Вінкристин (лейрокристин, Oncovin) — є хіміотерапевтичним препаратом, який використовується для лікування ряду типів раку. Це включає гострий лімфолейкоз, гострий мієлоїдний лейкоз, хворобу Ходжкіна, нейробластому та дрібноклітинний рак легенів. Його вводять внутрішньовенно.
Систематична назва (IUPAC) | |
(3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-Methyl 4-acetoxy-3a-ethyl-9-((5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl)-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C46H56N4O10 |
Мол. маса | ? |
SMILES | & |
Синоніми | leurocristine ki |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | n/a (not reliably absorbed by the ) |
~44% | |
Метаболізм | Liver, mostly via CYP3A4 and CYP3A5 |
Період напіврозпаду | 19 to 155 hours (mean: 85 hours) |
Виділення | Faeces (70–80%), urine (10–20%) |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення |
Вінкристин вперше був виділений у 1961 році. Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я. Це алкалоїд барвінку, який можна отримати з мадагаскарського барвінку Catharanthus roseus.
Механізм дії
Вінкристин працює частково шляхом зв’язування з білком тубуліну, зупиняючи полімеризацію димерів тубуліну з утворенням мікротрубочок, через що клітина не може відокремити свої хромосоми під час метафази. Потім клітина піддається апоптозу. Молекула вінкристину пригнічує виробництво та дозрівання лейкоцитів. Однак недоліком вінкристину є те, що він впливає не лише на поділ ракових клітин. Він впливає на всі типи клітин, що швидко діляться, що робить необхідним дуже специфічне введення препарату.
Примітки
- Brayfield A, ред. (13 December 2013). . Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Архів оригіналу за 8 April 2020. Процитовано 15 April 2014.
- Oncovin, Vincasar PFS (vincristine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. оригіналу за 16 April 2014. Процитовано 16 April 2014.
- Vincristine Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. оригіналу за 2 січня 2015. Процитовано Jan 2, 2015.
- Ravina E (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (вид. 1. Aufl.). Weinheim: Wiley-VCH. с. 157—159. ISBN . оригіналу за 1 серпня 2017.
- ((World Health Organization)) (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ((World Health Organization)) (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- Anticancer Drugs Targeting Tubulin and Microtubules (англ.). Elsevier. 1 січня 2015. ISBN .[]
- Jordan MA (January 2002). Mechanism of action of antitumor drugs that interact with microtubules and tubulin. Current Medicinal Chemistry. Anti-Cancer Agents. 2 (1): 1—17. doi:10.2174/1568011023354290. PMID 12678749.
- Silverman JA, Deitcher SR (March 2013). Marqibo (vincristine sulfate liposome injection) improves the pharmacokinetics and pharmacodynamics of vincristine. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 71 (3): 555—64. doi:10.1007/s00280-012-2042-4. PMC 3579462. PMID 23212117.
- Morris PG, Fornier MN (November 2008). Microtubule active agents: beyond the taxane frontier. Clinical Cancer Research. 14 (22): 7167—72. doi:10.1158/1078-0432.ccr-08-0169. PMID 19010832. S2CID 2129170.
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim Vinkristin lejrokristin Oncovin ye himioterapevtichnim preparatom yakij vikoristovuyetsya dlya likuvannya ryadu tipiv raku Ce vklyuchaye gostrij limfolejkoz gostrij miyeloyidnij lejkoz hvorobu Hodzhkina nejroblastomu ta dribnoklitinnij rak legeniv Jogo vvodyat vnutrishnovenno Vinkristin Sistematichna nazva IUPAC 3aR 3a1R 4R 5S 5aR 10bR Methyl 4 acetoxy 3a ethyl 9 5S 7S 9S 5 ethyl 5 hydroxy 9 methoxycarbonyl 2 4 5 6 7 8 9 10 octahydro 1H 3 7 methano 1 azacycloundecino 5 4 b indol 9 yl 6 formyl 5 hydroxy 8 methoxy 3a 3a1 4 5 5a 6 11 12 octahydro 1H indolizino 8 1 cd carbazole 5 carboxylate Identifikatori Nomer CAS 57 22 7 Kod ATC L01CA02 PubChem 5978 DrugBank DB00541 Himichni dani Formula C46H56N4O10 Mol masa SMILES eMolecules amp PubChem Sinonimi leurocristine ki Farmakokinetichni dani Biodostupnist n a not reliably absorbed by the 44 Metabolizm Liver mostly via CYP3A4 and CYP3A5 Period napivrozpadu 19 to 155 hours mean 85 hours Vidilennya Faeces 70 80 urine 10 20 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti D AU D SShA AU CA POM UK only US Shlyahi vvedennya Vinkristin vpershe buv vidilenij u 1961 roci Vin vhodit do spisku osnovnih likarskih zasobiv Vsesvitnoyi organizaciyi ohoroni zdorov ya Ce alkaloyid barvinku yakij mozhna otrimati z madagaskarskogo barvinku Catharanthus roseus Mehanizm diyiVinkristin pracyuye chastkovo shlyahom zv yazuvannya z bilkom tubulinu zupinyayuchi polimerizaciyu dimeriv tubulinu z utvorennyam mikrotrubochok cherez sho klitina ne mozhe vidokremiti svoyi hromosomi pid chas metafazi Potim klitina piddayetsya apoptozu Molekula vinkristinu prignichuye virobnictvo ta dozrivannya lejkocitiv Odnak nedolikom vinkristinu ye te sho vin vplivaye ne lishe na podil rakovih klitin Vin vplivaye na vsi tipi klitin sho shvidko dilyatsya sho robit neobhidnim duzhe specifichne vvedennya preparatu PrimitkiBrayfield A red 13 December 2013 Martindale The Complete Drug Reference Pharmaceutical Press Arhiv originalu za 8 April 2020 Procitovano 15 April 2014 Oncovin Vincasar PFS vincristine dosing indications interactions adverse effects and more Medscape Reference WebMD originalu za 16 April 2014 Procitovano 16 April 2014 Vincristine Sulfate The American Society of Health System Pharmacists originalu za 2 sichnya 2015 Procitovano Jan 2 2015 Ravina E 2011 The evolution of drug discovery from traditional medicines to modern drugs vid 1 Aufl Weinheim Wiley VCH s 157 159 ISBN 9783527326693 originalu za 1 serpnya 2017 World Health Organization 2019 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO World Health Organization 2021 World Health Organization model list of essential medicines 22nd list 2021 Geneva World Health Organization WHO MHP HPS EML 2021 02 Anticancer Drugs Targeting Tubulin and Microtubules angl Elsevier 1 sichnya 2015 ISBN 9780444626493 storinka Jordan MA January 2002 Mechanism of action of antitumor drugs that interact with microtubules and tubulin Current Medicinal Chemistry Anti Cancer Agents 2 1 1 17 doi 10 2174 1568011023354290 PMID 12678749 Silverman JA Deitcher SR March 2013 Marqibo vincristine sulfate liposome injection improves the pharmacokinetics and pharmacodynamics of vincristine Cancer Chemotherapy and Pharmacology 71 3 555 64 doi 10 1007 s00280 012 2042 4 PMC 3579462 PMID 23212117 Morris PG Fornier MN November 2008 Microtubule active agents beyond the taxane frontier Clinical Cancer Research 14 22 7167 72 doi 10 1158 1078 0432 ccr 08 0169 PMID 19010832 S2CID 2129170 Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi