Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Ібуділаст англ Ib

Ібуділаст

Ібуділаст
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ібуділаст (англ. Ibudilast), тимчасові експериментальні назви AV-411 та MN-166 — синтетичний лікарський препарат, який застосовується як протизапальний засіб, переважно в Японії, та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази, за механізмом дії є переважно інгібітором фосфодіестерази-4, проте має помітний вплив і на інші підтипи .

Ібуділаст
image
Систематична назва (IUPAC)
2-Methyl-1-(2-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)propan-1-one
Ідентифікатори
Номер CAS 50847-11-5
Код ATC R03DC04
PubChem 3671
DrugBank DB05266
Хімічні дані
Формула C14H18N2O 
Мол. маса 230,311 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіврозпаду НД
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Шляхи введення перорально, місцево

Медичне застосування

У Японії ібуділаст у формі пероральних капсул схвалених для лікування бронхіальної астми та для зменшення запаморочення, спричиненого хронічним порушенням мозкового кровообігу, пов'язаного з наслідками ішемічного інсульту. Очні краплі ібуділасту застосовуються для лікування алергічного кон'юнктивіту та полінозу. Ібуділаст може бути потенційно корисним у лікуванні залежності від метамфетаміну, опіоїдів та алкоголю.

Фармакологія

Ібуділаст має бронхолітичну, судинорозширювальну, та нейропротекторну дію, та переважно застосовується для лікування бронхіальної астми та інсульту. Препарат також пригнічує агрегацію тромбоцитів, та може також бути корисним при лікуванні розсіяного склерозу. Ібуділаст проникає через гематоенцефалічний бар'єр, і пригнічує активацію клітин нейроглії. У дослідженнях показано, що ця активність робить ібуділаст корисним для лікування нейропатичного болю, причому ібуділаст не лише посилює знеболювання, що створюється похідними опіоїдів, але також зменшує розвиток толерантності до опіоїдів.

Фармакодинаміка

Ібуділаст переважно є інгібітором фосфодіестерази-4, але також показано, що він діє як антагоніст Toll-подібного рецептора TLR4. Це, ймовірно, відіграє значну роль у його дії, зокрема його синергії з опіоїдними препаратами, протизапальному ефекті ібуділаста, та його самостійному знеболювальному ефекті. Невідомо, чи властивості інгібітора фосфодіестерази-4 потенціюють ефекти інактивації TLR4, або навпаки, попри те, що деякі з їх ефектів є спільними, зокрема ефект зменшення запального процесу. Антагоністи TLR4 теоретично можуть усувають посилення болю та запалення, спричинене більшістю TLR4-агоністів, включно з алкоголем та великою кількістю опіатів або їх аналогів.

Примітки

  1. Huang Z, Liu S, Zhang L, Salem M, Greig GM, Chan CC, Natsumeda Y, Noguchi K (Травень 2006). Preferential inhibition of human phosphodiesterase 4 by ibudilast. Life Sciences. 78 (23): 2663—8. doi:10.1016/j.lfs.2005.10.026. PMID 16313925. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
  2. Suzumura A, Ito A, Yoshikawa M, Sawada M (Серпень 1999). Ibudilast suppresses TNFalpha production by glial cells functioning mainly as type III phosphodiesterase inhibitor in the CNS. Brain Research. 837 (1-2): 203—12. doi:10.1016/s0006-8993(99)01666-2. PMID 10434004. (англ.)
  3. Gibson LC, Hastings SF, McPhee I, Clayton RA, Darroch CE, Mackenzie A, Mackenzie FL, Nagasawa M, Stevens PA, Mackenzie SJ (Травень 2006). The inhibitory profile of Ibudilast against the human phosphodiesterase enzyme family. European Journal of Pharmacology. 538 (1-3): 39—42. doi:10.1016/j.ejphar.2006.02.053. PMID 16674936. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
  4. (PDF). Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Архів оригіналу (PDF) за 30 серпня 2018. Процитовано 3 жовтня 2016. (англ.)
  5. . Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Архів оригіналу за 20 жовтня 2016. Процитовано 3 жовтня 2016. (англ.)
  6. . 3 квітня 2013. Архів оригіналу за 28 жовтня 2018. Процитовано 18 січня 2022. (англ.)
  7. Cooper ZD, Johnson KW, Pavlicova M, Glass A, Vosburg SK, Sullivan MA, Manubay JM, Martinez DM, Jones JD, Saccone PA, Comer SD (Липень 2016). The effects of ibudilast, a glial activation inhibitor, on opioid withdrawal symptoms in opioid-dependent volunteers. Addiction Biology. 21 (4): 895—903. doi:10.1111/adb.12261. PMC 4644513. PMID 25975386. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
  8. Bell RL, Lopez MF, Cui C, Egli M, Johnson KW, Franklin KM, Becker HC (Січень 2015). Ibudilast reduces alcohol drinking in multiple animal models of alcohol dependence. Addiction Biology. 20 (1): 38—42. doi:10.1111/adb.12106. PMC 4017009. PMID 24215262. (англ.)
  9. Kishi Y, Ohta S, Kasuya N, Sakita S, Ashikaga T, Isobe M (2001). Ibudilast: a non-selective PDE inhibitor with multiple actions on blood cells and the vascular wall. Cardiovascular Drug Reviews. 19 (3): 215—25. doi:10.1111/j.1527-3466.2001.tb00066.x. PMID 11607039. (англ.)
  10. Mizuno T, Kurotani T, Komatsu Y, Kawanokuchi J, Kato H, Mitsuma N, Suzumura A (Березень 2004). Neuroprotective role of phosphodiesterase inhibitor ibudilast on neuronal cell death induced by activated microglia. Neuropharmacology. 46 (3): 404—11. doi:10.1016/j.neuropharm.2003.09.009. PMID 14975696. (англ.)
  11. Yoshioka M, Suda N, Mori K, Ueno K, Itoh Y, Togashi H, Matsumoto M (Квітень 2002). Effects of ibudilast on hippocampal long-term potentiation and passive avoidance responses in rats with transient cerebral ischemia. Pharmacological Research. 45 (4): 305—11. doi:10.1006/phrs.2002.0949. PMID 12030794. (англ.)
  12. Wakita H, Tomimoto H, Akiguchi I, Lin JX, Ihara M, Ohtani R, Shibata M (Листопад 2003). Ibudilast, a phosphodiesterase inhibitor, protects against white matter damage under chronic cerebral hypoperfusion in the rat. Brain Research. 992 (1): 53—9. doi:10.1016/j.brainres.2003.08.028. PMID 14604772. (англ.)
  13. Rile G, Yatomi Y, Qi R, Satoh K, Ozaki Y (Травень 2001). Potentiation of ibudilast inhibition of platelet aggregation in the presence of endothelial cells. Thrombosis Research. 102 (3): 239—46. doi:10.1016/s0049-3848(01)00258-4. PMID 11369417. (англ.)
  14. Feng J, Misu T, Fujihara K, Sakoda S, Nakatsuji Y, Fukaura H, Kikuchi S, Tashiro K, Suzumura A, Ishii N, Sugamura K, Nakashima I, Itoyama Y (жовтень 2004). Ibudilast, a nonselective phosphodiesterase inhibitor, regulates Th1/Th2 balance and NKT cell subset in multiple sclerosis. Multiple Sclerosis. 10 (5): 494—8. doi:10.1191/1352458504ms1070oa. PMID 15471363. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
  15. Ledeboer A, Hutchinson MR, Watkins LR, Johnson KW (Липень 2007). Ibudilast (AV-411). A new class therapeutic candidate for neuropathic pain and opioid withdrawal syndromes. Expert Opinion on Investigational Drugs. 16 (7): 935—50. doi:10.1517/13543784.16.7.935. PMID 17594181. (англ.)
  16. Jia ZJ, Wu FX, Huang QH, Liu JM (Квітень 2012). [Toll-like receptor 4: the potential therapeutic target for neuropathic pain]. Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae. 34 (2): 168—73. doi:10.3881/j.issn.1000-503X.2012.02.013. PMID 22776604. (англ.)
  17. Hutchinson MR, Zhang Y, Shridhar M, Evans JH, Buchanan MM, Zhao TX, Slivka PF, Coats BD, Rezvani N, Wieseler J, Hughes TS, Landgraf KE, Chan S, Fong S, Phipps S, Falke JJ, Leinwand LA, Maier SF, Yin H, Rice KC, Watkins LR (Січень 2010). Evidence that opioids may have toll-like receptor 4 and MD-2 effects. Brain, Behavior, and Immunity. 24 (1): 83—95. doi:10.1016/j.bbi.2009.08.004. PMC 2788078. PMID 19679181. {{}}: Недійсний |display-authors=6 () (англ.)
  18. Jin SL, Ding SL, Lin SC (1 червня 2012). Phosphodiesterase 4 and its inhibitors in inflammatory diseases. Chang Gung Medical Journal. 35 (3): 197—210. doi:10.4103/2319-4170.106152. PMID 22735051.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.)
  19. Komatsu T, Sakurada S, Katsuyama S, Sanai K, Sakurada T (1 січня 2009). Mechanism of allodynia evoked by intrathecal morphine-3-glucuronide in mice. International Review of Neurobiology. 85: 207—19. doi:10.1016/S0074-7742(09)85016-2. PMID 19607972. (англ.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ibudilast angl Ibudilast timchasovi eksperimentalni nazvi AV 411 ta MN 166 sintetichnij likarskij preparat yakij zastosovuyetsya yak protizapalnij zasib perevazhno v Yaponiyi ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi za mehanizmom diyi ye perevazhno ingibitorom fosfodiesterazi 4 prote maye pomitnij vpliv i na inshi pidtipi Ibudilast Sistematichna nazva IUPAC 2 Methyl 1 2 propan 2 ylpyrazolo 1 5 a pyridin 3 yl propan 1 one Identifikatori Nomer CAS 50847 11 5 Kod ATC R03DC04 PubChem 3671 DrugBank DB05266 Himichni dani Formula C14H18N2O Mol masa 230 311 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivrozpadu ND Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya peroralno miscevoMedichne zastosuvannyaU Yaponiyi ibudilast u formi peroralnih kapsul shvalenih dlya likuvannya bronhialnoyi astmi ta dlya zmenshennya zapamorochennya sprichinenogo hronichnim porushennyam mozkovogo krovoobigu pov yazanogo z naslidkami ishemichnogo insultu Ochni krapli ibudilastu zastosovuyutsya dlya likuvannya alergichnogo kon yunktivitu ta polinozu Ibudilast mozhe buti potencijno korisnim u likuvanni zalezhnosti vid metamfetaminu opioyidiv ta alkogolyu FarmakologiyaIbudilast maye bronholitichnu sudinorozshiryuvalnu ta nejroprotektornu diyu ta perevazhno zastosovuyetsya dlya likuvannya bronhialnoyi astmi ta insultu Preparat takozh prignichuye agregaciyu trombocitiv ta mozhe takozh buti korisnim pri likuvanni rozsiyanogo sklerozu Ibudilast pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer i prignichuye aktivaciyu klitin nejrogliyi U doslidzhennyah pokazano sho cya aktivnist robit ibudilast korisnim dlya likuvannya nejropatichnogo bolyu prichomu ibudilast ne lishe posilyuye znebolyuvannya sho stvoryuyetsya pohidnimi opioyidiv ale takozh zmenshuye rozvitok tolerantnosti do opioyidiv Farmakodinamika Ibudilast perevazhno ye ingibitorom fosfodiesterazi 4 ale takozh pokazano sho vin diye yak antagonist Toll podibnogo receptora TLR4 Ce jmovirno vidigraye znachnu rol u jogo diyi zokrema jogo sinergiyi z opioyidnimi preparatami protizapalnomu efekti ibudilasta ta jogo samostijnomu znebolyuvalnomu efekti Nevidomo chi vlastivosti ingibitora fosfodiesterazi 4 potenciyuyut efekti inaktivaciyi TLR4 abo navpaki popri te sho deyaki z yih efektiv ye spilnimi zokrema efekt zmenshennya zapalnogo procesu Antagonisti TLR4 teoretichno mozhut usuvayut posilennya bolyu ta zapalennya sprichinene bilshistyu TLR4 agonistiv vklyuchno z alkogolem ta velikoyu kilkistyu opiativ abo yih analogiv PrimitkiHuang Z Liu S Zhang L Salem M Greig GM Chan CC Natsumeda Y Noguchi K Traven 2006 Preferential inhibition of human phosphodiesterase 4 by ibudilast Life Sciences 78 23 2663 8 doi 10 1016 j lfs 2005 10 026 PMID 16313925 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Suzumura A Ito A Yoshikawa M Sawada M Serpen 1999 Ibudilast suppresses TNFalpha production by glial cells functioning mainly as type III phosphodiesterase inhibitor in the CNS Brain Research 837 1 2 203 12 doi 10 1016 s0006 8993 99 01666 2 PMID 10434004 angl Gibson LC Hastings SF McPhee I Clayton RA Darroch CE Mackenzie A Mackenzie FL Nagasawa M Stevens PA Mackenzie SJ Traven 2006 The inhibitory profile of Ibudilast against the human phosphodiesterase enzyme family European Journal of Pharmacology 538 1 3 39 42 doi 10 1016 j ejphar 2006 02 053 PMID 16674936 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl PDF Kyorin Pharmaceutical Co Ltd Arhiv originalu PDF za 30 serpnya 2018 Procitovano 3 zhovtnya 2016 angl Senju Pharmaceutical Co Ltd Arhiv originalu za 20 zhovtnya 2016 Procitovano 3 zhovtnya 2016 angl 3 kvitnya 2013 Arhiv originalu za 28 zhovtnya 2018 Procitovano 18 sichnya 2022 angl Cooper ZD Johnson KW Pavlicova M Glass A Vosburg SK Sullivan MA Manubay JM Martinez DM Jones JD Saccone PA Comer SD Lipen 2016 The effects of ibudilast a glial activation inhibitor on opioid withdrawal symptoms in opioid dependent volunteers Addiction Biology 21 4 895 903 doi 10 1111 adb 12261 PMC 4644513 PMID 25975386 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Bell RL Lopez MF Cui C Egli M Johnson KW Franklin KM Becker HC Sichen 2015 Ibudilast reduces alcohol drinking in multiple animal models of alcohol dependence Addiction Biology 20 1 38 42 doi 10 1111 adb 12106 PMC 4017009 PMID 24215262 angl Kishi Y Ohta S Kasuya N Sakita S Ashikaga T Isobe M 2001 Ibudilast a non selective PDE inhibitor with multiple actions on blood cells and the vascular wall Cardiovascular Drug Reviews 19 3 215 25 doi 10 1111 j 1527 3466 2001 tb00066 x PMID 11607039 angl Mizuno T Kurotani T Komatsu Y Kawanokuchi J Kato H Mitsuma N Suzumura A Berezen 2004 Neuroprotective role of phosphodiesterase inhibitor ibudilast on neuronal cell death induced by activated microglia Neuropharmacology 46 3 404 11 doi 10 1016 j neuropharm 2003 09 009 PMID 14975696 angl Yoshioka M Suda N Mori K Ueno K Itoh Y Togashi H Matsumoto M Kviten 2002 Effects of ibudilast on hippocampal long term potentiation and passive avoidance responses in rats with transient cerebral ischemia Pharmacological Research 45 4 305 11 doi 10 1006 phrs 2002 0949 PMID 12030794 angl Wakita H Tomimoto H Akiguchi I Lin JX Ihara M Ohtani R Shibata M Listopad 2003 Ibudilast a phosphodiesterase inhibitor protects against white matter damage under chronic cerebral hypoperfusion in the rat Brain Research 992 1 53 9 doi 10 1016 j brainres 2003 08 028 PMID 14604772 angl Rile G Yatomi Y Qi R Satoh K Ozaki Y Traven 2001 Potentiation of ibudilast inhibition of platelet aggregation in the presence of endothelial cells Thrombosis Research 102 3 239 46 doi 10 1016 s0049 3848 01 00258 4 PMID 11369417 angl Feng J Misu T Fujihara K Sakoda S Nakatsuji Y Fukaura H Kikuchi S Tashiro K Suzumura A Ishii N Sugamura K Nakashima I Itoyama Y zhovten 2004 Ibudilast a nonselective phosphodiesterase inhibitor regulates Th1 Th2 balance and NKT cell subset in multiple sclerosis Multiple Sclerosis 10 5 494 8 doi 10 1191 1352458504ms1070oa PMID 15471363 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Ledeboer A Hutchinson MR Watkins LR Johnson KW Lipen 2007 Ibudilast AV 411 A new class therapeutic candidate for neuropathic pain and opioid withdrawal syndromes Expert Opinion on Investigational Drugs 16 7 935 50 doi 10 1517 13543784 16 7 935 PMID 17594181 angl Jia ZJ Wu FX Huang QH Liu JM Kviten 2012 Toll like receptor 4 the potential therapeutic target for neuropathic pain Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao Acta Academiae Medicinae Sinicae 34 2 168 73 doi 10 3881 j issn 1000 503X 2012 02 013 PMID 22776604 angl Hutchinson MR Zhang Y Shridhar M Evans JH Buchanan MM Zhao TX Slivka PF Coats BD Rezvani N Wieseler J Hughes TS Landgraf KE Chan S Fong S Phipps S Falke JJ Leinwand LA Maier SF Yin H Rice KC Watkins LR Sichen 2010 Evidence that opioids may have toll like receptor 4 and MD 2 effects Brain Behavior and Immunity 24 1 83 95 doi 10 1016 j bbi 2009 08 004 PMC 2788078 PMID 19679181 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Jin SL Ding SL Lin SC 1 chervnya 2012 Phosphodiesterase 4 and its inhibitors in inflammatory diseases Chang Gung Medical Journal 35 3 197 210 doi 10 4103 2319 4170 106152 PMID 22735051 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl Komatsu T Sakurada S Katsuyama S Sanai K Sakurada T 1 sichnya 2009 Mechanism of allodynia evoked by intrathecal morphine 3 glucuronide in mice International Review of Neurobiology 85 207 19 doi 10 1016 S0074 7742 09 85016 2 PMID 19607972 angl

Дата публікації:
Топ