Левосимендан (INN: Levosimendan) — інотропний лікарський засіб, підвищує чутливість кальцієвих каналів міоцитів (м'язевих клітин серця) до кальцію.
Левосимендан був розроблений для лікування декомпенсованої серцевої недостатності та застосовується внутрішньовенно у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, які потребують негайної ефективної медикаментозної терапії. Він підвищує скоротливість серця та спричинює вазодилатацію.
Левосимендан | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(–)-(R)-(4-(4-methyl-6-oxo- 1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl) carbonohydrazonoyl dicyanide | |
Класифікація | |
ATC-код | C01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H12N6O |
Мол. маса | 280,28 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 85% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1 година |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИМДАКС, Оріон Корпорейшн, Фінляндія UA/1812/01/01, 27.08.2004-27.08.2009 |
Клінічна ефективність Левосимендану в порівнянні з Добутаміном
Левосимендан позиціювався виробником як альтернатива іншому лікарському засобу в лікуванні серцевої недостатності — Добутаміну. Левосимендан вважався, та деяким клініцистами й досі вважається, одним із найефективніших інотропних лікарських засобів в лікуванні серцевої недостатності. Широке його застосування, насамперед в Україні та Росії, стримувалося високою ціною препарата (більше 1000 американськихдоларів за 1 флакон).
Численні клінічні випробування: LIDO (203 пацієнта з тяжкою серцевою недостатністю) та CASINO (299 пацієнтів із тяжкою серцевою неодостатністю) показали деякі переваги застосування Левосимендану в порівнянні з Добутаміном.,,
Однак інше клінічне випробування препарату із значно більшою групою пацієнтів SURVIVE (1327 пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю у 75 кардіологічних центрах 9 країн — з березня 2003 р. по грудень 2004 р.) достовірно показало, що Левосимендан не має переваг у порівнянні з Добутаміном у лікуванні серцевої недостатності. Навіть, виявилося, що у пацієнтів, котрим застосовувся Левосімендан, мали дещо більшу кількість випадків передсердної фібриляції, гіпокаліємії та головного болю.
Див. також
Джерела
- Antila S, Sundberg S, Lehtonen LA.Clinical pharmacology of levosimendan. Clin Pharmacokinet. 2007;46(7):535-52. PMID 17596101
- Alvarez J, Bouzada M, Fernandez AL, Caruezo V, Taboada M, Rodriguez J, Ginesta V, Rubio J, Garcia-Bengoechea JB, Gonzalez-Juanatey JR. Hemodynamic effects of levosimendan compared with dobutamine in patients with low cardiac output after cardiac surgery Rev Esp Cardiol. 2006 Apr;59(4):338-45. PMID 16709386
- . Архів оригіналу за 29 вересня 2007. Процитовано 7 липня 2007.
- Follath F, Cleland JG, Just H, Papp JG, Scholz H, Peuhkurinen K, Harjola VP, Mitrovic V, Abdalla M, Sandell EP, Lehtonen L. Efficacy and safety of intravenous levosimendan compared with dobutamine in severe low-output heart failure (the LIDO study): a randomised double-blind trial. Lancet 2002;360:196-202. PMID 12133653
- Zairis MN, Apostolatos C, Anastassiadis F, Kouris N, Grassos H, Sifaki M, Babalis D, Foussas S. Comparison of the effect of levosimendan, or dobutamine or placebo in chronic low output decompensated heart failure. CAlcium Sensitizer or Inotrope or NOne in low output heart failure (CASINO) study. In: Program and abstracts of the European Society of Cardiology, Heart Failure Update 2004; June12-15, 2004; Wroclaw, Poland. Abstract 273.
- Coletta AP, Cleland JG, Freemantle N, Clark AL. Clinical trials update from the European Society of Cardiology Heart Failure meeting:SHAPE, BRING-UP 2 VAS, COLA II, FOSIDIAL, BETACAR,CASINO and meta-analysis of cardiac resynchronisation therapy. Eur J Heart Fail 2004;6:673- 676 PMID 15302018
- Mebazaa A, Nieminen MS, Packer M, Cohen-Solal A, Kleber FX, Pocock SJ, Thakkar R, Padley RJ, Poder P, Kivikko M; SURVIVE Investigators. Levosimendan vs dobutamine for patients with acute decompensated heart failure: the SURVIVE Randomized Trial. JAMA. 2007 May 2;297(17):1883-91. PMID 17473298 TRIAL REGISTRATION: clinicaltrials.gov Identifier: NCT00348504.
Посилання
Опис препарату у довіднику лікарських засобів «Компендіум» [ 29 вересня 2007 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Levosimendan INN Levosimendan inotropnij likarskij zasib pidvishuye chutlivist kalciyevih kanaliv miocitiv m yazevih klitin sercya do kalciyu Levosimendan buv rozroblenij dlya likuvannya dekompensovanoyi sercevoyi nedostatnosti ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno u paciyentiv z tyazhkoyu sercevoyu nedostatnistyu yaki potrebuyut negajnoyi efektivnoyi medikamentoznoyi terapiyi Vin pidvishuye skorotlivist sercya ta sprichinyuye vazodilataciyu Levosimendan Sistematizovana nazva za IUPAC R 4 4 methyl 6 oxo 1 4 5 6 tetrahydropyridazin 3 yl phenyl carbonohydrazonoyl dicyanide Klasifikaciya ATC kod C01CX08 PubChem 3033825 CAS 141505 33 1 DrugBank Himichna struktura Formula C14H12N6O Mol masa 280 28 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 85 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 godina Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SIMDAKS Orion Korporejshn Finlyandiya UA 1812 01 01 27 08 2004 27 08 2009Klinichna efektivnist Levosimendanu v porivnyanni z DobutaminomLevosimendan poziciyuvavsya virobnikom yak alternativa inshomu likarskomu zasobu v likuvanni sercevoyi nedostatnosti Dobutaminu Levosimendan vvazhavsya ta deyakim klinicistami j dosi vvazhayetsya odnim iz najefektivnishih inotropnih likarskih zasobiv v likuvanni sercevoyi nedostatnosti Shiroke jogo zastosuvannya nasampered v Ukrayini ta Rosiyi strimuvalosya visokoyu cinoyu preparata bilshe 1000 amerikanskihdolariv za 1 flakon Chislenni klinichni viprobuvannya LIDO 203 paciyenta z tyazhkoyu sercevoyu nedostatnistyu ta CASINO 299 paciyentiv iz tyazhkoyu sercevoyu neodostatnistyu pokazali deyaki perevagi zastosuvannya Levosimendanu v porivnyanni z Dobutaminom Odnak inshe klinichne viprobuvannya preparatu iz znachno bilshoyu grupoyu paciyentiv SURVIVE 1327 paciyentiv z tyazhkoyu sercevoyu nedostatnistyu u 75 kardiologichnih centrah 9 krayin z bereznya 2003 r po gruden 2004 r dostovirno pokazalo sho Levosimendan ne maye perevag u porivnyanni z Dobutaminom u likuvanni sercevoyi nedostatnosti Navit viyavilosya sho u paciyentiv kotrim zastosovuvsya Levosimendan mali desho bilshu kilkist vipadkiv peredserdnoyi fibrilyaciyi gipokaliyemiyi ta golovnogo bolyu Div takozhSerceva nedostatnist DobutaminDzherelaAntila S Sundberg S Lehtonen LA Clinical pharmacology of levosimendan Clin Pharmacokinet 2007 46 7 535 52 PMID 17596101 Alvarez J Bouzada M Fernandez AL Caruezo V Taboada M Rodriguez J Ginesta V Rubio J Garcia Bengoechea JB Gonzalez Juanatey JR Hemodynamic effects of levosimendan compared with dobutamine in patients with low cardiac output after cardiac surgery Rev Esp Cardiol 2006 Apr 59 4 338 45 PMID 16709386 Arhiv originalu za 29 veresnya 2007 Procitovano 7 lipnya 2007 Follath F Cleland JG Just H Papp JG Scholz H Peuhkurinen K Harjola VP Mitrovic V Abdalla M Sandell EP Lehtonen L Efficacy and safety of intravenous levosimendan compared with dobutamine in severe low output heart failure the LIDO study a randomised double blind trial Lancet 2002 360 196 202 PMID 12133653 Zairis MN Apostolatos C Anastassiadis F Kouris N Grassos H Sifaki M Babalis D Foussas S Comparison of the effect of levosimendan or dobutamine or placebo in chronic low output decompensated heart failure CAlcium Sensitizer or Inotrope or NOne in low output heart failure CASINO study In Program and abstracts of the European Society of Cardiology Heart Failure Update 2004 June12 15 2004 Wroclaw Poland Abstract 273 Coletta AP Cleland JG Freemantle N Clark AL Clinical trials update from the European Society of Cardiology Heart Failure meeting SHAPE BRING UP 2 VAS COLA II FOSIDIAL BETACAR CASINO and meta analysis of cardiac resynchronisation therapy Eur J Heart Fail 2004 6 673 676 PMID 15302018 Mebazaa A Nieminen MS Packer M Cohen Solal A Kleber FX Pocock SJ Thakkar R Padley RJ Poder P Kivikko M SURVIVE Investigators Levosimendan vs dobutamine for patients with acute decompensated heart failure the SURVIVE Randomized Trial JAMA 2007 May 2 297 17 1883 91 PMID 17473298 TRIAL REGISTRATION clinicaltrials gov Identifier NCT00348504 PosilannyaOpis preparatu u dovidniku likarskih zasobiv Kompendium 29 veresnya 2007 u Wayback Machine