Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тофізопам Emandaxin Grandaxin Sériel є анксіолітиком який продається в кількох європейських країнах Хімічно це 2 3 бензо

Тофізопам

Тофізопам

Тофізопам (Emandaxin, Grandaxin, Sériel) є анксіолітиком, який продається в кількох європейських країнах. Хімічно це 2,3-бензодіазепін. Однак, на відміну від інших анксіолітичних бензодіазепінів (які зазвичай є 1,4- або 1,5-заміщеними), тофізопам не має властивостей протисудомних, седативних, властивостей релаксантів скелетних м'язів, не порушує рухові навички та не має амнезичних властивостей. Хоча він сам по собі не може бути протисудомним засобом, було виявлено, що він посилює протисудомну дію класичних 1,4-бензодіазепінів (таких як діазепам) і мусцимолу, але не вальпроату натрію, карбамазепіну, фенобарбіталу або фенітоїну. Тофізопам рекомендовано для лікування тривожності й алкогольної абстиненції та призначається в дозуванні 50–300 мг на добу, розділених на три вживання. Пікові рівні в плазмі досягаються через дві години після перорального прийому. Повідомляється, що тофізопам не викликає залежності тією самою мірою, як інші бензодіазепіни, але все ж рекомендується призначати його протягом максимум 12 тижнів.

image
Тофізопам
Систематизована назва за IUPAC
1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine
Класифікація
ATC-код BA23
PubChem 5502
CAS 22345-47-7
DrugBank DB08811
KEGG D01254
Хімічна структура
Формула C22H26N2O4 
Мол. маса
Синоніми 6-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-ethyl-9,10-dimethoxy-3-methyl-4,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-3,5,7,9,11-pentaene
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Тофізопам не схвалений для продажу у Сполучених Штатах або Канаді. Проте з Нью-Джерсі розробляє D — енантіомер (декстофізопам) для лікування синдрому подразненого кишківника з помірною ефективністю, продемонстрованою у клінічних випробуваннях.

Також стверджується, що тофізопам є інгібітором PDE 10A, який може забезпечувати альтернативний механізм дії для його різноманітних терапевтичних ефектів, і ця дія була запропонована, щоб зробити тофізопам потенційно корисним для лікування шизофренії.

Виявлено, що тофізопам діє як інгібітор печінкового ферменту CYP3A4, і деякі дослідження припускають імовірність того, що це може спричинити небезпечну взаємодію ліків з іншими ліками, які метаболізуються цим ферментом, хоча клінічне значення цих знахідок залишається невідомим.

Примітки

  1. DE Patent 2122070
  2. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. с. 1041. ISBN .
  3. Bond A, Lader M (1982). A comparison of the psychotropic profiles of tofisopam and diazepam. European Journal of Clinical Pharmacology. 22 (2): 137—42. doi:10.1007/BF00542458. PMID 6124424.
  4. Seppälä T, Palva E, Mattila MJ, Korttila K, Shrotriya RC (1980). Tofisopam, a novel 3,4-benzodiazepine: multiple-dose effects on psychomotor skills and memory. Comparison with diazepam and interactions with ethanol. Psychopharmacology. 69 (2): 209—18. doi:10.1007/BF00427652. PMID 6109345.
  5. Saano V (1986). Tofizopam selectively increases the action of anticonvulsants. Medical Biology. 64 (4): 201—6. PMID 3023768.
  6. Petócz L (March 1993). [Pharmacologic effects of tofizopam (Grandaxin)]. Acta Pharmaceutica Hungarica. 63 (2): 79—82. PMID 8100112.
  7. Vela Pharmaceuticals (2005). . VelaPharm - News. Архів оригіналу за 2 травня 2005. Процитовано 21 лютого 2006.
  8. Leventer SM, Raudibaugh K, Frissora CL, Kassem N, Keogh JC, Phillips J, Mangel AW (January 2008). Clinical trial: dextofisopam in the treatment of patients with diarrhoea-predominant or alternating irritable bowel syndrome. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 27 (2): 197—206. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03566.x. PMID 17973974.
  9. Nielsen EB, Kehler J, Nielsen J, Brøsen P. Use of Tofisopam as a PDE10A inhibitor.
  10. Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers. FDA. 26 травня 2021.
  11. Tóth M, Bajnógel J, Egyed A, Drabant S, Tömlo J, Klebovich I (2005). [Effect of tofisopam on CYP3A4 enzyme activity on human recombinant 3A4 supersome]. Acta Pharmaceutica Hungarica. 75 (4): 195—8. PMID 16711396.
  12. Drabant S, Tóth M, Bereczki A, Bajnógel J, Tömlö J, Klebovich I (July 2006). Effect of tofisopam on the single-oral-dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cyp3a4 probe drug alprazolam. European Journal of Clinical Pharmacology. 62 (7): 587—8. doi:10.1007/s00228-006-0160-9. PMID 16791582.
  13. Tóth M, Drabant S, Varga B, Végso G, Cseh A, Szentpéteri I, Klebovich I (January 2008). Tofisopam inhibits the pharmacokinetics of CYP3A4 substrate midazolam. European Journal of Clinical Pharmacology. 64 (1): 93—4. doi:10.1007/s00228-007-0397-y. PMID 17989974.

Посилання

  • Inchem.org — Тофізопам

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Tofizopam Emandaxin Grandaxin Seriel ye anksiolitikom yakij prodayetsya v kilkoh yevropejskih krayinah Himichno ce 2 3 benzodiazepin Odnak na vidminu vid inshih anksiolitichnih benzodiazepiniv yaki zazvichaj ye 1 4 abo 1 5 zamishenimi tofizopam ne maye vlastivostej protisudomnih sedativnih vlastivostej relaksantiv skeletnih m yaziv ne porushuye ruhovi navichki ta ne maye amnezichnih vlastivostej Hocha vin sam po sobi ne mozhe buti protisudomnim zasobom bulo viyavleno sho vin posilyuye protisudomnu diyu klasichnih 1 4 benzodiazepiniv takih yak diazepam i muscimolu ale ne valproatu natriyu karbamazepinu fenobarbitalu abo fenitoyinu Tofizopam rekomendovano dlya likuvannya trivozhnosti j alkogolnoyi abstinenciyi ta priznachayetsya v dozuvanni 50 300 mg na dobu rozdilenih na tri vzhivannya Pikovi rivni v plazmi dosyagayutsya cherez dvi godini pislya peroralnogo prijomu Povidomlyayetsya sho tofizopam ne viklikaye zalezhnosti tiyeyu samoyu miroyu yak inshi benzodiazepini ale vse zh rekomenduyetsya priznachati jogo protyagom maksimum 12 tizhniv Tofizopam Sistematizovana nazva za IUPAC 1 3 4 dimethoxyphenyl 5 ethyl 7 8 dimethoxy 4 methyl 5H 2 3 benzodiazepine Klasifikaciya ATC kod BA23 PubChem 5502 CAS 22345 47 7 DrugBank DB08811 KEGG D01254 Himichna struktura Formula C22H26N2O4 Mol masa Sinonimi 6 3 4 Dimethoxyphenyl 2 ethyl 9 10 dimethoxy 3 methyl 4 5 diazabicyclo 5 4 0 undeca 3 5 7 9 11 pentaene Farmakokinetika Biodostupnist Metabolizm Period napivvivedennya Ekskreciya Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Tofizopam ne shvalenij dlya prodazhu u Spoluchenih Shtatah abo Kanadi Prote z Nyu Dzhersi rozroblyaye D enantiomer dekstofizopam dlya likuvannya sindromu podraznenogo kishkivnika z pomirnoyu efektivnistyu prodemonstrovanoyu u klinichnih viprobuvannyah Takozh stverdzhuyetsya sho tofizopam ye ingibitorom PDE 10A yakij mozhe zabezpechuvati alternativnij mehanizm diyi dlya jogo riznomanitnih terapevtichnih efektiv i cya diya bula zaproponovana shob zrobiti tofizopam potencijno korisnim dlya likuvannya shizofreniyi Viyavleno sho tofizopam diye yak ingibitor pechinkovogo fermentu CYP3A4 i deyaki doslidzhennya pripuskayut imovirnist togo sho ce mozhe sprichiniti nebezpechnu vzayemodiyu likiv z inshimi likami yaki metabolizuyutsya cim fermentom hocha klinichne znachennya cih znahidok zalishayetsya nevidomim PrimitkiDE Patent 2122070 Index Nominum 2000 International Drug Directory Taylor amp Francis January 2000 s 1041 ISBN 978 3 88763 075 1 Bond A Lader M 1982 A comparison of the psychotropic profiles of tofisopam and diazepam European Journal of Clinical Pharmacology 22 2 137 42 doi 10 1007 BF00542458 PMID 6124424 Seppala T Palva E Mattila MJ Korttila K Shrotriya RC 1980 Tofisopam a novel 3 4 benzodiazepine multiple dose effects on psychomotor skills and memory Comparison with diazepam and interactions with ethanol Psychopharmacology 69 2 209 18 doi 10 1007 BF00427652 PMID 6109345 Saano V 1986 Tofizopam selectively increases the action of anticonvulsants Medical Biology 64 4 201 6 PMID 3023768 Petocz L March 1993 Pharmacologic effects of tofizopam Grandaxin Acta Pharmaceutica Hungarica 63 2 79 82 PMID 8100112 Vela Pharmaceuticals 2005 VelaPharm News Arhiv originalu za 2 travnya 2005 Procitovano 21 lyutogo 2006 Leventer SM Raudibaugh K Frissora CL Kassem N Keogh JC Phillips J Mangel AW January 2008 Clinical trial dextofisopam in the treatment of patients with diarrhoea predominant or alternating irritable bowel syndrome Alimentary Pharmacology amp Therapeutics 27 2 197 206 doi 10 1111 j 1365 2036 2007 03566 x PMID 17973974 Nielsen EB Kehler J Nielsen J Brosen P Use of Tofisopam as a PDE10A inhibitor Drug Development and Drug Interactions Table of Substrates Inhibitors and Inducers FDA 26 travnya 2021 Toth M Bajnogel J Egyed A Drabant S Tomlo J Klebovich I 2005 Effect of tofisopam on CYP3A4 enzyme activity on human recombinant 3A4 supersome Acta Pharmaceutica Hungarica 75 4 195 8 PMID 16711396 Drabant S Toth M Bereczki A Bajnogel J Tomlo J Klebovich I July 2006 Effect of tofisopam on the single oral dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cyp3a4 probe drug alprazolam European Journal of Clinical Pharmacology 62 7 587 8 doi 10 1007 s00228 006 0160 9 PMID 16791582 Toth M Drabant S Varga B Vegso G Cseh A Szentpeteri I Klebovich I January 2008 Tofisopam inhibits the pharmacokinetics of CYP3A4 substrate midazolam European Journal of Clinical Pharmacology 64 1 93 4 doi 10 1007 s00228 007 0397 y PMID 17989974 PosilannyaInchem org Tofizopam

Дата публікації:
Топ