Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Олопатадин синтетичний препарат що є похідним та належить до антигістамінних препаратів і має властивості стабілізатора

Олопатадин

Олопатадин

Олопатадин — синтетичний препарат, що є похідним , та належить до антигістамінних препаратів і має властивості стабілізатора мембран опасистих клітин, для місцевого застосування. Олопатадин розроблений в Японії компанією у 2001 році під торговою назвою «Аллелок»

image
Олопатадин
Систематизована назва за IUPAC
{(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-
dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid
Класифікація
ATC-код GX09
PubChem 5281071
CAS 113806-05-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H23NO3 
Мол. маса 337,412 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка (незн.)
Період напіввиведення 8—12 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОПАТАНОЛ®,
«Алкон-Куврьор»/«Алкон Кузі»,Бельгія/Іспанія
UA/4986/01/01
14.02.2011-14/02/2016

Фармакологічні властивості

Олопатадин — синтетичний препарат, що є похідним дибензоксепіну та належить до групи антигістамінних препаратів і стабілізаторів мембран опасистих клітин. Механізм дії препарату полягає у неселективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, гальмуванні виділення гістаміну та інших медіаторів запалення із базофілів та опасистих клітин. Олопатадин також зменшує виділення IL-6 та IL-8; обмежує міграцію еозинофілів до місця запалення; гальмує виділення гістаміну, триптази та прозапального цитокіну TNF2 з опасистих клітин кон'юнктиви. Усі перераховані властивості забезпечують виражений протизапальний ефект при застосуванні олопатадину. Окрім цього, олопатадин не має негативного впливу на мембрани опасистих клітин, і при його застосуванні не спостерігається лізис опасистих клітин. При застосуванні олопатадину спостерігається значне зниження симптомів алергічного кон'юнктивіту, у тому числі зменшується свербіж кон'юнктиви. Олопатадин є високоселективним інгібітором Н1-рецепторів гістаміну, та не впливає на адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові та серотонінові рецептори. При місцевому застосуванні на кон'юнктиву спостерігається лише незначна системна адсорбція препарату, максимальна концентрація препарату в крові досягалася протягом 2 годин після застосування препарату. Олопатадин частково метаболізується в печінці. Згідно досліджень перорального прийому препарату, період напіввиведення препарату складає 8—12 годин, виводиться олопатадин переважно в незміненому вигляді нирками.

Показання до застосування

Олопатадин застосовується для лікування сезонних алергічних кон'юнктивітів.

Побічна дія

При застосуванні олопатадину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: при місцевому застосуванні частіше (до 5% випадків застосування) спостерігаються печія та біль в очах, затуманювання зору, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, кератит та ірит. Нечасто (0,1—1%) спостерігаються системні побічні ефекти — головний біль, запаморочення, нудота, загальна слабість, фарингіт, риніт, синусит та зміна смаку.

Протипокази

Олопатадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовується олопатанол при вагітності та годуванні грудьми. Препарат застосовується дітям старшим 3 років.

Форми випуску

Олопатадин випускається у вигляді 0,1% очних крапель по 5 мл; 0,2% очних крапель; 0,6% назального спрею. У США FDA затвердила олопатадин у вигляді 0,7% очних крапель. В Японії олопатадин випускається також у вигляді таблеток для перорального застосування під торговою назвою «Аллелок» по 2,5 та 5 мг.

Примітки

  1. http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm00229a017 (англ.)
  2. http://www.rmj.ru/articles_5590.htm [ 18 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://www.kyowa-kirin.com/about_us/history/index.html (англ.)
  4. http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/5128-v-ssha-odobren-preparat-pazeo-kompanii-alcon-dlya-snyatiya-zuda-v-glazah.html [ 2015-04-02 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://www.pataday.com [ 18 серпня 2007 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. http://ecatalog.alcon.com/PI/Patanase_us_en.pdf [ 2012-08-31 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. http://www.patanase.com/about/nasal-spray.aspx [ 14 березня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. ALLELOCK Tablets 2.5 & ALLELOCK Tablets 5 [ 22 липня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела

  • Олопатадин на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Олопатадин на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Olopatadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do antigistaminnih preparativ i maye vlastivosti stabilizatora membran opasistih klitin dlya miscevogo zastosuvannya Olopatadin rozroblenij v Yaponiyi kompaniyeyu u 2001 roci pid torgovoyu nazvoyu Allelok Olopatadin Sistematizovana nazva za IUPAC 11Z 11 3 dimethylamino propylidene 6 11 dihydrodibenzo b e oxepin 2 yl acetic acid Klasifikaciya ATC kod GX09 PubChem 5281071 CAS 113806 05 6 DrugBank Himichna struktura Formula C21H23NO3 Mol masa 337 412 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 8 12 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data OPATANOL Alkon Kuvror Alkon Kuzi Belgiya Ispaniya UA 4986 01 01 14 02 2011 14 02 2016Farmakologichni vlastivostiOlopatadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim dibenzoksepinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ i stabilizatoriv membran opasistih klitin Mehanizm diyi preparatu polyagaye u neselektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu galmuvanni vidilennya gistaminu ta inshih mediatoriv zapalennya iz bazofiliv ta opasistih klitin Olopatadin takozh zmenshuye vidilennya IL 6 ta IL 8 obmezhuye migraciyu eozinofiliv do miscya zapalennya galmuye vidilennya gistaminu triptazi ta prozapalnogo citokinu TNF2 z opasistih klitin kon yunktivi Usi pererahovani vlastivosti zabezpechuyut virazhenij protizapalnij efekt pri zastosuvanni olopatadinu Okrim cogo olopatadin ne maye negativnogo vplivu na membrani opasistih klitin i pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya lizis opasistih klitin Pri zastosuvanni olopatadinu sposterigayetsya znachne znizhennya simptomiv alergichnogo kon yunktivitu u tomu chisli zmenshuyetsya sverbizh kon yunktivi Olopatadin ye visokoselektivnim ingibitorom N1 receptoriv gistaminu ta ne vplivaye na adrenoreceptori m holinoreceptori dofaminovi ta serotoninovi receptori Pri miscevomu zastosuvanni na kon yunktivu sposterigayetsya lishe neznachna sistemna adsorbciya preparatu maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagalasya protyagom 2 godin pislya zastosuvannya preparatu Olopatadin chastkovo metabolizuyetsya v pechinci Zgidno doslidzhen peroralnogo prijomu preparatu period napivvivedennya preparatu skladaye 8 12 godin vivoditsya olopatadin perevazhno v nezminenomu viglyadi nirkami Pokazannya do zastosuvannyaOlopatadin zastosovuyetsya dlya likuvannya sezonnih alergichnih kon yunktivitiv Pobichna diyaPri zastosuvanni olopatadinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti pri miscevomu zastosuvanni chastishe do 5 vipadkiv zastosuvannya sposterigayutsya pechiya ta bil v ochah zatumanyuvannya zoru slozotecha giperemiya kon yunktivi keratit ta irit Nechasto 0 1 1 sposterigayutsya sistemni pobichni efekti golovnij bil zapamorochennya nudota zagalna slabist faringit rinit sinusit ta zmina smaku ProtipokaziOlopatadin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu zastosovuyetsya olopatanol pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat zastosovuyetsya dityam starshim 3 rokiv Formi vipuskuOlopatadin vipuskayetsya u viglyadi 0 1 ochnih krapel po 5 ml 0 2 ochnih krapel 0 6 nazalnogo spreyu U SShA FDA zatverdila olopatadin u viglyadi 0 7 ochnih krapel V Yaponiyi olopatadin vipuskayetsya takozh u viglyadi tabletok dlya peroralnogo zastosuvannya pid torgovoyu nazvoyu Allelok po 2 5 ta 5 mg Primitkihttp pubs acs org doi abs 10 1021 jm00229a017 angl http www rmj ru articles 5590 htm 18 bereznya 2015 u Wayback Machine ros http www kyowa kirin com about us history index html angl http clinical pharmacy ru digest new lekarstva 5128 v ssha odobren preparat pazeo kompanii alcon dlya snyatiya zuda v glazah html 2015 04 02 u Wayback Machine ros http www pataday com 18 serpnya 2007 u Wayback Machine angl http ecatalog alcon com PI Patanase us en pdf 2012 08 31 u Wayback Machine angl http www patanase com about nasal spray aspx 14 bereznya 2015 u Wayback Machine angl ALLELOCK Tablets 2 5 amp ALLELOCK Tablets 5 22 lipnya 2011 u Wayback Machine angl DzherelaOlopatadin na sajti mozdocs kiev ua Olopatadin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ