Уброгепант | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(6S)-N-[(3S,5S,6R)-6-Methyl-2-oxo-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3-piperidinyl]-2'-oxo-1',2',5,7-tetrahydrospiro[cyclopenta[b]pyridine-6,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-3-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB15328 |
KEGG | D10673 |
Торгівельне найменування | Убрелві (Ubrelvy) |
Хімічна структура | |
Формула | C29H26F3N5O3 |
Мол. маса | 549.554 г/моль |
Синоніми | MK-1602 |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
[en] | 87 % (in vitro) |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | 5-7 год |
Екскреція | кал (42%), жовч, незначно - сеча (6%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Уброгепант (Ubrogepant), що продається під торговою маркою Убрелві (Ubrelvy), є препаратом, який використовується для негайного лікування гострої мігрені з аурою або без неї (сенсорне явище або розлад зору) у дорослих. Не показаний для профілактики мігрені. Уброгепант є низькомолекулярним [en] (КГРП, англ. CGRP). Це перший препарат цього класу, схвалений для лікування гострої мігрені. Відпуск за рецептом.
Історія
Уброгепант, також відомий як MK-1602, був виявлений вченими Merck.
Ефективність уброгепанту для лікування гострої мігрені була продемонстрована в двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях. У цих дослідженнях 1439 дорослих пацієнтів з мігренню в анамнезі з аурою та без неї отримували затверджені дози уброгепанту для лікування мігрені, що триває. В обох дослідженнях відсоток пацієнтів, які досягли полегшення болю через дві години після лікування (визначається як зменшення тяжкості головного болю від помірного або сильного болю до повної відсутності), і у яких найбільш докучливий симптом мігрені (нудота, чутливість до світла або звуку) припинився через дві години після лікування були значно більшими серед пацієнтів, які отримували уброгепант (19–21 % залежно від дози), порівняно з тими, хто отримував плацебо (12 %). Пацієнтам було дозволено приймати звичайне лікування мігрені принаймні через дві години після прийомання уброгепанту. 23 % пацієнтів приймали профілактичні препарати проти мігрені.
У грудні 2019 року Управління з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США схвалило Ubrelvy виробництва Allergan USA, Inc. для лікування мігрені після її появи.
Побічна дія
Найчастішими побічними ефектами є нудота, втома та сухість у роті. Уброгепант протипоказаний для одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP3A4.
Примітки
- Ubrogepant Prescribing Information (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. 2019.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з параметром url-status, але без параметра archive-url () - FDA approves new treatment for adults with migraine. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Пресреліз). 23 грудня 2019. оригіналу за 23 грудня 2019. Процитовано 23 грудня 2019. Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
- Tfelt-Hansen P, Olesen J (April 2011). Possible site of action of CGRP antagonists in migraine. Cephalalgia. 31 (6): 748—750. doi:10.1177/0333102411398403. PMID 21383046.
- Spreitzer H (22 травня 2018). Neue Wirkstoffe: Ubrogepant. Österreichische Apotheker-Zeitung (German) (11/2018).
- What You Need to Know About Ubrelvy, First Acute CGRP Med Approved. Migraine Again (амер.). 28 січня 2020. Процитовано 3 червня 2021.
- Moore E, Fraley ME, Bell IM, Burgey CS, White RB, Li CC, Regan CP, Danziger A, Stranieri Michener M, Hostetler E, Banerjee P, Salvatore C (January 2020). Characterization of Ubrogepant: A Potent and Selective Antagonist of the Human Calcitonin Gene‒Related Peptide Receptor. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics: jpet.119.261065. doi:10.1124/jpet.119.261065. PMID 31992609.
{{}}
: Недійсний|displayauthors=6
() - Dodick DW, Lipton RB, Ailani J, Lu K, Finnegan M, Trugman JM, Szegedi A (December 2019). Ubrogepant for the Treatment of Migraine. The New England Journal of Medicine. 381 (23): 2230—2241. doi:10.1056/NEJMoa1813049. PMID 31800988.
- Allergan's acute migraine treatment wins U.S. FDA approval. Reuters. 23 грудня 2019. Процитовано 24 грудня 2019.
Література
- Жарікова Ю.В.(2020) Новий засіб для лікування при мігрені: уброгепант
Посилання
- Ubrogepant. Drug Information Portal. United States National Library of Medicine.
- Drug Trials Snapshots: Ubrelvy. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 січня 2020.
- Ubrelvy. drugs.com. 18 липня 2022. Процитовано 26 травня 2023.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ubrogepant Sistematizovana nazva za IUPAC 6S N 3S 5S 6R 6 Methyl 2 oxo 5 phenyl 1 2 2 2 trifluoroethyl 3 piperidinyl 2 oxo 1 2 5 7 tetrahydrospiro cyclopenta b pyridine 6 3 pyrrolo 2 3 b pyridine 3 carboxamide Klasifikaciya ATC kod CD04 PubChem 68748835 CAS 1374248 77 7 DrugBank DB15328 KEGG D10673 Torgivelne najmenuvannya Ubrelvi Ubrelvy Himichna struktura Formula C29H26F3N5O3 Mol masa 549 554 g mol Sinonimi MK 1602 Farmakokinetika Biodostupnist en 87 in vitro Metabolizm Period napivvivedennya 5 7 god Ekskreciya kal 42 zhovch neznachno secha 6 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Ubrogepant Ubrogepant sho prodayetsya pid torgovoyu markoyu Ubrelvi Ubrelvy ye preparatom yakij vikoristovuyetsya dlya negajnogo likuvannya gostroyi migreni z auroyu abo bez neyi sensorne yavishe abo rozlad zoru u doroslih Ne pokazanij dlya profilaktiki migreni Ubrogepant ye nizkomolekulyarnim en KGRP angl CGRP Ce pershij preparat cogo klasu shvalenij dlya likuvannya gostroyi migreni Vidpusk za receptom IstoriyaUbrogepant takozh vidomij yak MK 1602 buv viyavlenij vchenimi Merck Efektivnist ubrogepantu dlya likuvannya gostroyi migreni bula prodemonstrovana v dvoh randomizovanih podvijnih slipih placebo kontrolovanih doslidzhennyah U cih doslidzhennyah 1439 doroslih paciyentiv z migrennyu v anamnezi z auroyu ta bez neyi otrimuvali zatverdzheni dozi ubrogepantu dlya likuvannya migreni sho trivaye V oboh doslidzhennyah vidsotok paciyentiv yaki dosyagli polegshennya bolyu cherez dvi godini pislya likuvannya viznachayetsya yak zmenshennya tyazhkosti golovnogo bolyu vid pomirnogo abo silnogo bolyu do povnoyi vidsutnosti i u yakih najbilsh dokuchlivij simptom migreni nudota chutlivist do svitla abo zvuku pripinivsya cherez dvi godini pislya likuvannya buli znachno bilshimi sered paciyentiv yaki otrimuvali ubrogepant 19 21 zalezhno vid dozi porivnyano z timi hto otrimuvav placebo 12 Paciyentam bulo dozvoleno prijmati zvichajne likuvannya migreni prinajmni cherez dvi godini pislya prijomannya ubrogepantu 23 paciyentiv prijmali profilaktichni preparati proti migreni U grudni 2019 roku Upravlinnya z kontrolyu za yakistyu harchovih produktiv i medikamentiv SShA shvalilo Ubrelvy virobnictva Allergan USA Inc dlya likuvannya migreni pislya yiyi poyavi Pobichna diyaNajchastishimi pobichnimi efektami ye nudota vtoma ta suhist u roti Ubrogepant protipokazanij dlya odnochasnogo zastosuvannya z potuzhnimi ingibitorami CYP3A4 PrimitkiUbrogepant Prescribing Information PDF FDA gov U S Food and Drug Administration 2019 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z parametrom url status ale bez parametra archive url posilannya FDA approves new treatment for adults with migraine U S Food and Drug Administration FDA Presreliz 23 grudnya 2019 originalu za 23 grudnya 2019 Procitovano 23 grudnya 2019 Cya stattya mistit tekst z dzherela sho zaraz v suspilnomu nadbanni Tfelt Hansen P Olesen J April 2011 Possible site of action of CGRP antagonists in migraine Cephalalgia 31 6 748 750 doi 10 1177 0333102411398403 PMID 21383046 Spreitzer H 22 travnya 2018 Neue Wirkstoffe Ubrogepant Osterreichische Apotheker Zeitung German 11 2018 What You Need to Know About Ubrelvy First Acute CGRP Med Approved Migraine Again amer 28 sichnya 2020 Procitovano 3 chervnya 2021 Moore E Fraley ME Bell IM Burgey CS White RB Li CC Regan CP Danziger A Stranieri Michener M Hostetler E Banerjee P Salvatore C January 2020 Characterization of Ubrogepant A Potent and Selective Antagonist of the Human Calcitonin Gene Related Peptide Receptor The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics jpet 119 261065 doi 10 1124 jpet 119 261065 PMID 31992609 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij displayauthors 6 dovidka Dodick DW Lipton RB Ailani J Lu K Finnegan M Trugman JM Szegedi A December 2019 Ubrogepant for the Treatment of Migraine The New England Journal of Medicine 381 23 2230 2241 doi 10 1056 NEJMoa1813049 PMID 31800988 Allergan s acute migraine treatment wins U S FDA approval Reuters 23 grudnya 2019 Procitovano 24 grudnya 2019 LiteraturaZharikova Yu V 2020 Novij zasib dlya likuvannya pri migreni ubrogepantPosilannyaUbrogepant Drug Information Portal United States National Library of Medicine Drug Trials Snapshots Ubrelvy U S Food and Drug Administration FDA 13 sichnya 2020 Ubrelvy drugs com 18 lipnya 2022 Procitovano 26 travnya 2023 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim