Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пропілтіоурацил Propilthiouracil PTU тиреостатичний засіб похідне що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних го

Пропілтіоурацил

Пропілтіоурацил

Пропілтіоурацил (Propilthiouracil, PTU) — тиреостатичний засіб, похідне , що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних гормонів при гіперфункції щитоподібної залози (гіпертиреоїдизмі).

image
Пропілтіоурацил
Систематизована назва за IUPAC
'6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код BA02
PubChem 657298
CAS 51-52-5
DrugBank DB00550
Хімічна структура
Формула C7H10N2OS 
Мол. маса 107.233 г/моль г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%-95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2 год.
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Пропілтіоурацил увійшов у медичне застосування в 1940-х роках. Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ.

Механізми дії

Центральний

Пропілтіоурацил має тиреостатичний ефект, завдяки якому відбувається блокування тиреопероксидази, що призводить до порушення йодизації тиреоглобуліну та неможливості синтезу тироксину та трийодтироніну.

Периферійний

PTU також інгібує ензим 5'-дейодиназу (тетрайодтиронін-5’-дейодиназа), що бере участь в перетворення Т4 на більш активний Т3. Інший поширений тиреостатик — метимазол — такої властивості не має.

Показання до застосування

Гіпертиреоїдизм різної етіології: дифузний токсичний зоб, багатовузловий токсичний зоб, токсична аденома. Пропілтіоурацил застосовується у вагітних хворих на гіпертиреоїдизм, оскільки прийом даного препарату має меншу тератогенну дію у порівнянні з метимазола.

Дозування

Вибір дози препарату проводиться індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості тиреотоксикозу та становить 100–200 мг/добу.

Побічна дія

Застосування пропілтіоурацилу практично не призводить до побічних ефектів за умови підбору оптимальної терапевтичної дози. При досягненні стійкого еутиреозу більшості хворих показано оперативне лікування з метою усунення причини гіпертиреоїдизму (e.g. дифузний токсчиний, багатовузловий токсичний зоб). При тривалому застосуванню препарату та використанні високих доз у пацієнтів можливий розвиток наступних побічних ефектів:

  • алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко і переважно при застосуванні пропілтіоурацилу у високих дозах — гарячка, лімфаденопатія;
  • з боку травної системи: біль у шлунку, дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у надвисоких дозах — ураження печінки (гепатоцитарной некроз, транзиторний холестаз); в окремих випадках — порушення смакової чутливості, нудота, блювання;
  • з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, що може супроводжуватися септичними ускладненнями; дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у високих дозах — тромбоцитопенія; в окремих випадках — порушення еритропоезу, гемоліз;
  • з боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках — запаморочення, нервово-м'язові розлади;
  • інші: іноді — артралгії без ознак запалення суглобів; в окремих випадках — поліартрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, алопеція.

Протипоказання

  • Гіпотиреоз
  • Лейкопенія, агранулоцитоз
  • Гепатит в стадії загострення, цироз печінки
  • Підвищена чутливість до препарату

Примітки

  1. Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 92 (6): 2157—62. doi:10.1210/jc.2006-2135. PMID 17389704. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 16 серпня 2014.
  2. De Groot LJ, Jameson JL (2010). Endocrinology Adult and Pediatric: The Thyroid Gland (англ.). Elsevier Health Sciences. с. e202. ISBN . оригіналу за 26 грудня 2016.
  3. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

Посилання


image Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Propiltiouracil Propilthiouracil PTU tireostatichnij zasib pohidne sho zastosovuyetsya dlya blokuvannya sintezu tireoyidnih gormoniv pri giperfunkciyi shitopodibnoyi zalozi gipertireoyidizmi PropiltiouracilSistematizovana nazva za IUPAC 6 propyl 2 sulfanylpyrimidin 4 oneKlasifikaciyaATC kod BA02PubChem 657298CAS 51 52 5DrugBank DB00550Himichna strukturaFormula C7H10N2OS Mol masa 107 233 g mol g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 95 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 god EkskreciyaReyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Propiltiouracil uvijshov u medichne zastosuvannya v 1940 h rokah Vin vhodit do spisku osnovnih likarskih zasobiv VOOZ Mehanizmi diyiCentralnij Propiltiouracil maye tireostatichnij efekt zavdyaki yakomu vidbuvayetsya blokuvannya tireoperoksidazi sho prizvodit do porushennya jodizaciyi tireoglobulinu ta nemozhlivosti sintezu tiroksinu ta trijodtironinu Periferijnij PTU takozh ingibuye enzim 5 dejodinazu tetrajodtironin 5 dejodinaza sho bere uchast v peretvorennya T4 na bilsh aktivnij T3 Inshij poshirenij tireostatik metimazol takoyi vlastivosti ne maye Pokazannya do zastosuvannyaGipertireoyidizm riznoyi etiologiyi difuznij toksichnij zob bagatovuzlovij toksichnij zob toksichna adenoma Propiltiouracil zastosovuyetsya u vagitnih hvorih na gipertireoyidizm oskilki prijom danogo preparatu maye menshu teratogennu diyu u porivnyanni z metimazola DozuvannyaVibir dozi preparatu provoditsya individualno z urahuvannyam stupenya tyazhkosti tireotoksikozu ta stanovit 100 200 mg dobu Pobichna diyaZastosuvannya propiltiouracilu praktichno ne prizvodit do pobichnih efektiv za umovi pidboru optimalnoyi terapevtichnoyi dozi Pri dosyagnenni stijkogo eutireozu bilshosti hvorih pokazano operativne likuvannya z metoyu usunennya prichini gipertireoyidizmu e g difuznij tokschinij bagatovuzlovij toksichnij zob Pri trivalomu zastosuvannyu preparatu ta vikoristanni visokih doz u paciyentiv mozhlivij rozvitok nastupnih pobichnih efektiv alergichni reakciyi shkirnij visip kropiv yanka duzhe ridko i perevazhno pri zastosuvanni propiltiouracilu u visokih dozah garyachka limfadenopatiya z boku travnoyi sistemi bil u shlunku duzhe ridko i perevazhno pri zastosuvanni preparatu u nadvisokih dozah urazhennya pechinki gepatocitarnoj nekroz tranzitornij holestaz v okremih vipadkah porushennya smakovoyi chutlivosti nudota blyuvannya z boku sistemi krovotvorennya agranulocitoz sho mozhe suprovodzhuvatisya septichnimi uskladnennyami duzhe ridko i perevazhno pri zastosuvanni preparatu u visokih dozah trombocitopeniya v okremih vipadkah porushennya eritropoezu gemoliz z boku CNS i periferichnoyi nervovoyi sistemi v okremih vipadkah zapamorochennya nervovo m yazovi rozladi inshi inodi artralgiyi bez oznak zapalennya suglobiv v okremih vipadkah poliartrit vaskulit vovchakopodibnij sindrom vuzlikovij periarteriyit pozitivna reakciya Kumbsa intersticialna pnevmoniya periferichni nabryaki alopeciya ProtipokazannyaGipotireoz Lejkopeniya agranulocitoz Gepatit v stadiyi zagostrennya ciroz pechinki Pidvishena chutlivist do preparatuPrimitkiNakamura H Noh JY Itoh K Fukata S Miyauchi A Hamada N June 2007 The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 92 6 2157 62 doi 10 1210 jc 2006 2135 PMID 17389704 Arhiv originalu za 18 travnya 2020 Procitovano 16 serpnya 2014 De Groot LJ Jameson JL 2010 Endocrinology Adult and Pediatric The Thyroid Gland angl Elsevier Health Sciences s e202 ISBN 978 0323221535 originalu za 26 grudnya 2016 World Health Organization 2019 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization hdl 10665 325771 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO PosilannyaPropiltiouracil Farmacevtichna enciklopediya Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi

Дата публікації:
Топ