Тетракаїн

Тетракаїн (також відомий як дикаїн, аметокаїн(amethocaine)) — місцевий анестетик з групи естерстерів (заст. ефіри), що застосовується для поверхневого знечулення очей, носа або горла. Його також можна наносити на шкіру перед початком внутрішньовенного введення (ін'єкції чи інфузій), щоб зменшити біль від процедури. Зазвичай його наносять у вигляді рідини на ділянку знечулення. Суміш діє при застосуванні в очах через 30 секунд (з моменту закапування) та триває менше 15 хвилин.

Тетракаїн

Систематична назва (IUPAC)
2-(Dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate
Ідентифікатори
Номер CAS	94-24-6
Код ATC	C05AD02
PubChem	5411
DrugBank	DB09085
Хімічні дані
Формула	C15H24N2O2
Мол. маса	264.369 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Синоніми	Tetracaine2, Supracaine, Dicaine, інші
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	?
	75.6
Метаболізм	Плазма крові (гідролізування)
Період напіврозпаду	?
Виділення	?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	B2(AU)
	(AU) ℞-only (US) ℞ Prescription only
Шляхи введення	(місцево) зовнішньо

Історія

Тетракаїн був запатентований у 1930 році, а в медичному застосуванні — у 1941 році. Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ та Національного переліку основних лікарських засобів (Україна).

Медичне використання

При ситематичному перегляді досліджень застосування тетракаїну у відділеннях невідкладної допомоги, особливо для початку внутрішньовенних введень у дітей, з огляду на його знеболювальні та економічні властивості — не виявило поліпшення канюляцій із першої спроби.

Тетракаїн також є складовою суміші (ТАК) (англ. TAC): 5-12 % тетракаїну, 0,05 % адреналіну та 4 % або 10 % кокаїну гідрохлориду, що застосовується при хірургії вух, носа та горла та у відділеннях невідкладної допомоги, де швидко потрібно оніміння поверхні, особливо, коли діти отримали травми ока, вуха або інших чутливих місць.

Механізм

У ^[en] тетракаїн використовується для зміни функції каналів вивільнення кальцію ((ріанодінових рецепторів)), які контролюють вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних запасів. Тетракаїн є ^[en] функції каналів. При низьких концентраціях тетракаїн викликає початкове пригнічення спонтанних подій вивільнення кальцію (Ca+), тоді як при високих концентраціях тетракаїн блокує це повністю.

Побічні дії

Поширені побічні ефекти включають короткий період печіння на місці застосування. Нечасто можуть виникати алергічні реакції. Тривале використання зазвичай не рекомендується, оскільки це може сповільнити загоєння ока. Неясно, чи безпечне використання під час вагітності для дитини. Тетракаїн входить до сімейства місцевих анестетиків ефірного типу.

Синоніми

Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine, Pontocaine hydrochloride, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride, Ametop, Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine

Торгівельні марки

Altacaine, Ametop Gel, Niphanoid, Pontocaine (5, Dps, Pws), Supracaine, Tetracaine, Tetracaine Hydrochloride, TetraVisc (Forte)

Дженерики

Леокаїн, Blt 3, Burn Cream, Burn Solution Cream, Comfortox Tetracaine, Eclipse Topical Analgesic LL, Minims Tetracaine Hydrochloride, NeuroMed LA, NeuroMed Topical Analgesic LA, Numfast Tetracaine Green, Pain Prescriptives Topical Analgesic LL, Plush anesthetics T, Supracaine Aem, Tetracaine2, Tetragel Punch Topical Analgesic, Viractin Gel, Viractin Moisturizing Cream, Rexocaine,

Примітки

1. British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 769, 897. ISBN .
2. . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 28 December 2016. Процитовано 8 грудня 2016.
3. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). (англ.). John Wiley & Sons. с. 475. ISBN . Архів оригіналу за 29 грудня 2016.
4. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
5. НАЦІОНАЛЬНИЙ ПЕРЕЛІК основних лікарських засобів (2017) (PDF). moz.gov.ua. Процитовано 12 травень 2021. (С.32)
6. Pywell, A; Xyrichis, A (2014). Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials. Emergency Medicine Journal. Emerg Med J. 0 (9): 1—5. doi:10.1136/emermed-2014-204066. PMID 25351196.
7. Appleton's Nursing Manual — «Cocaine»
8. Györke, S.; Lukyanenko, V.; Györke, I. (1997). Dual effects of tetracaine on spontaneous calcium release in rat ventricular myocytes. The Journal of Physiology. 500 (2): 297—309. doi:10.1113/jphysiol.1997.sp022021. PMC 1159384. PMID 9147318.
9. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. с. 437. ISBN .

Посилання

• ТЕТРАКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД //ФЕ
• Tetracaine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• Tetracaine hydrochloride. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.