Ілопрост МНН Iloprost синтетичний аналог простацикліну I2 взаємодіє з простагландиновими рецепторами PTGER1 PTGER2 PTGER

Ілопрост (МНН: Iloprost) — синтетичний аналог простацикліну I₂, взаємодіє з простагландиновими рецепторами PTGER1, PTGER2, PTGER3, PTGER4. Інгібітори тромбоксану.


Ілопрост
Систематизована назва за IUPAC
(E)-(3aS,4R,5R,6aS)-hexahydro-5-hydroxy-4- [(E)-(3S,4RS)-3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl]- Δ2(1H),Δ-pentalenevaleric acid
Класифікація
ATC-код	B01AC11
PubChem	54313
CAS	73873-87-7
DrugBank	DB01088
Хімічна структура
Формула	C₂₂H₃₂O₄
Мол. маса	360,49 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм	В першу чергу у печінці. Ілопрост метаболізується головним чином шляхом бета-окислення бічного карбоксильного ланцюга.
Період напіввиведення	20-30 хв
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ІЛОМЕДИН, Шерінг АГ, Німеччина та БерліМед СА, Іспанія UA/3658/01/01 27.09.2005-27.09.2010

Належить до групи антиагрегантів, ATX — B01A C11 Ілопрост

Види

Інгаляційний Ілопрост

Має вазодилатуючу та антипроліферативну дію. Викликає внутрішньоклітинне підвищення цАМФ, призводячи тим самим до зниження легеневого судинного опору за рахунок вазодилатації, та зниження проліферації гладких м'язових клітин легеневих судин. Є потужним інгібітором тромбоксану, за рахунок чого зменшує його вазоконстриктивну, мітогенну та прокоагулянтну активність. На практиці простацикліни не мають достовірно успішного результату в лікуванні ЛГ, пов'язаної із захворюваннями лівих відділів серця. Дещо кращі результати в лікуванні ЛГ має інгаляційний Ілопрост.

Інфузійний Ілопрост

Ілопрост також доступний у формі для внутрішньовенного введення, розроблений і проданий Schering AG під торговою назвою Ilomedine. Ілопрост зазвичай вводять у розведеному вигляді через периферичну вену або центральний венозний катетер. Розведений Ілопрост слід вводити за допомогою системи доставляння з точною швидкістю, такої як шприц-привід. Дози варіюються залежно від людини, оскільки побічні ефекти переносяться одними пацієнтами краще, ніж іншими. Тривалість лікування зазвичай становить 3 дні. Зазвичай це повторюється кожні 8-12 тижнів.

Протипокази

Нестабільна стенокардія; період впродовж 6 місяців після інфаркту міокарда; декомпенсована серцева недостатність (якщо не під ретельним наглядом лікаря); важкі аритмії; вроджені або набуті вади серцевого клапана; протягом 3 місяців після цереброваскулярних подій; легенева венооклюзійна хвороба; стани, що підвищують ризик кровотечі.

Побічна дія

У клінічних дослідженнях поширені побічні реакції, спричинені інгаляційним ілопростом, включали: розширення судин (припливи, 27 %), кашель (39 %), головний біль (30 %), синдром грипу (14 %), нудоту (13 %), спазми шиї (12). %), гіпотонія (11 %), безсоння (8 %) та непритомність (синкопе) (8 %); інші серйозні побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні Ventavis, включали застійну серцеву недостатність, біль у грудях, суправентрикулярну тахікардію, задишку, набряки кінцівок (особливо навколо щиколоток і стоп) і ниркову недостатність.

Серйозні побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні ілопросту для інгаляцій, включають застійну серцеву недостатність, біль у грудній клітці, ^[en], задишку, ^[en] та ниркову недостатність.

Див. також

Легенева гіпертензія

Примітки

ІЛОПРОСТ (ILOPROSTUM) Опис активної речовини
BIJSLUITER: INFORMATIE VOOR DE GEBRUIK(ST)ER (PDF). Процитовано 5 лютого 2009.^{[недоступне посилання з 01.09.2017]} (in Dutch)
(PDF). Архів оригіналу (PDF) за 6 квітня 2016. Процитовано 5 лютого 2009.

Джерела

Вентавіс розчин для інгаляцій 10 мкг/мл ампула 2 мл
Іломедін концентрат для розчину для інфузій 20 мкг/мл ампула 1 мл
Iloprost. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

[1] ІЛОПРОСТ (ILOPROSTUM) Опис активної речовини

[2] BIJSLUITER: INFORMATIE VOOR DE GEBRUIK(ST)ER (PDF). Процитовано 5 лютого 2009.^{[недоступне посилання з 01.09.2017]} (in Dutch)

[3] (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 6 квітня 2016. Процитовано 5 лютого 2009.