Ця стаття має кілька недоліків. Будь ласка, допоможіть удосконалити її або обговоріть ці проблеми на .
|
Дигоксин (Lanoxin; Digitalis) — лікарський засіб з групи серцевих глікозидів.
Систематична назва (IUPAC) | |
3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил)-окси]-12b,14-дигідрокси-5β,14β-кард-20(22)-енолід | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C41H64O14 |
Мол. маса | 780,938 г/моль |
Фізичні дані | |
Т плавлення | 249.3 °C (481 °F) |
Розчинність у воді | 0,0648 мг/мл (20 °C) |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | від 60 до 80 % (орально) |
25 % | |
Метаболізм | гепатичний (16 %) |
Період напіврозпаду | від 36 до 48 годин |
Виділення | |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
S4 (Au), POM (UK), ℞-only (США) | |
Шляхи введення | , |
Найчастіше використовується при фібриляції передсердь, тріпотіння передсердь, серцевій недостатності. Дигоксин є одним з найдавніших препаратів, що використовуються в області кардіології. Він працює шляхом збільшення скорочувальної здатності міокарда, збільшення ударного об'єму та артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень і дещо подовження часових рамок скорочення. Дигоксин приймають всередину або шляхом ін'єкції у вену. Період напіврозпаду дигоксину становить приблизно 36 годин при застосуванні в середніх дозах пацієнтам з нормальною функцією нирок. Виводиться в основному в незміненому вигляді з сечею.
Таблетки та розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група
Кардіотонічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Код АТС C01A A05.
Фармакологічні властивості
Дигоксин належить до групи серцевих глікозидів, має селективний вплив на серце, зумовлений присутністю в молекулі безцукристої частини — аглікону. Дигоксин блокує транспортну Na+/K+ — АТФазу, внаслідок чого зростає вміст Na+ у кардіоміоциті, що приводить до відкриття кальцієвих каналів і входженню Са2+ до кардіоміоциту. Це, в свою чергу, приводить до інгібування тропонінового комплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину. Систола стає коротшою та енергетично економічною, тонус міокарда зростає. Препарат збільшує рефрактерність атріовентрикулярного вузла, що приводить до уповільнення частоти серцевих скорочень (ЧСС), подовжує діастолу, поліпшує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Виявляє помірну діуретичну дію. Специфічна кардіотонічна дія при пероральному прийманні, як правило, спостерігається через 1–2 год з максимумом у межах 8 год.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі внутрішньо добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язування з білками плазми крові відносно мале. Абсорбція при пероральному прийомі варіабельна, залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, від супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Для дигоксину біодоступність — 60–80 %, початок дії — 0,5–2 год, максимум дії — 6 год. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність препарату максимальна, при посиленій перистальтиці мінімальна. Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту і концентрацією його в плазмі крові. Період напіввиведення — 30–40 год. При незначній нирковій недостатності зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. Оптимальна концентрація дигоксину в плазмі крові через 6 год після введення становить 1–2 нг/мл, вищі концентрації — токсичні. Виводиться нирками (30 %).
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Хронічна серцева недостатність; надшлуночкові аритмії (пароксизмальна та постійна форми миготливої аритмії, тріпотіння передсердь, суправентрикулярна тахікардія); в педіатричній практиці — всі види серцевої недостатності, що супроводжуються тахікардією та потребують швидкої дигіталізації.
Примітки
- Дигоксин (Digoxin)
- Digoxin. The American Society of Health-System Pharmacists. оригіналу за 21 December 2016. Процитовано 8 December 2016.
- Patocka J, Nepovimova E, Wu W, Kuca K (October 2020). Digoxin: Pharmacology and toxicology-A review. Environmental Toxicology and Pharmacology. 79: 103400. doi:10.1016/j.etap.2020.103400. PMID 32464466. S2CID 218950180.
- ДИГОКСИН (DIGOXINUM) Діюча речовина
Література
- Батушкін В. В., Солонинка Г. Я. (2017) Застосування дигоксину в кардіологічній практиці // ISSN 2312-7015. Кардіологія: від науки до практики. 2017. № 1 (25)53
Джерела
- ДИГОКСИН [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.] // ФЕ
- (рос.)Дигоксин — друг или враг? 2013
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya maye kilka nedolikiv Bud laska dopomozhit udoskonaliti yiyi abo obgovorit ci problemi na Cyu stattyu treba vikifikuvati dlya vidpovidnosti standartam yakosti Vikipediyi Bud laska dopomozhit dodavannyam dorechnih vnutrishnih posilan abo vdoskonalennyam rozmitki statti cherven 2010 Ne plutati z dioksinom Digoksin Lanoxin Digitalis likarskij zasib z grupi sercevih glikozidiv Digoksin Sistematichna nazva IUPAC 3b O 2 6 dideoksi b D ribo geksopiranozil 1 4 O 2 6 dideoksi b D ribo geksopiranozil 1 4 2 6 dideoksi b D ribo geksopiranozil oksi 12b 14 digidroksi 5b 14b kard 20 22 enolid Identifikatori Nomer CAS 20830 75 5 Kod ATC C01AA05 PubChem 30322 DrugBank APRD00098 Himichni dani Formula C41H64O14 Mol masa 780 938 g mol Fizichni dani T plavlennya 249 3 C 481 F Rozchinnist u vodi 0 0648 mg ml 20 C Farmakokinetichni dani Biodostupnist vid 60 do 80 oralno 25 Metabolizm gepatichnij 16 Period napivrozpadu vid 36 do 48 godin Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti A Au C SShA S4 Au POM UK only SShA Shlyahi vvedennya Najchastishe vikoristovuyetsya pri fibrilyaciyi peredserd tripotinnya peredserd sercevij nedostatnosti Digoksin ye odnim z najdavnishih preparativ sho vikoristovuyutsya v oblasti kardiologiyi Vin pracyuye shlyahom zbilshennya skorochuvalnoyi zdatnosti miokarda zbilshennya udarnogo ob yemu ta arterialnogo tisku zmenshennya chastoti sercevih skorochen i desho podovzhennya chasovih ramok skorochennya Digoksin prijmayut vseredinu abo shlyahom in yekciyi u venu Period napivrozpadu digoksinu stanovit priblizno 36 godin pri zastosuvanni v serednih dozah paciyentam z normalnoyu funkciyeyu nirok Vivoditsya v osnovnomu v nezminenomu viglyadi z secheyu Tabletki ta rozchin dlya in yekcij Farmakoterapevtichna grupaKardiotonichni preparati Sercevi glikozidi Glikozidi naperstyanki Kod ATS C01A A05 Farmakologichni vlastivostiDigoksin nalezhit do grupi sercevih glikozidiv maye selektivnij vpliv na serce zumovlenij prisutnistyu v molekuli bezcukristoyi chastini aglikonu Digoksin blokuye transportnu Na K ATFazu vnaslidok chogo zrostaye vmist Na u kardiomiociti sho privodit do vidkrittya kalciyevih kanaliv i vhodzhennyu Sa2 do kardiomiocitu Ce v svoyu chergu privodit do ingibuvannya troponinovogo kompleksu sho prignichuye vpliv na vzayemodiyu aktinu ta miozinu Sistola staye korotshoyu ta energetichno ekonomichnoyu tonus miokarda zrostaye Preparat zbilshuye refrakternist atrioventrikulyarnogo vuzla sho privodit do upovilnennya chastoti sercevih skorochen ChSS podovzhuye diastolu polipshuye vnutrishnosercevu ta sistemnu gemodinamiku Viyavlyaye pomirnu diuretichnu diyu Specifichna kardiotonichna diya pri peroralnomu prijmanni yak pravilo sposterigayetsya cherez 1 2 god z maksimumom u mezhah 8 god FarmakokinetikaPri peroralnomu prijomi vnutrishno dobre vsmoktuyetsya iz shlunkovo kishkovogo traktu Zv yazuvannya z bilkami plazmi krovi vidnosno male Absorbciya pri peroralnomu prijomi variabelna zalezhit vid motoriki shlunkovo kishkovogo traktu vid suputnogo prijomu yizhi vid vzayemodiyi z inshimi likarskimi zasobami Dlya digoksinu biodostupnist 60 80 pochatok diyi 0 5 2 god maksimum diyi 6 god Pri normalnij kislotnosti shlunkovogo soku rujnuyetsya neznachna kilkist digoksinu pri giperacidnih stanah mozhe rujnuvatisya bilsha jogo kilkist Dlya povnoyi absorbciyi potribna dostatnya ekspoziciya v kishechniku pri znizhenni motoriki shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu maksimalna pri posilenij peristaltici minimalna Zdatnist nakopichuvatisya v tkaninah kumulyuvati poyasnyuye vidsutnist korelyaciyi na pochatku likuvannya mizh virazhenistyu farmakodinamichnogo efektu i koncentraciyeyu jogo v plazmi krovi Period napivvivedennya 30 40 god Pri neznachnij nirkovij nedostatnosti znizhennya nirkovogo vivedennya digoksinu kompensuyetsya za rahunok pechinkovogo metabolizmu do neaktivnih spoluk Optimalna koncentraciya digoksinu v plazmi krovi cherez 6 god pislya vvedennya stanovit 1 2 ng ml vishi koncentraciyi toksichni Vivoditsya nirkami 30 PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Hronichna serceva nedostatnist nadshlunochkovi aritmiyi paroksizmalna ta postijna formi migotlivoyi aritmiyi tripotinnya peredserd supraventrikulyarna tahikardiya v pediatrichnij praktici vsi vidi sercevoyi nedostatnosti sho suprovodzhuyutsya tahikardiyeyu ta potrebuyut shvidkoyi digitalizaciyi PrimitkiDigoksin Digoxin Digoxin The American Society of Health System Pharmacists originalu za 21 December 2016 Procitovano 8 December 2016 Patocka J Nepovimova E Wu W Kuca K October 2020 Digoxin Pharmacology and toxicology A review Environmental Toxicology and Pharmacology 79 103400 doi 10 1016 j etap 2020 103400 PMID 32464466 S2CID 218950180 DIGOKSIN DIGOXINUM Diyucha rechovinaLiteraturaBatushkin V V Soloninka G Ya 2017 Zastosuvannya digoksinu v kardiologichnij praktici ISSN 2312 7015 Kardiologiya vid nauki do praktiki 2017 1 25 53DzherelaDIGOKSIN 10 bereznya 2016 u Wayback Machine FE ros Digoksin drug ili vrag 2013