Етамзилат — це антигеморагічний засіб, який, як вважають, діє шляхом збільшення стійкості в ендотелії капілярів та сприяння адгезії тромбоцитів. Він також пригнічує біосинтез та дію тих простагландинів, які спричиняють дезагрегацію тромбоцитів, розширення судин [en] та підвищену проникність капілярів.
Етамзилат | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid; N-ethylethanamine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB13483 |
KEGG | D01282 |
Торгівельне найменування | Cyclonamine, Dicynene, Dicynone, Haemostop, Menostat |
Хімічна структура | |
Формула | C10H17NO5S |
Мол. маса | 263.31 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Механізм дії
Етамзилат — кровоспинний засіб; також сприяє ангіопротекторній та проагрегантній дії. Він стимулює тромбопоез та їх вивільнення з кісткового мозку. Гемостатична дія зумовлена активацією утворення тромбопластину на пошкоджених ділянках дрібних кровоносних судин та зменшенням синтезу PgI2 ([en] I2); це також полегшує агрегацію і адгезію тромбоцитів, що, нарешті, спричиняє зменшення і зупинку крововиливу.
Точний механізм дії етамзилату невідомий. Показано, що це зменшує час кровотечі та втрату крові від ран. Здається, це стосується підвищеної агрегації тромбоцитів, опосередкованої механізмом, залежним від тромбоксану А2 або простагландину F2a. Це також було пов'язано зі зниженням концентрації 6-оксопростагландину F1a, стабільного метаболіту простацикліну. Простациклін є потужним судинорозширювальним засобом і може брати участь у реперфузії; це також дезагрегатор тромбоцитів. Тоді як самі простагландини можуть відігравати роль у регуляції мозкового кровотоку, етамсилат, здається, не впливає на мозковий кровотік. Вважалося також, що етамзилат стабілізує капіляри, підсилюючи капілярні мембрани шляхом полімеризації гіалуронової кислоти. Етамзилат обмежує капілярну кровотечу завдяки своїй дії на гіалуронову кислоту, і початкові дослідження показали зменшення внутрішньошлуночкових кровотеч. Етамзилат також може впливати на мікроциркуляцію, стимулюючи агрегацію тромбоцитів та звуження судин, а отже, гемостаз. Він також пригнічує ефекти вазодилатації, опосередкованої простагландинами, та збільшення проникності капілярів, зменшуючи тим самим набряк, вторинний до витоку капілярів. Також можливо, що етамзилат зменшить реперфузійні кровотечі в ішемізованих ділянках мозку, запобігаючи вторинним пошкодженням. Інгібуючи вплив простагландинів, етамзилат може чинити ефект, закриваючи відкриту протоку і тим самим збільшуючи мозковий кровотік.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Профілактика та контроль геморагій з дрібних кровоносних судин, внутрішньошлуночкові кровотечі новонароджених, капілярні кровотечі різної етіології, включаючи: менорагії та метрорагії без органічної патології, після трансуретральної резекції простати, гематомезису, мелени, гематурії, епістаксису; вторинна кровотеча внаслідок тромбоцитопенії або тромбоцитопатії, гіпокоагуляція, профілактика перивентрикулярних крововиливів у недоношених дітей.
Протипокази
- Гіперчутливість до етамзилату або до будь-якого іншого інгредієнта препарату (особливо до натрію метабісульфіту)
- БА
- Гостра порфірія
- Підвищене згортання крові; тромбози; тромбоемболії
- (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома) у дітей
Синоніми
Торговельні марки
Ai Fen (Jinsili Medicine Industry, China), Amsha (Ying Yuan, Taiwan), An Di Xin (Topsun Pharmaceutical, China), Bloc (Finecure Pharmaceuticals, India), Botrostat (Juggat, India), Clog (Alobiote, India), Clotawin (Bestochem, India), Clotem (Hiral, India), Cosklot (Adcock Ingram, India), Cotham (Constant, India), Culoc (Cubit, India), Cyclonamine (Ewopharma, Slovakia; Galena, Bulgaria; Galena, Czech Republic; Galena, Poland; Ying Yuan, Taiwan), Cyclonamine 12.5% (Galena, Poland), Dicynene (Dr. Reddy's, India), Dicynon (Lek, Georgia; Om Pharma, Lebanon), Dicynone (Corsa/OM Pharma, Indonesia; French Pharma, Pakistan; Grünenthal, Mexico; ITF - Labomed Farmaceutica, Chile; Lek, Bosnia & Herzegowina; Lek, Lithuania; Lek, Serbia; Leti, Venezuela; Memphis Co., Egypt; Milefar, Uruguay; Minapharm, Egypt; OM, Ecuador; OM, Paraguay; OM, Slovakia; OM Pharma, Bulgaria Om Pharma, Cyprus; Om Pharma, Kuwait; OM Pharma, Oman; Om Pharma, Peru; Om Pharma, Singapore; OM Pharma, Switzerland; OM Portuguesa, Czech Republic; Sandoz, Latvia; Sanofi Aventis, Tunisia; Sanofi-Aventis, Italy; Sanolabor, Slovenia; Vifor, France; Vifor Pharma België, Belgium; Vifor, Luxembourg; Sanofi Winthrop, Bulgaria), Elyte (Daksh, India), Emsy (Dewcare, India), Eselin (Sifarma, Italy; Svizera, India), Eselinate (Ravizza, Egypt), Etacynone (Alexandria Co., Egypt), Etamsilat Zentiva (Zentiva, Romania), Etamsylate (Zdorovie, Georgia), Etamzilats (Olainfarm, Lithuania), Ethams (Chemech, India), Ethasyl (FDC, India), Haemostatine (Arab Co., Egypt), Haemostop (Amoun, Egypt), Hemolate (Micro Nova, India), Hemostat (Sigma, Egypt), Heng Zhi (Chang Fu Jie Jing Pharm, China), Himolan (KAPL, India), H-Stat (Psycorem, India), Ka Le (Southwest Pharmaceutical, China), Late (Vensat, India), Lizhining (Changzheng-Xinkai Pharmaceutical, China), Mercilop (Medical Farmac, Paraguay), Ni Ji (Zhejiang Kang Ji er Pharmaceutical Co., Ltd, China), Quercetol (Siegfried, Colombia), Radistat (Radicura, India), Serostat (Ajanta, India), Stadmed Ethacid (Stadmed, India), Statzy (Zee Lab, India), Stich (Pranshu, India), Strench (Profic, India), Sylate (Emcure, India), Temsyl-E (Dewcare, India), Tian Yi Shu (Duoburuifei Pharm, China), Wincynon (Winston, Taiwan), Xun Di (Tongyong Kangli Pharm, China), Zhuo Xun (Changlian Laifu Biochemical Pharmaceutical, China), Zylate (Zota, India)
Комбіновані препарати: Axamef (Етамзилат + Транексамова кислота; Andic, India), Bloc-T (Етамзилат + Транексамова кислота; Finecure Pharmaceuticals, India), Clog-T (Етамзилат + Транексамова кислота; Alobiote, India), Clotawin-T (Етамзилат + Tranexamic Acid; Bestochem, India), Clotem plus (Етамзилат + Транексамова кислота; Hiral, India), Cosklot Plus (Етамзилат + Транексамова кислота; Adcock Ingram, India), Etm-T (Етамзилат + Транексамова кислота; Acekinetic, India), Etosys (Етамзилат + Транексамова кислота; Systopic, India), Fetran-ES (Етамзилат + Транексамова кислота; Forgo, India), Hamodam-E (Етамзилат + Транексамова кислота; Haledew, India), Klotinex (Етамзилат + Транексамова кислота; Blubell, India), Menostat (Етамзилат + Транексамова кислота; East West, India), Nexafen-E (Етамзилат + Транексамова кислота; Iva Oracion Biotech, India), Reotran-ES (Етамзилат + Транексамова кислота; Rishab, India), Sylate-M (Етамзилат + Mefenamic Acid; Emcure, India), Sylate-T (Етамзилат + Транексамова кислота; Emcure, India), Temsy-E (Етамзилат + Транексамова кислота; Dewcare, India), Temsyl (Етамзилат + Транексамова кислота; Dewcare, India), Tralate (Етамзилат + Транексамова кислота; Accilex, India), Trapic E (Етамзилат + Транексамова кислота; Sun, India)
Hemoced (Ветеринарія, MSD Santé Animale Intervet, France)
Дженерики
Etamsilato, Etamsylate, Étamsylate, Ethamsylate, Ciclonamina, E 141, Etamsylat, Etamsylate, Etamsylatum
Примітки
- . Архів оригіналу за 30 вересня 2020. Процитовано 4 квітня 2021.
- Schulte J, J; Osborne, J; Benson, JW; Cooke, R; Drayton, M; Murphy, J; Rennie, J; Speidel, B (January 2005). Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial. Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. 90 (1): F31—5. doi:10.1136/adc.2003.035790. PMC 1721806. PMID 15613570.
- Elbourne D, Ayers S, Dellagrammaticas H, Johnson A, Leloup M, Lenoir-Piat S (May 2001). Randomised controlled trial of prophylactic etamsylate: follow up at 2 years of age. Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. 84 (3): F183—7. doi:10.1136/fn.84.3.F183. PMC 1721248. PMID 11320045.
- Kovács, L; Falkay, G (15 листопада 1981). Etamsylate as inhibitor of prostaglandin biosynthesis in pregnant human myometrium in vitro. Experientia. 37 (11): 1182—3. doi:10.1007/BF01989908. PMID 7319004.
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Этамзилат, флаги "Искать в реестре зарегистрированных ЛС", "Искать ТКФС", "Показывать лекформы". Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. 27 березня 2008. Архів оригіналу за 22 August 2011. Процитовано 7 квітня 2008.
- Hunt, RW (January 2005). (PDF). Archives of Disease in Childhood: Fetal and Neonatal Edition. 90 (1): F3—5. doi:10.1136/adc.2003.045625. PMC 1721808. PMID 15613569. Архів оригіналу (PDF) за 3 березня 2016. Процитовано 4 квітня 2021.
- Martindale, The Complete Drug Reference, 36th edition — page 1050
- Perlman, Jeffrey M.; Hill, Alan; Volpe, Joseph J. (1 листопада 1981). The effect of patent ductus arteriosus on flow velocity in the anterior cerebral arteries: Ductal steal in the premature newborn infant. The Journal of Pediatrics. 99 (5): 767—771. doi:10.1016/S0022-3476(81)80408-8. PMID 6795324.
- Martindale, The Complete Drug Reference, 36th edition, page: 1065 Drug-Etamsylate
- . Архів оригіналу за 10 жовтня 2012. Процитовано 10 серпня 2013.
- Etamsylate [ 25 січня 2021 у Wayback Machine.] (drugs.com)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Etamzilat ce antigemoragichnij zasib yakij yak vvazhayut diye shlyahom zbilshennya stijkosti v endoteliyi kapilyariv ta spriyannya adgeziyi trombocitiv Vin takozh prignichuye biosintez ta diyu tih prostaglandiniv yaki sprichinyayut dezagregaciyu trombocitiv rozshirennya sudin en ta pidvishenu proniknist kapilyariv EtamzilatSistematizovana nazva za IUPAC2 5 dihydroxybenzenesulfonic acid N ethylethanamineKlasifikaciyaATC kod BX01PubChem 17506CAS 2624 44 4DrugBank DB13483KEGG D01282Torgivelne najmenuvannya Cyclonamine Dicynene Dicynone Haemostop MenostatHimichna strukturaFormula C10H17NO5S Mol masa 263 31 g molFarmakokinetikaBiodostupnistMetabolizmPeriod napivvivedennyaEkskreciyaReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniMehanizm diyiEtamzilat krovospinnij zasib takozh spriyaye angioprotektornij ta proagregantnij diyi Vin stimulyuye trombopoez ta yih vivilnennya z kistkovogo mozku Gemostatichna diya zumovlena aktivaciyeyu utvorennya tromboplastinu na poshkodzhenih dilyankah dribnih krovonosnih sudin ta zmenshennyam sintezu PgI2 en I2 ce takozh polegshuye agregaciyu i adgeziyu trombocitiv sho nareshti sprichinyaye zmenshennya i zupinku krovovilivu Tochnij mehanizm diyi etamzilatu nevidomij Pokazano sho ce zmenshuye chas krovotechi ta vtratu krovi vid ran Zdayetsya ce stosuyetsya pidvishenoyi agregaciyi trombocitiv oposeredkovanoyi mehanizmom zalezhnim vid tromboksanu A2 abo prostaglandinu F2a Ce takozh bulo pov yazano zi znizhennyam koncentraciyi 6 oksoprostaglandinu F1a stabilnogo metabolitu prostaciklinu Prostaciklin ye potuzhnim sudinorozshiryuvalnim zasobom i mozhe brati uchast u reperfuziyi ce takozh dezagregator trombocitiv Todi yak sami prostaglandini mozhut vidigravati rol u regulyaciyi mozkovogo krovotoku etamsilat zdayetsya ne vplivaye na mozkovij krovotik Vvazhalosya takozh sho etamzilat stabilizuye kapilyari pidsilyuyuchi kapilyarni membrani shlyahom polimerizaciyi gialuronovoyi kisloti Etamzilat obmezhuye kapilyarnu krovotechu zavdyaki svoyij diyi na gialuronovu kislotu i pochatkovi doslidzhennya pokazali zmenshennya vnutrishnoshlunochkovih krovotech Etamzilat takozh mozhe vplivati na mikrocirkulyaciyu stimulyuyuchi agregaciyu trombocitiv ta zvuzhennya sudin a otzhe gemostaz Vin takozh prignichuye efekti vazodilataciyi oposeredkovanoyi prostaglandinami ta zbilshennya proniknosti kapilyariv zmenshuyuchi tim samim nabryak vtorinnij do vitoku kapilyariv Takozh mozhlivo sho etamzilat zmenshit reperfuzijni krovotechi v ishemizovanih dilyankah mozku zapobigayuchi vtorinnim poshkodzhennyam Ingibuyuchi vpliv prostaglandiniv etamzilat mozhe chiniti efekt zakrivayuchi vidkritu protoku i tim samim zbilshuyuchi mozkovij krovotik PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Profilaktika ta kontrol gemoragij z dribnih krovonosnih sudin vnutrishnoshlunochkovi krovotechi novonarodzhenih kapilyarni krovotechi riznoyi etiologiyi vklyuchayuchi menoragiyi ta metroragiyi bez organichnoyi patologiyi pislya transuretralnoyi rezekciyi prostati gematomezisu meleni gematuriyi epistaksisu vtorinna krovotecha vnaslidok trombocitopeniyi abo trombocitopatiyi gipokoagulyaciya profilaktika periventrikulyarnih krovoviliviv u nedonoshenih ditej ProtipokaziGiperchutlivist do etamzilatu abo do bud yakogo inshogo ingrediyenta preparatu osoblivo do natriyu metabisulfitu BA Gostra porfiriya Pidvishene zgortannya krovi trombozi tromboemboliyi limfatichna i miyeloyidna lejkemiya osteosarkoma u ditejSinonimiTorgovelni marki Ai Fen Jinsili Medicine Industry China Amsha Ying Yuan Taiwan An Di Xin Topsun Pharmaceutical China Bloc Finecure Pharmaceuticals India Botrostat Juggat India Clog Alobiote India Clotawin Bestochem India Clotem Hiral India Cosklot Adcock Ingram India Cotham Constant India Culoc Cubit India Cyclonamine Ewopharma Slovakia Galena Bulgaria Galena Czech Republic Galena Poland Ying Yuan Taiwan Cyclonamine 12 5 Galena Poland Dicynene Dr Reddy s India Dicynon Lek Georgia Om Pharma Lebanon Dicynone Corsa OM Pharma Indonesia French Pharma Pakistan Grunenthal Mexico ITF Labomed Farmaceutica Chile Lek Bosnia amp Herzegowina Lek Lithuania Lek Serbia Leti Venezuela Memphis Co Egypt Milefar Uruguay Minapharm Egypt OM Ecuador OM Paraguay OM Slovakia OM Pharma Bulgaria Om Pharma Cyprus Om Pharma Kuwait OM Pharma Oman Om Pharma Peru Om Pharma Singapore OM Pharma Switzerland OM Portuguesa Czech Republic Sandoz Latvia Sanofi Aventis Tunisia Sanofi Aventis Italy Sanolabor Slovenia Vifor France Vifor Pharma Belgie Belgium Vifor Luxembourg Sanofi Winthrop Bulgaria Elyte Daksh India Emsy Dewcare India Eselin Sifarma Italy Svizera India Eselinate Ravizza Egypt Etacynone Alexandria Co Egypt Etamsilat Zentiva Zentiva Romania Etamsylate Zdorovie Georgia Etamzilats Olainfarm Lithuania Ethams Chemech India Ethasyl FDC India Haemostatine Arab Co Egypt Haemostop Amoun Egypt Hemolate Micro Nova India Hemostat Sigma Egypt Heng Zhi Chang Fu Jie Jing Pharm China Himolan KAPL India H Stat Psycorem India Ka Le Southwest Pharmaceutical China Late Vensat India Lizhining Changzheng Xinkai Pharmaceutical China Mercilop Medical Farmac Paraguay Ni Ji Zhejiang Kang Ji er Pharmaceutical Co Ltd China Quercetol Siegfried Colombia Radistat Radicura India Serostat Ajanta India Stadmed Ethacid Stadmed India Statzy Zee Lab India Stich Pranshu India Strench Profic India Sylate Emcure India Temsyl E Dewcare India Tian Yi Shu Duoburuifei Pharm China Wincynon Winston Taiwan Xun Di Tongyong Kangli Pharm China Zhuo Xun Changlian Laifu Biochemical Pharmaceutical China Zylate Zota India Kombinovani preparati Axamef Etamzilat Traneksamova kislota Andic India Bloc T Etamzilat Traneksamova kislota Finecure Pharmaceuticals India Clog T Etamzilat Traneksamova kislota Alobiote India Clotawin T Etamzilat Tranexamic Acid Bestochem India Clotem plus Etamzilat Traneksamova kislota Hiral India Cosklot Plus Etamzilat Traneksamova kislota Adcock Ingram India Etm T Etamzilat Traneksamova kislota Acekinetic India Etosys Etamzilat Traneksamova kislota Systopic India Fetran ES Etamzilat Traneksamova kislota Forgo India Hamodam E Etamzilat Traneksamova kislota Haledew India Klotinex Etamzilat Traneksamova kislota Blubell India Menostat Etamzilat Traneksamova kislota East West India Nexafen E Etamzilat Traneksamova kislota Iva Oracion Biotech India Reotran ES Etamzilat Traneksamova kislota Rishab India Sylate M Etamzilat Mefenamic Acid Emcure India Sylate T Etamzilat Traneksamova kislota Emcure India Temsy E Etamzilat Traneksamova kislota Dewcare India Temsyl Etamzilat Traneksamova kislota Dewcare India Tralate Etamzilat Traneksamova kislota Accilex India Trapic E Etamzilat Traneksamova kislota Sun India Hemoced Veterinariya MSD Sante Animale Intervet France Dzheneriki Etamsilato Etamsylate Etamsylate Ethamsylate Ciclonamina E 141 Etamsylat Etamsylate EtamsylatumPrimitki Arhiv originalu za 30 veresnya 2020 Procitovano 4 kvitnya 2021 Schulte J J Osborne J Benson JW Cooke R Drayton M Murphy J Rennie J Speidel B January 2005 Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed 90 1 F31 5 doi 10 1136 adc 2003 035790 PMC 1721806 PMID 15613570 Elbourne D Ayers S Dellagrammaticas H Johnson A Leloup M Lenoir Piat S May 2001 Randomised controlled trial of prophylactic etamsylate follow up at 2 years of age Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed 84 3 F183 7 doi 10 1136 fn 84 3 F183 PMC 1721248 PMID 11320045 Kovacs L Falkay G 15 listopada 1981 Etamsylate as inhibitor of prostaglandin biosynthesis in pregnant human myometrium in vitro Experientia 37 11 1182 3 doi 10 1007 BF01989908 PMID 7319004 Poisk po baze dannyh LS opcii poiska MNN Etamzilat flagi Iskat v reestre zaregistrirovannyh LS Iskat TKFS Pokazyvat lekformy Obrashenie lekarstvennyh sredstv FGU Nauchnyj centr ekspertizy sredstv medicinskogo primeneniya Roszdravnadzora RF 27 bereznya 2008 Arhiv originalu za 22 August 2011 Procitovano 7 kvitnya 2008 Hunt RW January 2005 PDF Archives of Disease in Childhood Fetal and Neonatal Edition 90 1 F3 5 doi 10 1136 adc 2003 045625 PMC 1721808 PMID 15613569 Arhiv originalu PDF za 3 bereznya 2016 Procitovano 4 kvitnya 2021 Martindale The Complete Drug Reference 36th edition page 1050 Perlman Jeffrey M Hill Alan Volpe Joseph J 1 listopada 1981 The effect of patent ductus arteriosus on flow velocity in the anterior cerebral arteries Ductal steal in the premature newborn infant The Journal of Pediatrics 99 5 767 771 doi 10 1016 S0022 3476 81 80408 8 PMID 6795324 Martindale The Complete Drug Reference 36th edition page 1065 Drug Etamsylate Arhiv originalu za 10 zhovtnya 2012 Procitovano 10 serpnya 2013 Etamsylate 25 sichnya 2021 u Wayback Machine drugs com