Каїнатний рецептор (KAR) - іонотропний рецептор глутамату, що селективно активується агоністом - (каїновою кислотою). Має дещо менше поширення в головному мозку і є менш вивченим у порівнянні з АМРА і NMDA-рецепторами.
Структура
Складається з чотирьох субодиниць, схожих із субодиницями AMPA і NMDA-рецепторів. Всього відомо 5 типів цих субодиниць: (GluR5), (GluR6), (GluR7), (KA1) і (KA2). Вони можуть по різному організовуватись в тетрамер, але якщо GluR5-7-субодиниці можуть утворювати гомомерний рецептор (який складається, наприклад, тільки з GluR5 субодиниць), то KA1 і KA2 формують функціонуючі рецептори тільки разом з GluR5-7-субодиницями (гетеромерний рецептор). Кожна субодиниця має свій сайт зв'язування. Також як і у інших глутаматних рецепторів, вона починається N-кінцевим позаклітинним доменом, який грає ключову роль у процесі складання рецептора і складається з 400 амінокислотних залишків. За ним йде сегмент зв'язування з нейромедіатором - S1, який переходить в перший трансмембранний сегмент M1. Наступний за ним M2-сегмент не проходить мембрану наскрізь, а згинаючись знову виходить з внутрішньоклітинної сторони мембрани. Він визначає проникність рецептора для іонів кальцію. Далі слідує трансмембранний сегмент М3, а за ним ще один сегмент зв'язування S2. M4 сегмент знову заводить білковий ланцюг в цитоплазму, де він закінчується С-кінцевим доменом. Таким чином М1-4 сегменти утворюють трансмембранний домен, а S1-2 - домен зв'язування нейромедіатора.
Функції
Каїнатні рецептори утворюють іонні канали, проникні для іонів натрію і калію. Кількість натрію і калію, яка може проходити через канал в секунду (їх провідність) аналогічна каналам АМРА-рецептора. Тим не менш, наростання і спад постсинаптичних потенціалів породжених каїнатним рецептором відбувається повільніше, ніж для АМРА-рецептора. Проникність для кальцію зазвичай дуже невелика, але варіюється залежно від особливостей сегмента М2.
Каїнатні рецептори виявлені як на пресинаптичній так і на постсинаптичній мембрані. Їх роль у передачі сигналу в синапсах незначна. Скоріше за все вони відіграють певну роль у синаптичній пластичності, впливаючи на ймовірність відповіді постсинаптичної мембрани на стимуляцію. Активація каїнатних рецепторів пресинаптичної мембрани модулює випуск гальмівного нейромедіатора ГАМК. Цей ефект відбувається швидко і зберігається тривалий час. Існує думка, що пресинаптичні ефекти активації каїнатних рецепторів опосередковані через (G-білок) залежні механізми. Каїнатні рецептори грають роль на внесинаптичних мембранах, зокрема аксонів. Активація цих позаінаптичних рецепторів призводить до полегшення виникнення потенціалів дії в гіпокампальних мохоподібних волокнах та інтернейронах.
Антагоністи
- 6-ціано-7-нітрокіноксалін-2 ,3-діон ((CNQX))
- 6,7-дінітрокіноксалін-2 ,3-діон ((DNQX))
- (Тезампанел)
- (Кінуренова кислота)
- Етанол
Див. також
Ця стаття не містить . (грудень 2013) |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет