Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Преднікарбат — негалогенізований глюкокортикостероїд IV покоління.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl propionate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C27H36O8 |
| Мол. маса | 488.577 г/моль |
| Синоніми | [2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] propanoate |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | Насамперед у шкірі |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | Зовнішнє застосування |
Хімічна формула
За хімічною будовою преднікарбат є подвійно етерифікованим та метильованим негалогенізованим похідним преднізолону
Фармакологічна дія
Виявляє протизапальну, антиексудативну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протисвербіжну, судинозвужувальну дію. Місцевий протизапальний ефект обумовлений селективною стимуляцією синтезу ліпокортина, який інгібує фосфоліпазу A2, пригнічує утворення з арахідонової кислоти і затримує вивільнення медіаторів запалення — ПГ (простагландинів), фактора активації тромбоцитів та лейкотрієнів. Стабілізує мембрани, в тому числі клітинних органел; гальмує вихід ферментів, ушкоджуючих клітини, і дегрануляцію тучних клітин; знижує міграцію лейкоцитів і проникливість капілярів, покращує мікроциркуляцію За даними клінічних досліджень Предникарбату зафіксовано пригнічення фосфоліпази А2 через 30 хв після зовнішнього нанесення препарату. Чіткі результати лікування (зменшення клінічної симптоматики або клінічне одужання) спостерігаються через 7 днів . Подвійний етерифікований негалогенізований глюкокортикоїд виявляє виражений протизапальний ефект, при цьому без антипроліферативної та атрофогенної дії — як це було з більш ранніми галогенізованими глюкокортикоїдами. Має високу ліпофільність та значну здатність до проникнення, може всмоктуватися через інтактну шкіру; запалення та ін. шкірні захворювання підвищують абсорбцію через шкірний покрив. Покращує стан ділянок ураженої шкіри з проявами еритеми, інфільтрації, свербежу, злущення і ліхеніфікації, знижує вираженість проявів при псоріазі на 64% та на 80% — при атопічному дерматиті.
Показання для застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Запальні дерматологічні захворювання, що потребують застосування глюкокортикоїдів (екзема, в тому числі, гостра, хронічна, атопічна; псоріаз; дерматити; опіки I—II ступеня) . Нозологічна класифікація (МКЗ-10) L20 Атопічний дерматит L23 Алергічний контактний дерматит L29 Свербіж L30.9 Дерматит неуточнений L40 Псоріаз T20-T25 Термичні і хімічні опіки зовнішніх поверхонь тіла, уточнені за їх локалізацією
Спосіб застосування та дози
Для зовнішнього застосування. Наносити один раз на день тонким шаром на уражені ділянки та злегка втирати. При необхідності частоту нанесення препарату можна збільшити до 2-х разів на день. Курс лікування визначає лікар, зазвичай він становить 2-3 тижні (але не більш 4-х тижнів).
Протипоказання
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату
- застосування у ділянці навколо очей
- шкірні реакції при вакцинації
- грибкові, бактерійні і вірусні (вітряна віспа, прояви простого герпесу) інфекції шкіри
- специфічні шкірні процеси, включаючи шкірну симптоматику при туберкульозі, сифілісі
- періоральний дерматит, розацеа
Побічна дія
Місцеві реакції, атрофія шкіри, телеагиоектазії, стрії, почервоніння, подразнення, свербіж, пустульозний висип, розацеаподібний дерматит, гіпопігментація, періоральний дерматит, вторинні інфекції; у дітей — нанесення на великі ділянки шкіри може викликати пригнічення функції кори надниркових залоз (синдром Іценко-Кушинга) унаслідок підвищеного метаболізму. Для пацієнтів зі значними поверхнями ураження або в разі накладення оклюзійних пов'язок обов'язковий періодичний контроль гормонального статусу, в тому числі визначення рівня кортизолу в плазмі крові та сечі.
Передозування
Короткотривале застосування збільшених доз препарату (дуже велика кількість, дуже велика зона нанесення або ж дуже часте застосування) не викликає жодних побічних ефектів.
Особливості застосування
Слід уникати потрапляння в очі. Якщо не нанесли Предникарбат попередній раз, то не варто подвоювати дозу. В разі появи в період лікування специфічних шкірних змін або при виникненні побічних явищ необхідно звернутися до лікаря. При бактерійних та/або грибкових шкірних інфекціях: місцеве лікування бактеріальних та грибкових шкірних інфекцій Предникарбатом можливо лише з препаратами антибактеріальної або протигрибкової дії.
Переносимість
Подвійна етерифікація додатковіх ланцюгів, по-перше, збільшує ліпофілію, забезпечуючи краще проникнення до шкіри, по-друге, забезпечує швидкий розпад етерифікованих груп, що призводить до коротшого періоду напіврозпаду активного інгредієнта, і таким чином, до кращої системної та місцевої переносимості. Вирішальним чинником значного покращення використання глюкокортікостероїдов і зменшення ризику при лікуванні є синтез подвійної етерифікованої молекулярної структури Преднікарбату та відмова від будь-якого галогенізування. Після потрапляння до осередку ураження та початку дії Предникарбат швидко перетворюється на біологічно неактивні метаболіти, які більше не мають негативної побічної дії, що є найбільш важливиме в ранньому дитячому віці і, особливо, у новонароджених. За результатами 3-х подвійних сліпих плацебоконтрольованих досліджень в 98% переносимість Предникарбата оцінюється як хороша та дуже хороша.
Застосування в період вагітності та годування груддю
- У період вагітності вживання препарату можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не наносити препарат на великі ділянки шкіри
- Діюча речовина — преднікарбат — має здатність проникати в грудне молоко, тому на період лікування слід утримуватися від годування груддю
Здатність впливати на швидкість реакції при управлінні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Не слід поєднувати з глюкокортикоїдами резорбтивної дії (підвищується ймовірність розвитку системних побічних ефектів).
Синоніми
Торгівельні марки
Dermatop, Dermatop Emollient Cream, Dermatop Ointment
Дженерики
PREDNITOP, Prednicarbate Cream, Prednicarbate Ointment
Примітки
- Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
- Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4 April/1998
- Fougera E. et al. PREDNICARBATE — prednicarbate ointment // PatientsVille.com, January 2006
- Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/ 2000
- Dermapharm AG — Clinical study reports 01-02/PC-C, GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen, 2003
- Глюкокортикоидные препараты. Методическое пособие // г. Смоленск, Смоленская государственная медицинская академия, НИИАХ, 2009
- . Архів оригіналу за 4 травня 2021. Процитовано 4 травня 2021.
Джерела
- Gupta AK, Chow M (2004). . Skin Therapy Lett. 9 (10): 5—6, 9. PMID 15657633. Архів оригіналу за 9 січня 2018. Процитовано 4 травня 2021.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Prednikarbat negalogenizovanij glyukokortikosteroyid IV pokolinnya Prednikarbat Sistematichna nazva IUPAC 11b 17 ethoxycarbonyl oxy 11 hydroxy 3 20 dioxopregna 1 4 dien 21 yl propionate Identifikatori Nomer CAS 73771 04 7 Kod ATC D07AC18 PubChem 6714002 DrugBank APRD01197 Himichni dani Formula C27H36O8 Mol masa 488 577 g mol Sinonimi 2 8S 9S 10R 11S 13S 14S 17R 17 ethoxycarbonyloxy 11 hydroxy 10 13 dimethyl 3 oxo 7 8 9 11 12 14 15 16 octahydro 6H cyclopenta a phenanthren 17 yl 2 oxoethyl propanoate Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Nasampered u shkiri Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya Zovnishnye zastosuvannyaHimichna formulaZa himichnoyu budovoyu prednikarbat ye podvijno eterifikovanim ta metilovanim negalogenizovanim pohidnim prednizolonuFarmakologichna diyaViyavlyaye protizapalnu antieksudativnu protialergichnu desensibilizuyuchu protisverbizhnu sudinozvuzhuvalnu diyu Miscevij protizapalnij efekt obumovlenij selektivnoyu stimulyaciyeyu sintezu lipokortina yakij ingibuye fosfolipazu A2 prignichuye utvorennya z arahidonovoyi kisloti i zatrimuye vivilnennya mediatoriv zapalennya PG prostaglandiniv faktora aktivaciyi trombocitiv ta lejkotriyeniv Stabilizuye membrani v tomu chisli klitinnih organel galmuye vihid fermentiv ushkodzhuyuchih klitini i degranulyaciyu tuchnih klitin znizhuye migraciyu lejkocitiv i proniklivist kapilyariv pokrashuye mikrocirkulyaciyu Za danimi klinichnih doslidzhen Prednikarbatu zafiksovano prignichennya fosfolipazi A2 cherez 30 hv pislya zovnishnogo nanesennya preparatu Chitki rezultati likuvannya zmenshennya klinichnoyi simptomatiki abo klinichne oduzhannya sposterigayutsya cherez 7 dniv Podvijnij eterifikovanij negalogenizovanij glyukokortikoyid viyavlyaye virazhenij protizapalnij efekt pri comu bez antiproliferativnoyi ta atrofogennoyi diyi yak ce bulo z bilsh rannimi galogenizovanimi glyukokortikoyidami Maye visoku lipofilnist ta znachnu zdatnist do proniknennya mozhe vsmoktuvatisya cherez intaktnu shkiru zapalennya ta in shkirni zahvoryuvannya pidvishuyut absorbciyu cherez shkirnij pokriv Pokrashuye stan dilyanok urazhenoyi shkiri z proyavami eritemi infiltraciyi sverbezhu zlushennya i lihenifikaciyi znizhuye virazhenist proyaviv pri psoriazi na 64 ta na 80 pri atopichnomu dermatiti Pokazannya dlya zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Zapalni dermatologichni zahvoryuvannya sho potrebuyut zastosuvannya glyukokortikoyidiv ekzema v tomu chisli gostra hronichna atopichna psoriaz dermatiti opiki I II stupenya Nozologichna klasifikaciya MKZ 10 L20 Atopichnij dermatit L23 Alergichnij kontaktnij dermatit L29 Sverbizh L30 9 Dermatit neutochnenij L40 Psoriaz T20 T25 Termichni i himichni opiki zovnishnih poverhon tila utochneni za yih lokalizaciyeyuSposib zastosuvannya ta doziDlya zovnishnogo zastosuvannya Nanositi odin raz na den tonkim sharom na urazheni dilyanki ta zlegka vtirati Pri neobhidnosti chastotu nanesennya preparatu mozhna zbilshiti do 2 h raziv na den Kurs likuvannya viznachaye likar zazvichaj vin stanovit 2 3 tizhni ale ne bilsh 4 h tizhniv Protipokazannya pidvishena chutlivist do diyuchoyi rechovini abo do bud yakogo inshogo komponenta preparatu zastosuvannya u dilyanci navkolo ochej shkirni reakciyi pri vakcinaciyi gribkovi bakterijni i virusni vitryana vispa proyavi prostogo gerpesu infekciyi shkiri specifichni shkirni procesi vklyuchayuchi shkirnu simptomatiku pri tuberkulozi sifilisi perioralnij dermatit rozacea Pobichna diya Miscevi reakciyi atrofiya shkiri teleagioektaziyi striyi pochervoninnya podraznennya sverbizh pustuloznij visip rozaceapodibnij dermatit gipopigmentaciya perioralnij dermatit vtorinni infekciyi u ditej nanesennya na veliki dilyanki shkiri mozhe viklikati prignichennya funkciyi kori nadnirkovih zaloz sindrom Icenko Kushinga unaslidok pidvishenogo metabolizmu Dlya paciyentiv zi znachnimi poverhnyami urazhennya abo v razi nakladennya oklyuzijnih pov yazok obov yazkovij periodichnij kontrol gormonalnogo statusu v tomu chisli viznachennya rivnya kortizolu v plazmi krovi ta sechi Peredozuvannya Korotkotrivale zastosuvannya zbilshenih doz preparatu duzhe velika kilkist duzhe velika zona nanesennya abo zh duzhe chaste zastosuvannya ne viklikaye zhodnih pobichnih efektiv Osoblivosti zastosuvannyaSlid unikati potraplyannya v ochi Yaksho ne nanesli Prednikarbat poperednij raz to ne varto podvoyuvati dozu V razi poyavi v period likuvannya specifichnih shkirnih zmin abo pri viniknenni pobichnih yavish neobhidno zvernutisya do likarya Pri bakterijnih ta abo gribkovih shkirnih infekciyah misceve likuvannya bakterialnih ta gribkovih shkirnih infekcij Prednikarbatom mozhlivo lishe z preparatami antibakterialnoyi abo protigribkovoyi diyi Perenosimist Podvijna eterifikaciya dodatkovih lancyugiv po pershe zbilshuye lipofiliyu zabezpechuyuchi krashe proniknennya do shkiri po druge zabezpechuye shvidkij rozpad eterifikovanih grup sho prizvodit do korotshogo periodu napivrozpadu aktivnogo ingrediyenta i takim chinom do krashoyi sistemnoyi ta miscevoyi perenosimosti Virishalnim chinnikom znachnogo pokrashennya vikoristannya glyukokortikosteroyidov i zmenshennya riziku pri likuvanni ye sintez podvijnoyi eterifikovanoyi molekulyarnoyi strukturi Prednikarbatu ta vidmova vid bud yakogo galogenizuvannya Pislya potraplyannya do oseredku urazhennya ta pochatku diyi Prednikarbat shvidko peretvoryuyetsya na biologichno neaktivni metaboliti yaki bilshe ne mayut negativnoyi pobichnoyi diyi sho ye najbilsh vazhlivime v rannomu dityachomu vici i osoblivo u novonarodzhenih Za rezultatami 3 h podvijnih slipih placebokontrolovanih doslidzhen v 98 perenosimist Prednikarbata ocinyuyetsya yak horosha ta duzhe horosha Zastosuvannya v period vagitnosti ta goduvannya gruddyu U period vagitnosti vzhivannya preparatu mozhlive lishe todi koli korist dlya materi perevishuye potencijnij rizik dlya plodu Ne nanositi preparat na veliki dilyanki shkiri Diyucha rechovina prednikarbat maye zdatnist pronikati v grudne moloko tomu na period likuvannya slid utrimuvatisya vid goduvannya gruddyu Zdatnist vplivati na shvidkist reakciyi pri upravlinni avtotransportom abo roboti z inshimi mehanizmami Ne vplivaye Vzayemodiya z inshimi likarskimi zasobami ta inshi vidi vzayemodijNe slid poyednuvati z glyukokortikoyidami rezorbtivnoyi diyi pidvishuyetsya jmovirnist rozvitku sistemnih pobichnih efektiv SinonimiTorgivelni marki Dermatop Dermatop Emollient Cream Dermatop Ointment Dzheneriki PREDNITOP Prednicarbate Cream Prednicarbate OintmentPrimitkiGehm G Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar AP Dermatologie 2 2002 Schafer Korting D Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung Springer Beilage fur Hautarzte 4 April 1998 Fougera E et al PREDNICARBATE prednicarbate ointment PatientsVille com January 2006 Bottger G Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis Hautnah dermatologie 3 2000 Dermapharm AG Clinical study reports 01 02 PC C GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen 2003 Glyukokortikoidnye preparaty Metodicheskoe posobie g Smolensk Smolenskaya gosudarstvennaya medicinskaya akademiya NIIAH 2009 Arhiv originalu za 4 travnya 2021 Procitovano 4 travnya 2021 DzherelaGupta AK Chow M 2004 Skin Therapy Lett 9 10 5 6 9 PMID 15657633 Arhiv originalu za 9 sichnya 2018 Procitovano 4 travnya 2021