Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Алфентаніл (англ. Alfentanil, також R-39209, торгові назви «Алфента», «Рапітен» в Австралії) — сильнодіючий, проте короткотривалої дії, синтетичний опіоїдний анальгетик, який застосовується для анестезії в хірургії. Він є структурним аналогом фентанілу, та має приблизно від 1/4 до 1/10 сили дії фентанілу, 1/3 тривалості дії, та початок дії в 4 рази швидше, ніж у фентанілу. Алфентаніл має константу дисоціації приблизно 6,5, що призводить до того, що дуже висока частка препарату не заряджається при фізіологічному рН, і ця характеристика препарату відповідає за його швидкий початок дії. Алфентаніл є агоністом μ-підвидів опіатних рецепторів. Хоча алфентаніл, як правило, спричинює менше серцево-судинних ускладнень, ніж інші подібні препарати, зокрема фентаніл і реміфентаніл, він, як правило, спричинює сильніше пригнічення дихання, тому при його застосуванні необхідний ретельний моніторинг дихання та життєво важливих функцій. Алфентаніл майже виключно використовується анестезіологами в тих випадках, коли потрібен швидкий, швидкий (хоча й не тривалий) контроль болю (наприклад, під час ), швидкий початок дії і точний контроль дозування.
Систематична назва (IUPAC) | |
N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C21H32N6O3 |
Мол. маса | 416,526 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ~50 % |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 90—111 хв. |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | ? |
Алфентаніл уперше синтезований у 1976 році в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», у США він включений як препарат списку ІІ згідно з законом про контрольовані речовини.
Побічні ефекти алфентанілу, як і інших аналогів фентанілу, подібні до побічних ефектів самого фентанілу, та включають свербіж, нудоту та потенційно небезпечне для життя пригнічення дихання. Деякі автори оглядів у журналах стверджують, що аналоги фентанілу стали причиною смерті сотень людей по всій Європі та колишніх радянських республіках, після останнього відновлення їх використання в Естонії на початку 2000-х років.
Примітки
- Jacob Mathew, J. Kendall Killgore. Methods for the synthesis of alfentanil, sufentanil, and remifentanil. US Patent 7,208,604 (англ.)
- From DEA website, accessed 23 Jan 2007. Архів оригіналу за 2 лютого 2007. Процитовано 23 січня 2007. (англ.)
- Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (July 2015). Fentanyls: Are we missing the signs? Highly potent and on the rise in Europe. The International Journal of Drug Policy. 26 (7): 626—631. doi:10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511. (англ.)
Посилання
- Medline Plus Patient Information — 09/01/2010 (англ.)
- Drug Development and Drug Interactions. February 2017 (англ.)
- Genf interaction table. February 2017 (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Alfentanil angl Alfentanil takozh R 39209 torgovi nazvi Alfenta Rapiten v Avstraliyi silnodiyuchij prote korotkotrivaloyi diyi sintetichnij opioyidnij analgetik yakij zastosovuyetsya dlya anesteziyi v hirurgiyi Vin ye strukturnim analogom fentanilu ta maye priblizno vid 1 4 do 1 10 sili diyi fentanilu 1 3 trivalosti diyi ta pochatok diyi v 4 razi shvidshe nizh u fentanilu Alfentanil maye konstantu disociaciyi priblizno 6 5 sho prizvodit do togo sho duzhe visoka chastka preparatu ne zaryadzhayetsya pri fiziologichnomu rN i cya harakteristika preparatu vidpovidaye za jogo shvidkij pochatok diyi Alfentanil ye agonistom m pidvidiv opiatnih receptoriv Hocha alfentanil yak pravilo sprichinyuye menshe sercevo sudinnih uskladnen nizh inshi podibni preparati zokrema fentanil i remifentanil vin yak pravilo sprichinyuye silnishe prignichennya dihannya tomu pri jogo zastosuvanni neobhidnij retelnij monitoring dihannya ta zhittyevo vazhlivih funkcij Alfentanil majzhe viklyuchno vikoristovuyetsya anesteziologami v tih vipadkah koli potriben shvidkij shvidkij hocha j ne trivalij kontrol bolyu napriklad pid chas shvidkij pochatok diyi i tochnij kontrol dozuvannya Alfentanil Sistematichna nazva IUPAC N 1 2 4 ethyl 5 oxo 4 5 dihydro 1H 1 2 3 4 tetrazol 1 yl ethyl 4 methoxymethyl piperidin 4 yl N phenylpropanamide Identifikatori Nomer CAS 71195 58 9 Kod ATC N01AH02 PubChem 51263 DrugBank DB00802 Himichni dani Formula C21H32N6O3 Mol masa 416 526 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 50 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 90 111 hv Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU UK US Shlyahi vvedennya Alfentanil upershe sintezovanij u 1976 roci v laboratoriyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica u SShA vin vklyuchenij yak preparat spisku II zgidno z zakonom pro kontrolovani rechovini Pobichni efekti alfentanilu yak i inshih analogiv fentanilu podibni do pobichnih efektiv samogo fentanilu ta vklyuchayut sverbizh nudotu ta potencijno nebezpechne dlya zhittya prignichennya dihannya Deyaki avtori oglyadiv u zhurnalah stverdzhuyut sho analogi fentanilu stali prichinoyu smerti soten lyudej po vsij Yevropi ta kolishnih radyanskih respublikah pislya ostannogo vidnovlennya yih vikoristannya v Estoniyi na pochatku 2000 h rokiv PrimitkiJacob Mathew J Kendall Killgore Methods for the synthesis of alfentanil sufentanil and remifentanil US Patent 7 208 604 angl From DEA website accessed 23 Jan 2007 Arhiv originalu za 2 lyutogo 2007 Procitovano 23 sichnya 2007 angl Mounteney J Giraudon I Denissov G Griffiths P July 2015 Fentanyls Are we missing the signs Highly potent and on the rise in Europe The International Journal of Drug Policy 26 7 626 631 doi 10 1016 j drugpo 2015 04 003 PMID 25976511 angl PosilannyaMedline Plus Patient Information 09 01 2010 angl Drug Development and Drug Interactions February 2017 angl Genf interaction table February 2017 angl