Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Іфенпродил англ. Ifenprodil}) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи інгібіторів NMDA-рецепторів, зокрема субодиниць GluN1 (субодиниця 1 гліцин-зв'язуючого NMDA-рецептора) і GluN2B (субодиниця 2 глутамат-зв'язуючого NMDA-рецептора). Крім того, іфенпродил пригнічує GIRK-канали та взаємодіє з альфа1-адренорецепторами, серотоніновими та сигма-рецепторами.
Систематична назва (IUPAC) | |
4-[2-(4-Benzylpiperidin-1-yl)-1-hydroxypropyl]phenol | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C21H27NO2 |
Мол. маса | 325,445 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально |
NMDA-рецептори — це мультимерні іонотропні глутаматні рецептори, що складаються з чотирьох субодиниць. GluN1 є обов'язковим для функціональної експресії. Інші субодиницями NMDA-рецепторів є також GluN2A, GluN2B і нещодавно відкриті субодиниця GluN3. Іфенпродил селективно інгібує NMDA-рецептори, що містять субодиницю GluN2B. Іфенпродил у вигляді іфенпродила цитрату застосовується у низці країн, зокрема в Японії та Франції, як церебральний вазодилататор під торговими назвами «Церокрал», «Ділвакс» і «Ваділекс». Станом на 2021 рін препарат проходить ІІІ фазу клінічних досліджень щодо ефективності при застосуванні при коронавірусній хворобі, й ІІ фазу клінічних досліджень щодо ефективності при застосуванні при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті.
Примітки
- Reynolds IJ, Miller RJ (1989). Ifenprodil is a novel type of N-methyl-D-aspartate receptor antagonist: interaction with polyamines. Mol. Pharmacol. 36 (5): 758—65. PMID 2555674. (англ.)
- Korinek M, Kapras V, Vyklicky V, Adamusova E, Borovska J, Vales K, Stuchlik A, Horak M, Chodounska H, ((Vyklicky L Jr)) (Dec 2011). Neurosteroid modulation of N-methyl-d-aspartate receptors: Molecular mechanism and behavioral effects. Steroids. 76 (13): 1409—18. doi:10.1016/j.steroids.2011.09.002. PMID 21925193. (англ.)
- Kobayashi, Toru; Washiyama, Kazuo; Ikeda, Kazutaka (3 серпня 2005). Inhibition of G Protein-Activated Inwardly Rectifying K+ Channels by Ifenprodil. Neuropsychopharmacology. 31 (3): 516—524. doi:10.1038/sj.npp.1300844. PMID 16123769. (англ.)
- The Merck Index (Thirteenth Edition). Whitehouse Station, NJ: Merck Research Laboratories Division of Merck & Co., Inc. 2001. с. 878. (англ.)
- . adisinsight.springer.com. Архів оригіналу за 8 травня 2021. Процитовано 25 березня 2021. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ifenprodil angl Ifenprodil sintetichnij likarskij preparat yakij vidnositsya do grupi ingibitoriv NMDA receptoriv zokrema subodinic GluN1 subodinicya 1 glicin zv yazuyuchogo NMDA receptora i GluN2B subodinicya 2 glutamat zv yazuyuchogo NMDA receptora Krim togo ifenprodil prignichuye GIRK kanali ta vzayemodiye z alfa1 adrenoreceptorami serotoninovimi ta sigma receptorami Ifenprodil Sistematichna nazva IUPAC 4 2 4 Benzylpiperidin 1 yl 1 hydroxypropyl phenol Identifikatori Nomer CAS 23210 56 2 Kod ATC C04AX28 PubChem 3689 Himichni dani Formula C21H27NO2 Mol masa 325 445 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivrozpadu ND Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA Shlyahi vvedennya peroralno NMDA receptori ce multimerni ionotropni glutamatni receptori sho skladayutsya z chotiroh subodinic GluN1 ye obov yazkovim dlya funkcionalnoyi ekspresiyi Inshi subodinicyami NMDA receptoriv ye takozh GluN2A GluN2B i neshodavno vidkriti subodinicya GluN3 Ifenprodil selektivno ingibuye NMDA receptori sho mistyat subodinicyu GluN2B Ifenprodil u viglyadi ifenprodila citratu zastosovuyetsya u nizci krayin zokrema v Yaponiyi ta Franciyi yak cerebralnij vazodilatator pid torgovimi nazvami Cerokral Dilvaks i Vadileks Stanom na 2021 rin preparat prohodit III fazu klinichnih doslidzhen shodo efektivnosti pri zastosuvanni pri koronavirusnij hvorobi j II fazu klinichnih doslidzhen shodo efektivnosti pri zastosuvanni pri idiopatichnomu fibrozuyuchomu alveoliti PrimitkiReynolds IJ Miller RJ 1989 Ifenprodil is a novel type of N methyl D aspartate receptor antagonist interaction with polyamines Mol Pharmacol 36 5 758 65 PMID 2555674 angl Korinek M Kapras V Vyklicky V Adamusova E Borovska J Vales K Stuchlik A Horak M Chodounska H Vyklicky L Jr Dec 2011 Neurosteroid modulation of N methyl d aspartate receptors Molecular mechanism and behavioral effects Steroids 76 13 1409 18 doi 10 1016 j steroids 2011 09 002 PMID 21925193 angl Kobayashi Toru Washiyama Kazuo Ikeda Kazutaka 3 serpnya 2005 Inhibition of G Protein Activated Inwardly Rectifying K Channels by Ifenprodil Neuropsychopharmacology 31 3 516 524 doi 10 1038 sj npp 1300844 PMID 16123769 angl The Merck Index Thirteenth Edition Whitehouse Station NJ Merck Research Laboratories Division of Merck amp Co Inc 2001 s 878 angl adisinsight springer com Arhiv originalu za 8 travnya 2021 Procitovano 25 bereznya 2021 angl