Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Рифаксимін — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для перорального застосування. Рифаксимін уперше синтезований Еджідіо Маркі та Лауреттою Монтеккі в лабораторії італійської компанії «Alfa Farmaceutici S.p. A. w.», які й отримали патент на спосіб синтезу цієї хімічної сполуки у 1982 році.
 | |
|---|---|
Рифаксимін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro [4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimidazole-1,15(2H)-dione,25-acetate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C43H51N3O11 |
| Мол. маса | 785,879 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~1% |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЬФА НОРМІКС, «Альфа Вассерман С.п.А.»,Італія UA/9630/01/01 12.02.2009-12/02/2014 |
Фармакологічні властивості
Рифаксимін — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що полягає у порушенні синтезу білків та РНК у клітинах патогенних бактерій. До рифаксиміну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., сальмонели, клебсієли, клостридії, шиґели, Pseudomonas spp., єрсинії, Enterococcus spp., Proteus spp., spp., Helicobacter pylori, spp., фузобактерії. Препарат запобігає надмірному утворенню аміаку та інших токсичних сполук, які сприяють розвитку печінкової енцефалопатії, зменшує підвищену проліферацію бактерій у кишечнику та зменшує кількість бактерій в дивертикулах кишечнику, сприяє зменшенню антигенних стимулів у кишечнику, що можуть підтримувати хронічне запалення кишечнику. Рифаксимін практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату ~1%, в крові препарат визначається у дуже низьких концентраціях. Рифаксимін створює високі концентрації виключно в просвіті кишечника. В інших органах та рідинах препарат не визначається. Виводиться рифаксимін з організму з калом в незміненому вигляді, період напіввиведення не досліджений.
Показання до застосування
Рифаксимін застосовується при гострих шлунково-кишкових інфекціях (включаючи «діарею мандрівників»), печінковій енцефалопатії, хронічному коліті, дивертикуліті, синдромі надмірного росту бактерій у тонкій кишці, з профілактичною метою при колоректальних операціях.
При застосуванні рифаксиміну зрідка (0,7—2% випадків застосування) можливі наступні побічні ефекти: нудота, блювання, біль в животі, кропив'янка.
Протипокази
Рифаксимін протипоказаний при непереносимості рифампіцинових антибіотиків.З обережністю препарат застосовують під час вагітності. Під час лікування рифаксиміном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Рифаксимін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та гранулах по 1,2 г для приготування суспензії для перорального застосування.
Примітки
- Egidio Marchi, Lauretta Montecchi. Imidazo-rifamycin derivatives with antibacterial utility. „US Pat.”. 4341785, 1982. USPTO. (англ.)
Джерела
- Рифаксимін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 19 березня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2276.htm [ 19 березня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Rifaksimin napivsintetichnij antibiotik z grupi rifampicinovih antibiotikiv dlya peroralnogo zastosuvannya Rifaksimin upershe sintezovanij Edzhidio Marki ta Laurettoyu Montekki v laboratoriyi italijskoyi kompaniyi Alfa Farmaceutici S p A w yaki j otrimali patent na sposib sintezu ciyeyi himichnoyi spoluki u 1982 roci Rifaksimin Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 16Z 18E 20S 21S 22R 23R 24R 25S 26S 27S 28E 5 6 21 23 25 pentahydroxy 27 methoxy 2 4 11 16 20 22 24 26 octamethyl 2 7 epoxypentadeca 1 11 13 trienimino benzofuro 4 5 e pyrido 1 2 a benzimidazole 1 15 2H dione 25 acetate Klasifikaciya ATC kod AA11 PubChem 6436173 CAS 80621 81 4 DrugBank Himichna struktura Formula C43H51N3O11 Mol masa 785 879 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 1 Metabolizm ne metabolizuye Period napivvivedennya ND Ekskreciya fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALFA NORMIKS Alfa Vasserman S p A Italiya UA 9630 01 01 12 02 2009 12 02 2014Farmakologichni vlastivostiRifaksimin napivsintetichnij antibiotik z grupi rifampicinovih antibiotikiv shirokogo spektra diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho polyagaye u porushenni sintezu bilkiv ta RNK u klitinah patogennih bakterij Do rifaksiminu chutlivi taki zbudniki stafilokoki streptokoki Escherichia coli Enterobacter spp salmoneli klebsiyeli klostridiyi shigeli Pseudomonas spp yersiniyi Enterococcus spp Proteus spp spp Helicobacter pylori spp fuzobakteriyi Preparat zapobigaye nadmirnomu utvorennyu amiaku ta inshih toksichnih spoluk yaki spriyayut rozvitku pechinkovoyi encefalopatiyi zmenshuye pidvishenu proliferaciyu bakterij u kishechniku ta zmenshuye kilkist bakterij v divertikulah kishechniku spriyaye zmenshennyu antigennih stimuliv u kishechniku sho mozhut pidtrimuvati hronichne zapalennya kishechniku Rifaksimin praktichno ne vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu 1 v krovi preparat viznachayetsya u duzhe nizkih koncentraciyah Rifaksimin stvoryuye visoki koncentraciyi viklyuchno v prosviti kishechnika V inshih organah ta ridinah preparat ne viznachayetsya Vivoditsya rifaksimin z organizmu z kalom v nezminenomu viglyadi period napivvivedennya ne doslidzhenij Pokazannya do zastosuvannyaRifaksimin zastosovuyetsya pri gostrih shlunkovo kishkovih infekciyah vklyuchayuchi diareyu mandrivnikiv pechinkovij encefalopatiyi hronichnomu koliti divertikuliti sindromi nadmirnogo rostu bakterij u tonkij kishci z profilaktichnoyu metoyu pri kolorektalnih operaciyah Pobichna diyaPri zastosuvanni rifaksiminu zridka 0 7 2 vipadkiv zastosuvannya mozhlivi nastupni pobichni efekti nudota blyuvannya bil v zhivoti kropiv yanka ProtipokaziRifaksimin protipokazanij pri neperenosimosti rifampicinovih antibiotikiv Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pid chas vagitnosti Pid chas likuvannya rifaksiminom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuRifaksimin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 g ta granulah po 1 2 g dlya prigotuvannya suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya PrimitkiEgidio Marchi Lauretta Montecchi Imidazo rifamycin derivatives with antibacterial utility US Pat 4341785 1982 USPTO angl DzherelaRifaksimin na sajti mozdocs kiev ua 19 bereznya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 2276 htm 19 bereznya 2014 u Wayback Machine