Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним плевромутиліну (продукту ферментації грибка ), для місцевого застосування. Ретапамулін розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та отримав схвалення FDA у квітні 2007 року, а у травні 2007 року — Європейським агентством із лікарських засобів.
Ретапамулін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyl- 5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro- 3a,9-propano-3aH-cyclopenta[8]annulen-8-yl {[(1R,3s,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl] sulfanyl}acetate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01256 |
Хімічна структура | |
Формула | C30H47NO4S |
Мол. маса | 517,77 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | низька |
Метаболізм | Печінка, CYP3A4-опосередковано |
Період напіввиведення | НД |
Екскреція | НД |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЬТАРГО™, «Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед»,Велика Британія UA/10016/01/01 03.11.2009-03/11/2014 |
Фармакологічні властивості
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик із групи плевромутилінів. Препарат діє бактеріостатично. Механізм дії ретапамуліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності. До препарату чутливі переважно грампозитивні бактерії — стафілококи та стрептококи , in vitro ретапамулін ефективний також до пептостептококів, пропіонобактерій, spp., Fusobacterium spp. та Porphyromonas spp. Ретапамулін застосовується виключно місцево. При нанесенні на шкіру системна абсорбція препарату мінімальна. Встановлено, що ретапамулін на 94% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виведення ретапамуліну з організму не досліджене, не досліджено також проникнення препарату через плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ретапамулін застосовується для лікування інфекцій шкіри, які спричинені чутливими до антибіотика збудниками — імпетиго, інфіковані травматичні пошкодження шкіри (порізи, садна, краї зашитої рани), вторинно інфіковані дерматози (пустульозний псоріаз, інфіковані атопічні та контактні дерматити).
Побічна дія
При застосуванні ретапамуліну найчастішим побічним ефектом є подразнення та припікання у місці аплікації препарату, що спостерігається у 1—1,3 % випадків. Нечасто (0,1—1 %) спостерігаються також контактний дерматит, свербіж шкіри, еритема шкіри, біль у місці застосування препарату; із невідомою частотою при застосуванні ретапамуліну зареєстровано також набряк Квінке та інші алергічні реакції.
Протипокази
Ретапамулін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та дітям до 9 місяців. Ретапамулін не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Ретапамулін випускається у вигляді 1% мазі у тюбиках по 5 та 15 г.
Синоніми
Retapamulina, АЛЬТАРГО (ALTARGO), Altabax
Примітки
- РЕТАПАМУЛІН (RETAPAMULINUM) Опис активної речовини
- В США одобрено новое антибактериальное средство Altabax (2007) . Архів оригіналу за 20 грудня 2014. Процитовано 20 грудня 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Ретапамулин — первый представительотдельного класса топических антибиотиков: возможности и перспективы в дерматологии // Український журнал дерматології, венерології, косметології. № 3 (46). 2012. (рос.)
- Jones R, Fritsche T, Sader H, Ross J (2006). Activity of retapamulin (SB-275833), a novel pleuromutilin, against selected resistant gram-positive cocci. Antimicrob Agents Chemother. 50 (7): 2583—6. doi:10.1128/AAC.01432-05. PMC 1489758. PMID 16801451. (англ.)
- [1] [ 2014-12-20 у Wayback Machine.](рос.)
Література
- Retapamulin for Reducing MRSA Nasal Carriage ClinicalTrials.gov (2017)
- Shawar R, Scangarella-Oman N, Dalessandro M, Breton J, Twynholm M, Li G, Garges H: Topical retapamulin in the management of infected traumatic skin lesions. Ther Clin Risk Manag. 2009 Feb;5(1):41-9. Epub 2009 Mar 26.
- N. Woodford, M. Afzal-Shah, M. Warner, D. M. Livermore, In vitro activity of retapamulin against Staphylococcus aureus isolates resistant to fusidic acid and mupirocin, Journal of Antimicrobial Chemotherapy, Volume 62, Issue 4, October 2008, Pages 766–768, https://doi.org/10.1093/jac/dkn266
Джерела
- Ретапамулін на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Retapamulin napivsintetichnij antibiotik sho ye pohidnim plevromutilinu produktu fermentaciyi gribka dlya miscevogo zastosuvannya Retapamulin rozroblenij kompaniyeyu GlaxoSmithKline ta otrimav shvalennya FDA u kvitni 2007 roku a u travni 2007 roku Yevropejskim agentstvom iz likarskih zasobiv Retapamulin Sistematizovana nazva za IUPAC 3aS 4R 5S 6S 8R 9R 9aR 10R 6 ethenyl 5 hydroxy 4 6 9 10 tetramethyl 1 oxodecahydro 3a 9 propano 3aH cyclopenta 8 annulen 8 yl 1R 3s 5S 8 methyl 8 azabicyclo 3 2 1 oct 3 yl sulfanyl acetate Klasifikaciya ATC kod AX13 PubChem 6918462 CAS 224452 66 8 DrugBank DB01256 Himichna struktura Formula C30H47NO4S Mol masa 517 77 g mol Farmakokinetika Biodostupnist nizka Metabolizm Pechinka CYP3A4 oposeredkovano Period napivvivedennya ND Ekskreciya ND Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALTARGO Glakso Operejshns YuK Limited Velika Britaniya UA 10016 01 01 03 11 2009 03 11 2014Farmakologichni vlastivostiRetapamulin napivsintetichnij antibiotik iz grupi plevromutiliniv Preparat diye bakteriostatichno Mehanizm diyi retapamulinu polyagaye u blokuvanni sintezu bilka shlyahom zv yazuvannya z 50S subodiniceyu bakterialnih ribosom odnochasno u troh miscyah P dilyanci L3 dilyanci ta centri sho zabezpechuye zmenshennya imovirnosti rozvitku rezistentnosti u mikroorganizmiv yaka obumovlena viroblennyam bakteriyami specialnih mehanizmiv genetichnoyi ta metabolichnoyi kompensaciyi do deyakih mehanizmiv prignichennya yih zhittyediyalnosti Do preparatu chutlivi perevazhno grampozitivni bakteriyi stafilokoki ta streptokoki in vitro retapamulin efektivnij takozh do peptosteptokokiv propionobakterij spp Fusobacterium spp ta Porphyromonas spp Retapamulin zastosovuyetsya viklyuchno miscevo Pri nanesenni na shkiru sistemna absorbciya preparatu minimalna Vstanovleno sho retapamulin na 94 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivedennya retapamulinu z organizmu ne doslidzhene ne doslidzheno takozh proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer i vidilennya v grudne moloko Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Retapamulin zastosovuyetsya dlya likuvannya infekcij shkiri yaki sprichineni chutlivimi do antibiotika zbudnikami impetigo infikovani travmatichni poshkodzhennya shkiri porizi sadna krayi zashitoyi rani vtorinno infikovani dermatozi pustuloznij psoriaz infikovani atopichni ta kontaktni dermatiti Pobichna diyaPri zastosuvanni retapamulinu najchastishim pobichnim efektom ye podraznennya ta pripikannya u misci aplikaciyi preparatu sho sposterigayetsya u 1 1 3 vipadkiv Nechasto 0 1 1 sposterigayutsya takozh kontaktnij dermatit sverbizh shkiri eritema shkiri bil u misci zastosuvannya preparatu iz nevidomoyu chastotoyu pri zastosuvanni retapamulinu zareyestrovano takozh nabryak Kvinke ta inshi alergichni reakciyi ProtipokaziRetapamulin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta dityam do 9 misyaciv Retapamulin ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuRetapamulin vipuskayetsya u viglyadi 1 mazi u tyubikah po 5 ta 15 g SinonimiRetapamulina ALTARGO ALTARGO AltabaxPrimitkiRETAPAMULIN RETAPAMULINUM Opis aktivnoyi rechovini V SShA odobreno novoe antibakterialnoe sredstvo Altabax 2007 Arhiv originalu za 20 grudnya 2014 Procitovano 20 grudnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Retapamulin pervyj predstavitelotdelnogo klassa topicheskih antibiotikov vozmozhnosti i perspektivy v dermatologii Ukrayinskij zhurnal dermatologiyi venerologiyi kosmetologiyi 3 46 2012 ros Jones R Fritsche T Sader H Ross J 2006 Activity of retapamulin SB 275833 a novel pleuromutilin against selected resistant gram positive cocci Antimicrob Agents Chemother 50 7 2583 6 doi 10 1128 AAC 01432 05 PMC 1489758 PMID 16801451 angl 1 2014 12 20 u Wayback Machine ros LiteraturaRetapamulin for Reducing MRSA Nasal Carriage ClinicalTrials gov 2017 Shawar R Scangarella Oman N Dalessandro M Breton J Twynholm M Li G Garges H Topical retapamulin in the management of infected traumatic skin lesions Ther Clin Risk Manag 2009 Feb 5 1 41 9 Epub 2009 Mar 26 N Woodford M Afzal Shah M Warner D M Livermore In vitro activity of retapamulin against Staphylococcus aureus isolates resistant to fusidic acid and mupirocin Journal of Antimicrobial Chemotherapy Volume 62 Issue 4 October 2008 Pages 766 768 https doi org 10 1093 jac dkn266DzherelaRetapamulin na sajti mozdocs kiev ua