko zmenshuye simptomi alergichnogo rinitu ta alergichnogo kon yunktivitu Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya azelastin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer i praktichno ne maye sedativnogo efektu ta diyi na m holinoreceptori ta adrenoreceptori Farmakokinetika Azelastin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pri intranazalnomu zastosuvanni zi slizovih obolonok dihalnih shlyahiv biodostupnist pislya intranazalnogo zastosuvannya stanovit blizko 40 Preparat takozh dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist pri comu stanovit 75 Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pochatok diyi azelastinu sposterigayetsya priblizno za 15 hvilin pislya intranazalnogo zastosuvannya Pri zakapuvanni v ochi efekt prepatu rozpochinayetsya cherez 3 hvilini pislya vikoristannya azelastinu Pri peroralnomu vikoristanni stvoryuye visoki koncentraciyi v legenyah Azelastin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Azelastin prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu desmetilazelastinu Vivoditsya azelastin iz organizmu perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 22 godini metabolitu desmetilazelastinu 54 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaAzelastin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti ta alergichnomu kon yunktiviti Pobichna diyaPri zastosuvanni azelastinu pobichni efekti sposterigayutsya ridko ta vidnosyatsya do legkih pobichnihefektiv abo efektiv serednoyi intensivnosti Najchastishe sposterigayutsya suhist u roti u 19 7 vipadkiv zastosuvannya ta sonlivist 11 5 Inshi pobichni efekti podraznennya slizovoyi obolonki porozhnini nosa ta kon yunktivi golovnij bil zapamorochennya nudota visipannya na shkiri ta sistemni alergichni reakciyi sposterigayutsya ridko abo vkraj ridko ProtipokaziAzelastin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyut dityam moloshim 6 rokiv Formi vipuskuAzelastin vipuskayetsya u viglyadi 0 1 spreyu dlya intranazalnogo zastosuvannya u flakonah po 10 ml 0 05 rozchinu u viglyadi ochnih krapel u flakonah po 6 ta 10 ml vipuskavsya takozh u viglyadi tabletok po 0 002 g Primitkihttp www ifp kiev ua doc journals aa 13 pdf13 3 86 pdf 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros The An Encyclopedia of Chemicals Drugs and Biologicals 14 Auflage Merck amp Co Inc Whitehouse Station NJ USA 2006 S 153 ISBN 978 0 911910 00 1 angl http meduniver com Medical pulmonologia 236 html 16 bereznya 2015 u Wayback Machine ros http www imm org ua all azelast htm 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www umj com ua article 64169 algoritmy terapii allergicheskogo rinita azelastin v fokuse sravnitelnyx issledovanij 26 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Friedlaender MH Harris J LaVallee N Russell H Shilstone J December 2000 Evaluation of the onset and duration of effect of azelastine eye drops 0 05 versus placebo in patients with allergic conjunctivitis using an allergen challenge model Ophthalmology 107 12 2152 7 doi 10 1016 S0161 6420 00 00349 3 PMID 11097587 angl Azelastin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros DzherelaAzelastin na sajti mozdocs kiev ua 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine Azelastin na sajti rlsnet ru 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros