Золі́нза, також вориноста́т — лікувальний препарат, інгібітор гістондеацетилази. Це перший препарат, який був схвалений для лікування .
Систематична назва (IUPAC) | |
N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | ? |
Код ATC | ? |
PubChem | ? |
Хімічні дані | |
Формула | ? |
Мол. маса | ? |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | ? |
Вориностат виробляє і продає компанія Merck під торговою назвою «Zolinza» як препарат для лікування Т-клітинної лімфоми, що має прогресуючий, стійкий або рецидивний характер під час системної терапії. Лікарська форма — таблетки, що містять 100 мг діючої речовини.
Станом на 2019 рік ціна препарату в США становить $119,43 за одну таблетку, або $15,532.34 за упаковку зі 120 таблеток.
Механізм дії
Вориностат є потужним інгібітором гістондеацетилаз (HDAC) — HDAC1, HDAC2 і HDAC3 (клас I), а також HDAC6 (клас II). Ці ферменти каталізують відщеплення ацетильної групи від лізинових залишків білків, в тому числі гістонів і білків-факторів транскрипції. Протипухлинна активність вориностата обумовлена пригніченням активності HDAC з подальшим накопиченням ацетильованих білків, включаючи гістони. Ацетилювання гістонів супроводжується транскрипційною активацією генів, в тому числі генів-супресорів пухлин, а їх експресія, в свою чергу, індукує апоптоз клітин і придушення пухлинного росту.
Захворювання при яких використовується даний препарат
Виноски
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 2 жовтня 2016. Процитовано 22 червня 2019.
- . Архів оригіналу за 22 червня 2019. Процитовано 22 червня 2019.
- Guang Hu, Paul A. Wade (4 травня 2012). NuRD and Pluripotency: A Complex Balancing Act. cell.com.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zoli nza takozh vorinosta t likuvalnij preparat ingibitor gistondeacetilazi Ce pershij preparat yakij buv shvalenij dlya likuvannya Zolinza Sistematichna nazva IUPAC N Hydroxy N phenyloctanediamideIdentifikatoriNomer CAS Kod ATC PubChem Himichni daniFormula Mol masa Farmakokinetichni daniBiodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Shlyahi vvedennya Vorinostat viroblyaye i prodaye kompaniya Merck pid torgovoyu nazvoyu Zolinza yak preparat dlya likuvannya T klitinnoyi limfomi sho maye progresuyuchij stijkij abo recidivnij harakter pid chas sistemnoyi terapiyi Likarska forma tabletki sho mistyat 100 mg diyuchoyi rechovini Stanom na 2019 rik cina preparatu v SShA stanovit 119 43 za odnu tabletku abo 15 532 34 za upakovku zi 120 tabletok Mehanizm diyiVorinostat ye potuzhnim ingibitorom gistondeacetilaz HDAC HDAC1 HDAC2 i HDAC3 klas I a takozh HDAC6 klas II Ci fermenti katalizuyut vidsheplennya acetilnoyi grupi vid lizinovih zalishkiv bilkiv v tomu chisli gistoniv i bilkiv faktoriv transkripciyi Protipuhlinna aktivnist vorinostata obumovlena prignichennyam aktivnosti HDAC z podalshim nakopichennyam acetilovanih bilkiv vklyuchayuchi gistoni Acetilyuvannya gistoniv suprovodzhuyetsya transkripcijnoyu aktivaciyeyu geniv v tomu chisli geniv supresoriv puhlin a yih ekspresiya v svoyu chergu indukuye apoptoz klitin i pridushennya puhlinnogo rostu Zahvoryuvannya pri yakih vikoristovuyetsya danij preparatGostrij miyeloblastnij lejkoz Hronichnij miyelocitarnij lejkoz Limfogranulematoz Mnozhinna miyeloma Miyelodisplastichnij sindromVinoski PDF Arhiv originalu PDF za 2 zhovtnya 2016 Procitovano 22 chervnya 2019 Arhiv originalu za 22 chervnya 2019 Procitovano 22 chervnya 2019 Guang Hu Paul A Wade 4 travnya 2012 NuRD and Pluripotency A Complex Balancing Act cell com